Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki pi eksperyans ak founisè nan poud exemestane nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite exemestane poud pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Exemestane, chimikman ke yo rekonèt kòm 6-methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dyon (CAS 107868-30-4), se yon inibitè aromatase esteroyid (AI) ak pwopriyete irevokabl obligatwa. Komèsyal anba non mak tankouAromasin, li se sitou itilize nan tretman reseptè òmòn-kansè tete pozitif nan fanm ki sot pase menopoz. Anplis nkoloji, mekanis inik aksyon exemestan a te pwovoke enterè nan aplikasyon potansyèl li yo nan sante zo, metabolis lipid, e menm kòm yon zouti rechèch nan andokrinoloji.
Kansè nan tete se maladi ki pi komen nan mitan fanm atravè lemond, ak HR + soutip kontablite pou apeprè 70% nan ka yo. Nan fanm ki sot pase menopoz, pwodiksyon estwojèn soti nan ovè yo nan tisi periferik, kote androjèn yo konvèti nan estwojèn atravè anzim aromatase. Inibitè aromataz (AI) tankou exemestan te revolusyone tretman lè yo vize chemen sa a, ofri efikasite siperyè ak sekirite konpare ak terapi ki pi gran tankou tamoksifèn.
Enfòmasyon sou pwodwi yo
Exemestane+. COA
|
|
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Exemestane | |
| Nimewo CAS | 107868-30-4 | |
| Kantite | 45kg | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 20250718012 | |
| MFG | 22 jen 2025 | |
| EXP | 22 jen 2028 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Blan a-blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.13% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | >98% | 99.20% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.18% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 30 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 300 ppm |
| Depo | -80 degre, 2 ane; -20 degre, 1 ane (Depo sele, lwen imidite) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan se yon antrepriz teknoloji ki espesyalize nan rechèch ak devlopman, pwodiksyon pwodwi chimik yo ak sèvis personnalisation ekipman, bay OEM/ODM solisyon konplè -chèn. Nou ofri sèvis fleksib konplè -pwosesis Customized, soti nan rechèch fòmil ak devlopman nan seleksyon ekipman, tout ka pwofondman adapte selon kondisyon kliyan yo. Sipòte kolaborasyon teknik konplè -sik-esè nan ti-echèl, esè mwayen-echèl nan pwodiksyon gwo-echèl, ekipe ak yon ekip jeni pwofesyonèl pou bay sijesyon optimize pwosesis, epi yo ka Customize etikèt anbalaj selon kondisyon mak kliyan yo. | ||
Pwopriyete chimik ak fòmilasyon
Exemestane se yon esteroyid 17-oxo ki gen yon fòmil molekilè C₂₀H₂₄O₂ ak yon pwa molekilè 296.403 g/mol. Estriktirèl, li prezante yon gwoup metilèn nan pozisyon 6 nan kilè eskèlèt androstane a, ki fè distenksyon ant li ak lòt konpoze esteroyid. Konpoze an se yon poud cristalline blan ak yon ti kras jòn ak yon pwen k ap fonn sòti nan 155.13 degre a 191 degre, tou depann de sous la ak pite. Li se pratikman ensolubl nan dlo men idrosolubl nan Solvang òganik tankou metanol, N,N-dimethylformamide, ak klowofò, ki fasilite fòmilasyon li nan tablèt oral oswa kapsil.
Famasetik-poud exemestan nòmalman estoke nan kondisyon kontwole pou kenbe estabilite. Pou egzanp, li rekòmande pou estoke poud lan nan -20 degre pou prezèvasyon alontèm (jiska 3 ane) oswa nan 4 degre pou dire pi kout (jiska 2 zan). Lè yo fonn nan solvang, exemestan montre yon lavi etajè 6 mwa nan -80 degre oswa 1 mwa nan -20 degre, mete aksan sou enpòtans ki genyen nan depo apwopriye pou anpeche degradasyon.
Mekanis Aksyon Farmakolojik
Aromatase se anzim ki responsab pou konvèti androjèn (egzanp, androstenedione) nan estwojèn (egzanp, estradiol). Nan fanm ki sot pase menopoz, tisi periferik (egzanp, adipoz, misk) vin sous prensipal sentèz estwojèn, ki mennen nan kwasans kansè nan tete ki depann de òmòn-. Exemestan inibit aromatase atravè:
Liaison irevokabl: Gwoup 6-methylene nan exemestan fòme yon lyezon kovalan ak mwatye nan heme nan aromatase, pèmanan inaktive anzim la.
Seleksyon segondè: Exemestan montre efè sib minim -, ak valè IC₅₀ de 30 nM (aromataz plasenta imen) ak 40 nM (aromataz ovè rat).
Aktivite Androjenik: Kontrèman ak AI ki pa -esteroyid, exemestan kenbe pwopriyete androjenik fèb, ki ka kontribye nan efè favorab li sou dansite mineral zo (BMD) ak pwofil lipid.
Farmakokinetik
Absòpsyon: Byodisponibilite oral se apeprè 42%, ak pik konsantrasyon plasma (Cₘₐₓ) rive nan 2-3 èdtan.
Distribution: It is highly protein-bound (>90%) nan albumin ak glikoprotein alfa-1-asid.
Metabolis: prensipalman metabolize pa cytochrome P450 (CYP) anzim, patikilyèman CYP3A4, ak kontribisyon minè nan CYP1A2 ak CYP2C8.
Eliminasyon: Mwatye -tèminal lavi a se 24 èdtan, ak eskresyon atravè pipi (40%) ak poupou (40%).
Aplikasyon nan klinik
FDA -apwouve Exemestan pou:
Terapi adjuvant: Apre 2-3 ane tamoksifèn nan fanm ki gen menopoz ki gen kansè nan tete bonè -(kòm yon pati nan terapi sekans).
Maladi Avanse: Dezyèm -tretman pou kansè nan tete metastatik apre pwogresyon sou AI ki pa-steroyid.
Esè klinik kle:
Esè MA-17: Exemestan redwi risk pou yo repete pa 32% konpare ak plasebo lè yo itilize kòm terapi adjuvan pwolonje apre tamoksifèn.
Esè IES: Terapi sekans ak exemestan apre tamoksifèn amelyore maladi -siviv gratis (DFS) pa 19% kont kontinye tamoksifèn pou 5 ane.
Esè SoFEA: Nan kansè nan tete metastatik, exemestan te demontre li pa -enferyè a megestrol acetate, ak yon pi bon pwofil sekirite.
Sante zo
Defisi estwojèn akselere pèt zo, ogmante risk ka zo kase nan fanm ki gen menopoz. Pwopriyete androjenik Exemestan yo ka bese efè sa a:
Nan rat ovariectomized, exemestan (20-100 mg / kg / semèn) ogmante BMD lonbèr pa 15% ak redwi piridinolin serik (yon makè resorption zo) pa 30%.
Yon ti etid imen rapòte BMD ki estab nan pasyan kansè nan tete bonè yo te trete ak exemestan pou 2 zan, ki gen diferans ak pèt BMD yo obsève ak AI ki pa -esteroyid.
Metabolis lipid
Rediksyon estwojèn souvan vin pi mal pwofil lipid, ogmante risk kadyovaskilè. Aktivite androjenik Exemestan a ka konpanse sa a:
Nan rat ovariectomized, exemestan redwi kolestewòl total pa 25% ak LDL-C pa 30%.
Done imen yo limite, men yon esè faz II nan fanm ki an sante apre menopoz pa montre okenn chanjman enpòtan nan paramèt lipid apre 12 semèn exemestan (25 mg / jou).
Lòt Itilizasyon Potansyèl yo
Kansè andomètr: Etid preklinik sijere ke exemestan ka anpeche pwopagasyon selil kansè andomètrèl atravè downregulation reseptè estwojèn.
Sendwòm òvèj polikistik (PCOS): Kapasite Exemestan pou redwi sentèz androjèn ta ka benefisye fanm ki gen PCOS, menmsi prèv klinik yo manke.
Etid ka
Profile Pasyan
Yon fanm ki gen 62-zan postmenopoz ak kansè nan tete HR+/HER2− te pwogrese apre 4 ane nan tamoksifèn adjuvant. Li te chanje nan exemestan 25 mg / jou men li te devlope artralji grav ak ipèkolesterolemi klas 2 nan 3 mwa.
Entèvansyon
Pou bese AE, ekip nkoloji a te kolabore ak yon famasi konpoze pou refòmile exemestan kòm yon jèl transdermal (10% w/w nan organogel lesitin pluronic). Yo te aplike jèl la chak jou sou kwis anndan an, pou evite metabolis premye -pase epi redwi ekspoze sistemik.
Rezilta yo
Efikasite: Maladi ki estab kenbe pandan 12 mwa (kont . 6 mwa ak èmestan oral).
Sekirite: Artralji rezoud nan 2 semèn; nivo kolestewòl nòmal apre 4 semèn.
Konfòmite: Pasyan pi pito jèl la akòz fasilite nan itilize ak efè segondè redwi.
Ka sa a mete aksan sou potansyèl poud exemestan nan medikaman pèsonalize, sa ki pèmèt fòmilasyon pwepare pou pasyan ki gen entolerans nan terapi oral estanda.
Sekirite ak tolerans
Efè negatif komen:
Musculoskeletal: Artralji (30-50%), osteopenia (10-20%).
Vasomotor: Bouch cho (20-30%).
Gastroentestinal: kè plen (10-15%), fatig (10%).
Risk grav:
Osteyopowoz la: Itilizasyon alontèm -(Pwose oswa egal a 5 ane) ka ogmante risk ka zo kase, sa ki nesesè pou kontwole BMD.
Evènman kadyovaskilè: Done melanje; kèk etid sijere yon efè net, pandan ke lòt moun rapòte ogmante risk tansyon wo.
Entèaksyon Medikaman: Li metabolize pa CYP3A4, kidonk pwodiktè fò (egzanp, rifampin) oswa inibitè (egzanp, ketoconazole) ka chanje nivo plasma li yo.
Kontr:
Gwosès: Teratogenic nan bèt; kontr pou fanm ansent oswa ki bay tete.
Ipèsansibilite: Pasyan ki gen yon istwa anafilaktik ki gen rapò ak exemestan{0}} ta dwe evite itilize.
Gwo Ensifizans Fwa/Ren: Ajisteman dòz yo ka nesesè pou pasyan ki gen siwoz Child-Pugh Klas C oswa eGFR.<30 mL/min.
Fòmasyon defi ak inovasyon
Limit nan tablèt oral
Solibilite: Exemestane se yon mal dlo -idrosolubl (0.008 mg/mL nan 25 degre), limite byodisponibilite.
Estabilite: Poud lan degrade anba limyè ak imidite, sa ki nesesè kondisyon depo strik (-20 degre pou itilizasyon alontèm).
Dòz Fleksibilite: Tablèt fiks 25 mg pa ka adapte pasyan ki bezwen ajisteman dòz (egzanp, moun ki gen pwoblèm ren).
Konpoze ak Exemestane Powder
Exemestan poud gen anpil valè nan famasi konpoze pou prepare fòmilasyon Customized:
Sispansyon Oral: Sèvi ak kosolvans (egzanp, DMSO, etanòl) oswa cyclodextrins pou amelyore solubilite.
Jèl transdermal: Yon jèl exemestan 10% w/w nan pluronic lesitin organogel (PLO) kontoune metabolis premye -pase, diminye toksisite sistemik.
Enplantasyon anba lar: Enplantasyon ki lage -pou pasyan ki pa kapab vale grenn.
Etid ka: Yon fanm ki gen 62-zan ki gen kansè nan tete metastatik devlope artralji grav sou exemestan oral. Yon famasi konpoze reformula li kòm yon jèl transdermal, rezoud sentòm li yo pandan y ap kenbe kontwòl maladi pou 12 mwa.
Emerging Research and Future Directions
Terapi Konbinezon
Avèk Inibitè CDK4/6: Esè MONARCH-3 te evalye exemestan plis abemaciclib nan kansè nan tete HR+/HER2− metastatik, ki te rapòte yon PFS medyàn 28.2 mwa kont 14.8 mwa ak exemestan pou kont li (HR=0.54, p <0.001).
Avèk mTOR Inhibitors: Esè BOLERO-2 la demontre ke exemestan plis everolimus amelyore PFS pa 4 mwa konpare ak monoterapi exemestan (7.4 vs . 3.2 mwa, HR=0.43, p <0.001).
Zo-Efè Pwotektif
Etid preklinik sijere ke aktivite androjenik fèb exemestan a ka ankouraje diferansyasyon osteoblast, kontrekare privasyon estwojèn -pwovoke pèt zo. Yo teste ipotèz sa a nan esè SWOG S1202 (NCT01596745), ki evalye enpak exemestan sou BMD nan sivivan kansè nan tete bonè-.
Medsin pèsonalize
Etid pharmacogenomic yo te idantifye polymorphisms nan CYP19A1 (aromatase jèn) ki enfliyanse exemestan efikasite. Pa egzanp, varyant rs4646 la asosye ak DFS amelyore nan pasyan ki trete exemestan-, sa ki pave wout la pou genotip-terapi gide.
Exemestan poud reprezante yon poto nan reseptè òmòn-tretman kansè nan tete pozitif, ki ofri yon konbinezon inik nan efikasite ak tolerans. Anpèchman aromatase irevokabl li yo, makonnen ak benefis potansyèl pou sante zo ak lipid, pozisyon li kòm yon ajan versatile pi lwen pase nkoloji.
Sepandan, -enkyetid sekirite alontèm-patikilyèman konsènan dansite zo ak risk kadyovaskilè-garanti siveyans kontinyèl. Pandan rechèch ap kontinye debouche mekanis ak byomarkè exemestane yo, wòl li nan medikaman pèsonalize ap elaji, solidifye plas li nan armamentarya terapetik kont maladi estwojèn-kondwi.
Kesyon yo poze souvan
Ki sa ki bò nwa a nan exemestane?
+
-
Efè segondè komen exemestane gen ladan yokliyot cho, doulè nan jwenti, ak fatig. Mensi zo, ki se mwens komen, ka anpeche lè w pran sipleman ak manje manje ki rich nan kalsyòm ak vitamin D. Pandan ke ra, pwoblèm kè grav ki gen rapò ak exemestane posib.
Èske exemestane konsidere kòm chimyoterapi?
+
-
Li enpòtan pou w konprann saexemestane se pa yon dwòg chimyoterapi tradisyonèlepi li gen yon fason diferan pou travay. Li travay pa diminye òmòn ki sispann selil kansè yo grandi ak gaye.
Èske ou pran pwa ak exemestane?
+
-
Aromasin (ekzemestan) se yon medikaman sou preskripsyon ki itilize pou trete sèten kalite kansè nan tete. Aromasin ka lakòz efè segondè ki varye ant modere ak grav.Egzanp yo enkli pran pwaak pèt cheve.
Konbyen tan ou ka rete sou exemestane?
+
-
Rekòmande kantite tan ke exemestane pran pou pral depann de sitiyasyon endividyèl ou. Moun k ap trete pou kansè nan tete prensipal pral anjeneral pran exemestane pousenk a dis ane. Gen kèk moun ki kòmanse pran exemestane apre kèk ane nan pran dwòg la terapi òmòn tamoksifèn.
Ki sa ki pi bon anastrozol oswa exemestane?
+
-
Exemestane inhibiteur esteroyid la se pasyèlman ki pa -rezistan ak inibitè aromatase ki pa esteroyid epi li se yon androjèn modere akta ka pwouve siperyè anastrozol konsènan efikasite ak toksisite, espesyalman ak mwens pèt zo..
Baj popilè: exemestane poud, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann