Levodopa poud, eleman debaz nan levodopa, fòmil molekilè C9H11NO2, CAS 59-92-7, pwa molekilè 165.19, se yon asid amine sentèz. Blan oswa gri blan cristalline poud. Pwen k ap fonn 285.5 degre (dekonpozisyon). Li gen yon gou anmè ak solubility pòv, se sèlman yon ti kras idrosolubl nan dlo, idrosolubl nan dlo cho, asid dilye ak alkali, ak ensolubl nan etanòl, etè, ak klowofòm. San odè, san odè, vire nwa nan lè a. Lè li mouye, li fasil pou oksidasyon nan lè a ak koulè a pral fè nwa. Fasil idrosolubl nan asid idroklorik dilye ak asid fòmik, idrosolubl nan dlo (66mg / ml), prèske ensolubl nan etanòl, benzèn, klowofòm, ak acetate etil. Li se yon precurseur dwòg enpòtan ki ka konvèti nan levodopa pa kò imen an, ki se yon asid amine ak aktivite famasi. Levodopa ka trete maladi newolojik tankou maladi Parkinson nan kò imen an, ak mekanis aksyon li yo se konplete deficiency nan dopamine nan sèvo a pou soulaje sentòm maladi Parkinson la. Li kapab tou sèvi kòm yon précurseur pou sentèz lòt dwòg ak biocatalyseur, osi byen ke pou rechèch ak devlopman nouvo dwòg. Se poutèt sa, li gen yon pakèt aplikasyon nan domèn medikal. Anplis aplikasyon li nan jaden pharmaceutique, li tou kenbe yon pozisyon enpòtan nan jaden yo nan chimi ak byochimik. Li ta dwe remake ke Shaanxi Achieve chem-tech co, Ltd se sèlman itilize pou rezon reyaktif laboratwa.
Fòmil chimik |
C9H11NO4 |
Mass egzak |
197 |
Pwa molekilè |
197 |
m/z |
197 (100.0 pousan), 198 (9.7 pousan) |
Analiz elemantè |
C, 54.82; H, 5.62; N, 7.10; O, 32.45 |
Istwa dekouvèt levodopa: an 1911, li te premye sentèz pa funk C. nan 1913, Guggenheim te ekstrè soti nan plant gwo pwa. An 1967, li te jwenn nan rechèch klinik ke li gen yon efè sendwòm anti-Parkinson la. Li te etidye pou plis pase 100 ane. Li se toujou youn nan dirijan dwòg anti-Sendwòm Parkinson la. Levodopa se précurseur dirèk nan dopamine, ki ka konvèti nan dopamine atravè dekarboxylase pou konplete deficiency dopamine nan sèvo a, kidonk jwe wòl sendwòm anti-Parkinson la. Istwa rechèch la nan levodopa rich. Sepandan, rechèch la sou sibstans ki gen rapò nan API li yo byen manke, espesyalman nan Lachin.
Levodopa Itilizasyon
Endikasyon de pwodwi levodopa fini:
1. Maladi Parkinson (paralezi prensipal tranbleman): sendwòm Parkinson sentòm (sendwòm paralizi tranbleman ki pa dwòg pwovoke) apre ansefalit oswa konbine avèk ateroskleroz serebral ak monoksid kabòn ak anpwazònman Manganèz nan sistèm nève santral la. Li ka diminye sentòm yo nan paralezi tranbleman, amelyore tansyon nan misk, epi fè aktivite manm yo pi nòmal. Efè a pi bon pou pasyan ki gen maladi modere oswa modere men pi mal pou pasyan ki gen maladi grav oswa granmoun aje.
2. ansefalopati epatik ka reveye pasyan an ak amelyore sentòm yo. Ansefalopati epatik ka gen rapò ak anòmal dopamine transmetè santral la. Apre w fin pran li, li ka amelyore fonksyon enpòtan. Yo kwè tou ke levodopa ka amelyore tolerans nan sèvo a amonyak men li pa ka amelyore blesi nan fwa ak fonksyon fwa.
3. levodopa ki itilize pou neuralji: byen bonè itilize ka soulaje neuralji.
4. hyperprolactinemia: li ka anpéché thyrotropin-divilge òmòn nan hypothalamus la ak eksite prolactin-lage faktè inhibition, konsa diminye sekresyon prolaktin. Li se itilize pou trete hyperprolactinemia epi li gen yon efè espesifik sou galactorrhea.
5. depilasyon: mekanis a ka ogmante konsantrasyon nan katekolamin soti nan san nan tisi ak ankouraje kwasans cheve.
6. ankouraje kwasans ak devlopman timoun yo: akselere kwasans ak devlopman nan zo timoun yo pa ankouraje sekresyon òmòn kwasans. Trete timoun ki gen ipofiz.
Levodopa sentèz
Nou se founisè a nan levodopa natirèl.
Apre 106 ane nan rechèch ak devlopman, li te vin pi senp, efikas, ak segondè sede, ak pwosesis la an jeneral nan matyè premyè yo te tou vin ekonomik. Nan dènye ane yo, te gen kèk etid sou sentèz la chimik nan levodopa, sitou ki gen ladan reyaksyon an kwiv-katalize hydroxylation ak sentèz la nan levodopa atravè yon seri de repons ak resveratrol ak hydantoin. Wout sentèz reyaksyon hydroxylation ki katalize kwiv la montre nan figi ki anba a:
Avantaj prensipal yo nan sentèz chimik yo se ke sib la sentetik se egzat ak disponib, sede a se gwo, pite a se wo.levodopa poud, ak kalite sibstans ki gen rapò tankou sous-pwodwi yo se kèk, epi pi fò nan yo ka prevwa; Dezavantaj prensipal yo se pri segondè, pwosesis pwodiksyon relativman konplèks, kondisyon reyaksyon piman bouk, ak separasyon difisil nan entèmedyè ak sous-pwodwi soti nan konpoze sib.
Remak: BLOOM TECH (Depi 2008), ACHIEVE CHEM-TECH se sipòtè nou an.
Yon lòt metòd pou sentèz levodopa: gen de anzim ki souvan itilize nan sentèz konvèsyon anzim mikwòb, ak twa yo te rapòte, ki se tyrosine phenol lyase, hydroxylase, ak transaminase, ki relativman mwens itilize nan sentèz levodopa. Avèk L-Tyrosine kòm substra a, vektè ekspresyon jèn sib LMB B2 la te konstwi epi transfòme nan E. coli, epi finalman, levodopa te sentèz. Pwosesis sa a se konplèks, epi yo te ajoute substra a ak asid ascorbic, ki te ogmante pri a ak fè li pi difisil pou kontwole. Krishnaveni et al. Itilize tirozin kòm yon substra pou fè sentèz levodopa atravè transfòmasyon chanpiyon, metòd kabann anzimatik chaje, ak amelyore metòd kabann anzimatik sele (metòd sentèz otomatik elektrik). Pami yo, metòd sentèz otomatik elektrik Mina a te gen rannman ki pi wo a 95.9 pousan.
Metòd la nan sentèz Levodopa nan laboratwa a anjeneral itilize fenilalanin kòm materyèl la kòmanse epi li prepare atravè yon seri etap reyaksyon chimik. Sa ki annapre yo se etap sentèz detaye yo ak ekwasyon chimik ki koresponn yo:
1. Phenylalanine reyaji ak klori sulfoksid pou pwodui klori fenilalanin
C6H5CH2CH (NH2) COOH plis SOCl2 → C6H5CH2CH (NH2) COCl plis HCl
2. Reyaksyon klori fenilalanin ak idroksid sodyòm pwodui konpoze idroksidasyon fenilalanin.
C6H5CH2CH (NH2) COCl plis NaOH → C6H5CH2CH (NH2) COOH plis NaCl
3. Phenylalanine Hydroxylate reyaji ak asid idwoyid pou pwodui fenilalanin yòd
C6H5CH2CH (NH2) COOH plis HI → C6H5CH2CH (NH2) COI plis H2O
4. Phenylalanine yòd reyaji ak hydrazine hydrazine pou pwodwi phenylhydrazine
C6H5CH2CH (NH2) COI plis H2NNH2 · H2O → C6H5CH=NH plis NH4Mwen plis CO2
5. Phenylhydrazine reyaji ak idrat idrazin ak asid idroklorik pou pwodui idrazin benzyl ketonn
C6H5CH=NH plis HCl plis H2NNH2 · H2O → C6H5CH=NHNH2· HCl plis NH4Cl plis CO2
6. Reyaksyon idrazin benzyl ketonn ak nitrat ajan yo pwodwi dihydrosilver benzofuran
C6H5CH=NHNH2· HCl plis AgNO3 → C6H5CH=N (Ag) NH · HNO3plis AgCl
7. Dihydrosilver benzofuran jenere dopamine anba aksyon an nan yon ajan diminye
C6H5CH=N (Ag) NH · HNO3 plis NaBH4 → C6H5CH (NH2) NH2· NaBH4 plis AgNO3 plis NH3
8. Dopamine jenere dopamine kinon anba aksyon oksidan yo
C6H5CH (NH2) NH2 · NaBH4 plis Br2 → C6H5C (O) C (O) NH2· NaBr plis NH3 plis NH4Br
9. Fòmasyon Levodopa pa Dopoquinone anba Aksyon Ajan Diminye
C6H5C (O) C (O) NH2plis NaBH4 → C9H11NON4 plis NaB (OH)4 plis NH3
Atravè etap ki anwo yo, Levodopa ka sentèz nan laboratwa a. Li ta dwe remake ke pandan pwosesis sentèz la, li nesesè yo peye atansyon sou sekirite, evite kontak ak sibstans ki sou toksik ak danjere, epi byen jete fatra.
Baj popilè: levodopa poud cas 59-92-7, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann