Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan lovastatin cas 75330-75-5 nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite lovastatin cas 75330-75-5 pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Lovastatinse yon konpoze òganik ki gen fòmil chimik C24H36O5 ak CAS 75330-75-5. Li se yon dwòg ki bese lipid, ki ka diminye sentèz kolestewòl ak ogmante sentèz reseptè lipoprotein ki ba -dansite. Wòl prensipal li se nan fwa a. Kòm yon rezilta, nivo kolestewòl san ak kolestewòl lipoprotein ba-dansite redwi, ki gen yon wòl nan prevansyon ak tretman nan ateroskleroz ak maladi kè kardyovaskulèr. Li se yon poud cristalline blan ak blan, san odè, san gou, ak yon ti kras igroskopik. Li gen yon sèten solubility nan solvang òganik tankou etanòl, asetòn, acetate etil, oswa asetonitrile. Li fasil idrosolubl nan klowofòm ak idrosolubl nan etanòl nan yon konsantrasyon nan 9.80-10.20 mg / mL (klè, san koulè jòn limyè). Efè a bese lipid se sitou akòz gwoup fonksyonèl espesifik nan estrikti li yo, ki ka konpetitif anpeche aktivite HMG CoA reduktaz, kidonk diminye sentèz kolestewòl. Estrikti pasyèl li yo, 3,5-dihydroxyheptanoic asid, se menm jan ak sa yo ki nan HMG CoA e li gen gwo afinite inhibition, kidonk efektivman bloke chemen an byosentèz nan kolestewòl.
|
|
|
|
Fòmil chimik |
C24H36O5 |
|
Mass egzak |
404 |
|
Pwa molekilè |
405 |
|
m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
|
Analiz elemantè |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
Lovastatin, kòm yon engredyan pharmaceutique enpòtan, se souvan sentèz atravè metòd sa yo:
1. Metòd fèmantasyon mikwòb
Sa a se metòd la pa ki lovastati te okòmansman dekouvri ak prepare. Nan ane 1970 yo, syantis Japonè yo premye izole dwòg la Mevastatin, ki gen kapasite pou anpeche aktivite HMG CoA reduktaz, soti nan metabolit yo nan Penicillium citrinum. Imedyatman, syantis yo jwenn lovastati nan bouyon an fèmantasyon nan lòt fongis. Metòd sa a itilize pwosesis metabolik natirèl mikwo-òganis yo pou pwodui konpoze sib epi li gen avantaj tankou pri pwodiksyon ki ba ak zanmitay anviwònman an.
2. Metòd semi sentetik
Metòd la semi sentetik itilize lovastati ki te pwodwi pa fèmantasyon mikwòb kòm materyèl la anvan tout koreksyon, ak nan yon seri de reyaksyon chimik, jwenn dérivés li yo oswa lòt dwòg ki gen rapò. Pou egzanp, simvastatin se yon inibitè HMG CoA reduktaz ki te jwenn nan semi sentèz lovastati. Metòd sa a ka konplètman itilize karakteristik estriktirèl yo nan pwodwi natirèl ak amelyore aktivite a, estabilite, oswa pwopriyete farmakokinetik nan dwòg atravè modifikasyon chimik.
3. Metòd sentèz total
Malgre ke wout la sentèz total de lovastati tèt li ka relativman konplèks ak koute chè, metòd la sentèz total bay gwo fleksibilite ak kreyativite pou famasi medsin. Lè yo desine yon wout sentèz rezonab, konpoze ak estrikti konplèks ki difisil pou jwenn nan fèmantasyon oswa metòd semi sentetik ka prepare. Sepandan, pou lovastati, akòz abondan sous natirèl li yo ak disponiblite fasil atravè fèmantasyon mikwòb, sentèz total pa ka komen nan aplikasyon pratik.
Metòd komen pou prepare lovastati sitou gen ladan fèmantasyon mikwòb, semi sentèz, ak sentèz total. Pami yo, fèmantasyon mikwòb te vin metòd prensipal la pou pwodwi lovastati akòz avantaj li yo nan pri ki ba ak zanmitay anviwònman an; Metòd la semi sentetik bay yon chemen enpòtan pou preparasyon an nan dérivés nan lovastati; Metòd sentèz total la bay plis posiblite ak chwa pou famasi medsin yo. Li ta dwe remake ke ak devlopman kontinyèl nan syans ak teknoloji, nouvo metòd sentèz ak pwosesis kontinye parèt, ak teknoloji a preparasyon nan lovastati ap kontinye tou amelyore ak pafè nan lavni an.
Lovastatinse yon dwòg ki diminye-lipid ki prensipalman egzèse efè terapetik li lè li anpeche sentèz kolestewòl andojèn. Fonksyon prensipal li yo enkli:
1. Bese lipid nan san:
Li ka anpeche anzim ki limite anzim hydroxymethylglutaryl CoA reduktaz (HMGCoA) nan pwosesis sentèz kolestewòl nan kò a, diminye sentèz kolestewòl ak ogmante sentèz reseptè lipoprotein ki ba -dansite, kidonk diminye kolestewòl total ak nivo kolestewòl lipoprotein ki ba nan serik la.
2. Prevansyon ak tretman ateroskleroz ak maladi kè kardyovaskulèr:
Paske li ka diminye lipid san, li ede estabilize plak la sou miray la vaskilè, retade pwogresyon nan ateroskleroz, e konsa jwe yon wòl enpòtan nan prevansyon ak tretman nan ischemik kadyovaskilè ak maladi serebwo vaskilè ki te koze pa ateroskleroz, tankou maladi kè kardyovaskulèr, ateroskleroz carotid, ak enfaktis serebral.
3. Diminye nivo trigliserid serik yo epi ogmante nivo lipoprotein ki wo nan -san:
Anplis bese kolestewòl, li kapab tou redwi nivo trigliserid serik yo epi ogmante nivo lipoprotein dansite (HDLC) ki wo nan san, ki benefisye sante kadyovaskilè.
Lovastatintravay nan anpeche sentèz kolestewòl andojèn, diminye sentèz kolestewòl lipoprotein{0}}dansite ki ba anpil, ankouraje dekonpozisyon lipoprotein ki ba-, anpeche sentèz asid gra epatik, ak anpeche modifikasyon oksidatif nan lipoprotein ki ba-dansite entraselilè. Medikaman sa a ka itilize pou tretman maladi tankou hypercholesterolemia ak mixte hyperlipidemia.
1. Anpeche sentèz kolestewòl andojèn
Lè yo anpeche hydroxyglutaryl{0}}CoA reduktaz yon fason konpetitif, konvèsyon 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA nan asid mevalonik diminye, kidonk anpeche sentèz kolestewòl andojèn. Dwòg sa a ka efektivman redwi serik kolestewòl total ak nivo kolestewòl lipoprotein ba-dansite, epi li apwopriye pou tretman ipèkolesterolemi ak ipèrlipidemi melanje.
2. Diminye sentèz kolestewòl lipoprotein-dansite ki ba anpil
Li ka ogmante kantite ak aktivite reseptè LDL sou sifas selil la, akselere degradasyon patikil lipid nan endosomes, epi kidonk redwi kontni kolestewòl lipoprotein ki ba anpil -dansite nan san an. Pasyan yo ka itilize pwodui sa a pou kondisyone dapre konsèy medikal, men yo ta dwe peye atansyon sou siveyans fonksyon fwa pou evite malèz.
3. Ankouraje dekonpozisyon lipoprotein ki ba-dansite
Li ka amelyore absòpsyon LDL ak katabolis nan reseptè LDL sou sifas selil la, sa ki ede diminye konsantrasyon kolestewòl lipoprotein ki ba -dansite nan plasma a. Pou pasyan ki gen lipoprotein ki ba -dansite, doktè yo ka konsidere preskri medikaman sa a pou amelyore nivo lipid nan san. Pandan medikaman, chèk regilye yo ta dwe fèt sou endikatè tankou lipid san ak fonksyon fwa.
4. Anpeche sentèz asid gra epatik
Li ka downregulate ekspresyon nan eleman esteroyid regilasyon obligatwa transkripsyon faktè SREBP-1c, kidonk diminye sentèz la nan asid gra nan fwa a. SREBP-1c se yon molekil kle reglemante sentèz asid gra, ak ekspresyon diminye li mennen nan yon rediksyon nan sentèz asid gra, ki se benefisye pou fwa a. Se poutèt sa, li ka itilize pou trete hyperlipidemia, ateroskleroz ak lòt maladi nan klinik.
5. Anpeche modifikasyon oksidasyon lipoprotein ki ba -dansite intraselilè
Gen pwopriyete antioksidan, ka anpeche modifikasyon oksidatif nan lipoprotein ki ba -dansite nan selil yo, retade pwosesis modifikasyon oksidatif li yo, kidonk anpeche oswa soulaje reyaksyon fizyolojik ki gen rapò. Lè vize popilasyon espesifik, li nesesè pou ajiste dòz la oswa pran mezi espesyal pou asire sekirite ak efikasite. Pou egzanp, pasyan granmoun aje oswa moun ki gen ensifizans ren yo ta dwe pran prekosyon lè w ap itilize li, epi yo ta dwe evalye fonksyon ren yo regilyèman.
Hypercholesterolemia pral fòme plak ateroskleroz, ak Lè sa a, mennen nan ateroskleroz, maladi kè kardyovaskulèr ak lòt maladi, e menm yon seri de maladi kadyovaskilè ak serebwo vaskilè tankou enfaktis myokad ak enfaktis serebral. Ogmantasyon nivo kolestewòl nan san an, espesyalman nivo kolestewòl lipoprotein ki ba-dansite (LDL-c), ogmante risk maladi kadyovaskilè nan kò imen an.
Byosentèz kolestewòl imen an se yon pwosesis prèske 30 etap, kote HMG CoA se anzim ki limite pousantaj ki kontwole pousantaj sentèz kolestewòl la. Lè yo anpeche HMG CoA reduktaz, yo ka anpeche byosentèz kolestewòl, kidonk diminye nivo kolestewòl nan kò imen an.
Syantis Japonè Pwofesè Endo Akira avèk siksè izole pisan HMG CoA reduktaz konpetitif inhibitor mevalostatin nan Aspergillus niger. Sepandan, esè klinik la nan mevalonate te sispann akòz toksisite li nan lenfom entesten.
Alfred Alberts ak ekip li a soti nan Merck te dekouvri yon efikas HMG CoA reduktaz inibitè ki soti nan bouyon fèmantasyon Aspergillus niger nan tè epi yo te rele li lovastati.
Zhang Endo te jwenn yon inhibitor HMG CoA reduktaz nan Monascus purpureus epi li te rele li Monacolin K. Li se aktyèlman menm konpoze ak lovastati. Apre plis pase 7 ane nan esè klinik, yo te evalye sekirite ak efikasite nan lovastati konplè.
Aplikasyon Merck a pou lovastati te apwouve pa US Food and Drug Administration (FDA), vin premye dwòg komèsyal statin. Imedyatman, yon seri "statins" yo te prezante, bay divès kalite dwòg efikas pou règleman kolestewòl.
Statin yo ke yo rekonèt kòm "penicilin nan lipid-bese", ak dekouvèt yo ak nouvo konpreyansyon yo genyen sou maladi kadyovaskilè se youn nan reyalizasyon rechèch syantifik ki pi enpòtan nan domèn byomedikal nan 20yèm syèk la.
Envansyon nan lovastati se yon pwosesis long soti nan dekouvèt rechèch debaz nan devlopman dwòg. Doktè Earl Rachel Statman, yon biochimist nan Enstiti Nasyonal Sante (NIH) Ozetazini, se jeyan ki te mete fondasyon pou kòz sa a ki benefisye sante moun. New York Times te pibliye yon nekroloji nan dat 3 jiyè 2018, ki deklare ke byochimis Ameriken Alfred Alberts (1931-2018), envantè a nan premye dwòg la vize kolestewòl, te mouri 16 jen nan Colorado akòz maladi kè a laj 87 an. Li te pèsiste pou plis pase trant ane ak envante premye dwòg la bese kolestewòl, lovastati; Li pa t vle konsakre tèt li nan ekri papye medikal, ak non l 'yo pa menm konnen parèy li yo, men lè doktè yo ki te sove l' yo te aprann nan kontribisyon menmen li yo, yo te ba li rock star tankou tretman... Apre Alberts te mouri, Dr. yo te konnen youn lòt pou plis pase 60 ane, tankou frè. Nan anpil nan papye li yo, Vajeros te make Alberts kòm yon ko-otè, men konsènan atribisyon onè a bay lovastati, Vajeros kwè ke "lovastatinte dekouvri pa Alberts
Kwasans demann mache
Hypercholesterolemia se yon maladi komen ki afekte yon gwo kantite moun atravè lemond. Ak amelyorasyon nan estanda k ap viv moun yo, vi malsen ak abitid manje vin pi plis ak plis komen, ki mennen nan yon ogmantasyon pousantaj ensidans nan ipèkolesterolemi. Sa a bay yon gwo demann sou mache a pou dwòg sa yo ki bese lipid-. Maladi kadyovaskilè se youn nan pi gwo pwoblèm sante atravè lemond, epi ensidan li gen rapò ak kolestewòl wo. Li ka efektivman redwi risk pou maladi kadyovaskilè lè li bese nivo kolestewòl lipoprotein ki ba {-dansite (LDL-C) nan san an. Se poutèt sa, li gen valè aplikasyon enpòtan nan prevansyon ak tretman maladi kadyovaskilè.
Siyifikatif efikasite dwòg
Li se yon inibitè reduktaz hydroxymethylglutarate monoacyl CoA (HMG CoA) ki anpeche pousantaj limite anzim HMG CoA reduktaz nan sentèz kolestewòl, bloke sentèz kolestewòl andojèn ak diminye nivo kolestewòl intraselilè. Mekanis sa a fè lovastatin siyifikativman efikas nan bese lipid nan san. Anplis bese lipid san, li kapab tou amelyore fonksyon selil andotelyal yo, ankouraje pwodiksyon oksid nitrique synthase (eNOS), epi ogmante sentèz ak lage oksid nitrique (NO). Sa a ede kenbe nòmal tansyon vaskilè poumon, ipoksi ranvèse pwovoke vazokonstriksyon poumon ak renovasyon vaskilè. Li tou gen efè anti-enflamatwa ak anti proliferasyon, ki ka anpeche pwopagasyon selil mesangial ren yo ak sekresyon nan matris ekstraselilè, kidonk reyalize objektif la nan diminye glomerulosclerosis. Efè famasi adisyonèl sa yo amelyore plis valè yo nan aplikasyon klinik yo.
Konpetisyon mache ak opòtinite
Malgre gwo kandida mache yo, konpetisyon sou mache a tou trè feròs. Anpil konpayi pharmaceutique yo pwodwi regilatè lipid san ki sanble, ki mande pou konpayi fabrikasyon yo toujou ap inove nan bon jan kalite pwodwi, pri, estrateji maketing, ak lòt aspè yo kenbe yon avantaj konpetitif. Fè fas ak konpetisyon mache feròs, antrepriz manifakti li yo ka reponn a defi yo nan ranfòse rechèch ak devlopman, amelyore kalite pwodwi, ak agrandi chanèl lavant yo. Pandan se tan, ak konsyantizasyon an ogmante sou sante ak avansman kontinyèl nan teknoloji medikal, demann sou mache a pou dwòg sa yo bese lipid -ap kontinye grandi, pote opòtinite devlopman pou antrepriz.
Tandans devlopman nan lavni
Avèk avansman kontinyèl nan syans ak teknoloji, direksyon rechèch ak devlopman nan lavni li yo ka gen ladan amelyore fòmilasyon dwòg, amelyore byodisponibilite, diminye efè segondè, ak lòt aspè. An menm tan, li kapab tou eksplore aplikasyon konbine li ak lòt dwòg pou amelyore plis efè lipid -bese efè a ak efikasite nan trete maladi kadyovaskilè. Avèk akselerasyon globalizasyon an ak devlopman kontinyèl nan komès entènasyonal, mache a pou dwòg sa yo ki bese lipid-ap kontinye elaji. Nan lavni an, antrepriz manifakti li yo ka aktivman eksplore mache entènasyonal yo ak amelyore compétitivité entènasyonal yo nan pwodwi yo.
Lovastatin, yon statin pyonye, montre tranzisyon soti nan yon sèl -dwòg sib a terapetik multifonksyonèl. Pandan ke wòl li nan prevansyon kadyovaskilè rete esansyèl, rechèch émergentes mete aksan sou potansyèl li nan newoloji, nkoloji, ak maladi enfeksyon.
Baj popilè: lovastatin cas 75330-75-5, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann