Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki pi eksperyans ak founisè nan asid nalidixic cas 389-08-2 nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite asid nalidixic cas 389-08-2 pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Nalidixic asid, ke yo rele tou 7-methyl-1-ethyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic asid oswa acidenalidixico, se yon konpoze chimik. Konpoze sa a egziste kòm yon poud blan ak blan, ki prèske san odè epi li gen yon gou yon ti kras anmè. Li se idrosolubl nan klowofòm, yon ti kras idrosolubl nan etanòl ak solisyon fò alkalin, men prèske ensolubl nan dlo ak etè. Li se sansib nan limyè ak lè. Li travay pa anpeche bakteri ADN gyrase, yon anzim esansyèl pou replikasyon ADN bakteri, transkripsyon, ak reparasyon. Pa entèfere ak pwosesis sa yo, li anpeche bakteri yo grandi ak miltipliye.
Kòm antibyotik kinolòn premye -jenerasyon an, li gen yon spectre limite anti-bakteri. Li aktif kont kèk tansyon nan bakteri Gram-negatif, tankou Escherichia coli, espès Klebsiella, espès Proteus, espès Salmonella, espès Enterobacter, ak Haemophilus influenzae, osi byen ke Neisseria gonorrhoeae. Sepandan, li pa aktif kont bakteri Gram-pozitif, tankou espès Pseudomonas, espès Acinetobacter, ak espès Staphylococcus.
|
|
|
| Fòmil chimik | C12H12N2O3 |
| Mass egzak | 232.08 |
| Pwa molekilè | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Analiz elemantè | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
Kòm premye jenerasyon kinolone dwòg anti-bakteri,asid nalidiksikte jwe yon wòl enpòtan nan tretman enfeksyon nan aparèy urin depi aparisyon li nan ane 1960 yo. Li egzèse efè bakterisid pa anpeche aktivite bakteri ADN gyrase, entèfere ak replikasyon ADN bakteri ak pwosesis reparasyon.
Endikasyon debaz: Tretman egzak nan enfeksyon nan aparèy urin ki te koze pa bakteri sansib
Yo itilize sitou pou trete enfeksyon nan aparèy urin ki koze pa bakteri gram-negatif sansib, ki gen ladan divès kalite tankou sistit senp, pyelonefrit, ak enfeksyon konplèks nan aparèy urin.
Senp sistit: Kòm fòm ki pi komen nan enfeksyon nan aparèy urin, li rapidman touye bakteri patojèn nan gwo konsantrasyon pipi (pik konsantrasyon pipi nan 150-200mg / L 3-4 èdtan apre administrasyon). Yon etid klinik ki te fèt pa Depatman Uroloji nan Peking University First Hospital te montre ke pousantaj efikas nan itilizasyon estanda pwodwi nan trete sistit senp depase 85%, siyifikativman soulaje sentòm tankou pipi souvan, ijans, ak doulè.
Pyelonefrit: Pou enfeksyon nan aparèy urin siperyè, li ka antre nan tisi ren nan konsantrasyon dwòg san (pik konsantrasyon plasma nan 20-50mg / L 2 èdtan apre administrasyon oral 1g), anpeche kolonizasyon bakteri ak repwodiksyon nan basen ren an.
Enfeksyon nan aparèy urin konplèks: Tretman ka toujou efikas nan prezans faktè konplèks tankou obstriksyon urin, wòch, oswa kateterizasyon. Pou egzanp, pou enfeksyon konplèks nan aparèy urin ki te koze pa Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, oswa Proteus mirabilis, yon kou 5 jou nan tretman ka reyalize kontwòl nan enfeksyon modere ak modere.
Vize spectre anti-bakteri: kouvri patojèn komen nan aparèy urin
Spectre anti-bakteri li yo konsantre sou bakteri Gram negatif, espesyalman trè sansib a patojèn sa yo:
Escherichia coli: Kòm bakteri patojèn ki pi komen nan enfeksyon nan aparèy urin (ki reprezante 70% -95% nan enfeksyon nan aparèy urin nan kominote a-akeri), li te yon fwa medikaman tretman pi pito. Malgre ke pousantaj rezistans dwòg la te ogmante nan dènye ane yo (rive 30% -50% nan kèk zòn), li ka toujou itilize kòm yon opsyon premye liy nan ka kote tès sansiblite dwòg konfime sansiblite.
Klebsiella genus: ki gen ladan Klebsiella pneumoniae ak Klebsiella acidophilus, souvan sa ki lakòz lopital akeri enfeksyon nan aparèy urin. Valè MIC a anjeneral anba a 4mg / L, ki endike bon aktivite anti-bakteri.
Genus Proteus: Proteus mirabilis se twazyèm patojèn ki pi komen nan enfeksyon nan aparèy urin, ki ka bloke divizyon bakteri ak repwodiksyon pa anpeche gyrase ADN li yo.
Enterobacteriaceae ak Shigella: Nan pasyan ki gen enfeksyon nan aparèy urin konplike ak enfeksyon entesten, yo ka ansanm kontwole bakteri patojèn nan sistèm entesten ak urin.
Li ta dwe remake ke li natirèlman rezistan a Pseudomonas aeruginosa epi li pa gen okenn aktivite anti-bakteri kont koksi gram-pozitif (tankou Staphylococcus aureus ak Enterococcus), kidonk medikaman egzak yo ta dwe baze sou rezilta patojèn.
Aplikasyon senaryo espesyal: Agrandi fwontyè tretman yo
Montre valè inik nan senaryo klinik espesifik:
Tretman siplemantè pou enfeksyon bakteri ki reziste -dwòg: Nan zòn kote bakteri ki reziste plizyè dwòg-yo, lè lòt antibyotik (tankou sefalosporin twazyèm -jenerasyon ak carbapenems) echwe akòz pwoblèm rezistans, acidenalidixico ka itilize kòm yon pati nan yon rejim terapi konbinezon pou amelyore efikasite synergistic.
Prevansyon enfeksyon nan aparèy urin apre operasyon: Apre operasyon urolojik (tankou reseksyon transuretral nan pwostat la ak nefrektomi), ensidans enfeksyon an ka redwi lè yo anpeche kolonizasyon bakteri patojèn nan sit chirijikal la. Rejim medikaman prevantif la anjeneral kòmanse yon jou anvan operasyon an, twa fwa pa jou, epi li dire jiska 3-5 jou apre operasyon an.
Asid naftalèn te vin tounen yon zouti enpòtan pou tretman enfeksyon nan aparèy urin akòz spectre presi anti-bakteri li yo, rejim medikaman fleksib, ak valè inik nan senaryo espesyal. Malgre fè fas a defi rezistans, li ka toujou bay opsyon tretman san danje epi efikas pou pasyan yo atravè itilizasyon rasyonèl, tankou estrikteman kontwole endikasyon, chwazi dwòg ki baze sou rezilta sansiblite dwòg, ak estandadize dire tretman ak dòz.
Ka rechèch
1. Aktivite anti-bakteri
Prensipalman itilize pou trete enfeksyon nan aparèy urin, enfeksyon entesten, ak enfeksyon po pa anpeche aktivite ADN gyrase, yon anzim enpòtan pou replikasyon, reparasyon ak rekonbinasyon ADN bakteri. Rechèch yo montre ke li efektivman anpeche kwasans bakteri patojèn Gram-negatif komen, tankou Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus, ak Pseudomonas, ki se koupab prensipal yo nan enfeksyon bakteri supèrfisyèl ak sistemik. Etid nan modèl sourit ak anviwònman laboratwa yo te konplètman konfime efikasite anti-bakteri ki estab li kont Escherichia coli ki sansib a dwòg-, verifye efè terapetik serye li nan tretman enfeksyon bakteri vize.
2. Zouti koreksyon jen
Dènye rechèch te dekouvri saasid nalidiksikka itilize kòm yon zouti efikas koreksyon jèn oksilyè, ki pèmèt knockout egzak oswa modifikasyon vize nan ekspresyon jèn espesifik nan selil prokaryotik ak pasyèl ekaryotik. Teknik inovatè sa a defini kòm "jenomik chimik" oswa "ti-jenomik molekil", ranpli espas teknik nan ti -molekil regilasyon jèn ki asiste. Lè yo konbine avèk sistèm CRISPR-Cas9 ki gen matirite, chèchè yo ka efektivman redwi erè koreksyon, kontwole nivo ekspresyon jèn yo ak plis presizyon, epi apwofondi eksplorasyon ak konpreyansyon sou fonksyon debaz jèn yo nan pwosesis byolojik konplèks.
3. Aktivite Antikansè
Acidenalidixico te demontre evidan aktivite antikansè pa siyifikativman anpeche kwasans pwopagasyon ak pwopagasyon metastatik nan sèten selil kansè malfezan. Etid ki deja egziste yo endike ke efè antikansè sa a gen rapò ak anpèchman espesifik li yo nan aktivite ADN gyrase, sa ki ka bloke pwosesis replikasyon ADN nan selil kansè yo ak pwovoke apoptoz selil kansè yo. Kounye a, chèchè yo ap aktivman eksplore mekanis famasi li yo ak potansyèl klinik li yo kòm yon nouvo dwòg antikansè, yo espere optimize efikasite li yo epi redwi toksisite atravè yon rechèch apwofondi -.
4. Ajan Bioimaging
Akòz pwopriyete fliyoresan ki estab li yo nan kondisyon eksitasyon espesifik, acidenalidixico ka itilize kòm yon ajan bioimaging ki ba -toksisite pou mete etikèt sou entwitif epi swiv selil vivan yo, pwoteyin fonksyonèl ak molekil ADN an tan reyèl. Teknik efikas fluoresans etikèt sa a anpil ede chèchè yo obsève ak analize chanjman konpòtman yo ak mekanis fonksyonèl biomolekil yo, bay sipò done eksperimantal egzat ak serye pou konsepsyon dwòg ki vin apre yo ak rechèch presi tretman maladi.
1. elaji spectre anti-bakteri
Ak rechèch apwofondi nan -famakolojik ak bakteriolojik, acidenalidixico dwe optimize epi devlope pou trete maladi enfektye ki te koze pa yon pi laj spectre patojèn. Modifikasyon ki vin apre nan estrikti molekilè li a ka pèmèt li egzèse efè inhibitor sou bakteri Gram-pozitif tipik, e menm elaji aktivite antimikwòb li yo nan viris pasyèl ak fongis, kraze dimansyon tradisyonèl aplikasyon anti-bakteri li yo.
2. Avansman nan koreksyon jen
Kòm yon nouvo zouti oksilyè koreksyon jèn, li gen gwo potansyèl aplikasyon pou kondwi avans teknolojik nan domèn tankou terapi jèn presizyon ak medikaman pèsonalize endividyalize. Avantaj inik li yo nan règleman egzak ak kontwòl ki estab nan ekspresyon jèn fè li yon zouti rechèch trè enpòtan ak teknoloji oksilyè klinik nan rechèch syans lavi ak aplikasyon medikal translasyonèl.
3. Nouvo Terapi Antikansè
Aktivite antikansè verifye nan acidenalidixico pote nouvo direksyon rechèch ak espwa terapetik pou pasyan kansè nan klinik.Avèk eksplorasyon kontinyèl nan mekanis antikansè li yo ak optimize famasi, li espere yo dwe devlope nan yon nouvo dwòg antikansè vize, ki ka aji avèk presizyon sou selil kansè espesifik ak efektivman redwi domaj nan selil nòmal imen, minimize efè segondè klinik yo.
4. Rechèch ak aplikasyon byomedikal
Aplikasyon li kòm yon zouti biomolekilè te pwolonje piti piti nan rechèch la ak konstriksyon nan nucleases atifisyèl ak motè molekilè ADN, ki kouvri plizyè jaden émergentes tankou livrezon dwòg vize, terapi jèn presi ak bionanotechnologie. Lè yo rezonab konbine li ak lòt konpozan molekilè fonksyonèl, chèchè yo ka konsepsyon ak bati machin molekilè atifisyèl ak fonksyon byolojik espesifik, louvri nouvo direksyon inovatè pou rechèch byomedikal debaz ak aplikasyon pou transfòmasyon endistriyèl.
Preparasyon ak sentèz
Etap Sentèz Inisyal
Kòmanse ak 2-methylpyridine pou pwodwi 2-amino-5-methylpyridine.
Reyaksyon kondansasyon
Reyaji 2-amino-5-methylpyridine ak orthoformate etil ak malonate dyetil pou fòme N-(2-methyl-5-aminopyridyl)malonic asid diethyl ester.
Sikizasyon
Simèt pwodwi entèmedyè a nan sikilasyon nan yon seri tanperati 260-270 degre.
Idwoliz
Ajoute pwodwi a siklize nan yon solisyon idroksid sodyòm dilye pou idroliz, ki bay asid 7-methyl-1,8-naphthyridin-4-ol-3-carboxylic.
N-Alkylation ak izomerizasyon
Trete asid ki lakòz a ak bromur etil pou sibi N-alkilasyon, ki te swiv pa izomerizasyon, pou pwodui asid nalidixone.
Dekouvèt la nanasid nalidiksiktout bon vle di yon moman esansyèl nan pwogresyon nan antibyotik kinolòn. Istwa a kòmanse an 1946 lè Doktè George Lesher, yon chimis òganik ki te travay nan Enstiti Rechèch Sterling Winthrop, te rankontre li kòm yon byproduct san entansyon pandan y ap sentèz klowokin. Aksidan ere sa a te mennen nan yon seri tès depistaj woutin, pandan ki Doktè Lesher te rekonèt potansyèl pwopriyete anti-bakteri li yo.
Byen vit nan 1962, sispèk Dr Lesher te konfime atravè tès solid, solidifye estati li kòm yon ajan anti-bakteri.
Dekouvèt inogirasyon sa a te pouse Sterling Pharmaceuticals pou depoze yon patant an 1963, ki te akòde, ki te swiv pa yon anons piblik an 1964.
Anons sa a te make entwodiksyon ofisyèl nan kominote syantifik la ak mond medikal la, anonse yon nouvo epòk nan terapi antibyotik ak kinolon.
Vwayaj li soti nan yon byproduct aksidan rive nan yon antibyotik revolisyonè souliye nati enprevizib nan dekouvèt syantifik ak enpak pwofon li ka genyen sou sante moun ak pratik medikal.
FAQ
Ki sa ki asid nalidixic itilize pou trete?
Nalidixic asid se yon ajan etwat -espèk kont bakteri enterik yo itilize pou trete enfeksyon nan aparèy urin ki pa konplike (UTI). Pandan ane 1970-1980 yo, pwoteksyon nan klas kinolòn yo te elaji anpil pa devlopman zouti fluoroquinolones.
Poukisa yo te sispann asid nalidiksik?
Nalidixic asid, premye antibyotik kinolòn, te dekouvri an 1962. Yo itilize li prensipalman pou tretman enfeksyon nan aparèy urin. Itilizasyon li yo te refize akòz devlopman rezistans bakteri ak disponiblite dérivés ki pi pisan ak yon spectre pi laj, tankou ciprofloxacin.
Ki non mak pou asid nalidixic?
Asid Nalidixic (non komèsyal Nevigramon, NegGram, Wintomylon ak WIN 18,320) se premye nan antibyotik kinolòn sentetik yo.
Konbyen tan mwen ta dwe pran asid nalidixic?
Premye terapi: 1 g nan bouch 4 fwa pa jou pou 1 oswa 2 semèn. Terapi pwolonje: Ka diminye a 2 g / jou apre premye terapi.
Baj popilè: asid nalidixic cas 389-08-2, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann