Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki gen plis eksperyans ak founisè nan grenn plecanatide nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite plecanatide grenn pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Grenn Plecanatide(Prikanatide) reprezante yon nouvo klas agonist guanyl cyclase C (GC-C) oral. Kòm ajan gastwoentestinal vize yo endike klinikman pou sendwòm entesten chimerik (IBS) ak konstipasyon kwonik idyopatik, yo te parèt kòm youn nan terapetik debaz pou maladi gastwoentestinal fonksyonèl akòz efè inik famasi doub yo. Dwòg sa a se yon polypeptide sentetik ki pataje segondè sekans omoloji ak uroguanylin, yon peptide natirèlman sekrete pa trip imen an. Li ka jisteman vize reseptè espesifik sou selil epitelyal entesten yo ak tèminal nè yo, simonte limit yo nan laksatif tradisyonèl yo, ki gen ladan aksyon sèl -mòd, malèz entesten souvan ak pòv tolerans.
Kontrèman ak laksatif osmotik ak estimilan, ki sèlman amelyore defeksyon pa modulation presyon osmotik entesten ak ankouraje motilite zantray, li fè egzèsis doub efè: fasilite defeksyon ak pwovoke analgesia entesten.
Fòm pwodwi nou yo
|
|
|
 |
Plecanatide COA
Plecanatide benefisye itilizatè yo lè yo adousi poupou ak amelyore kalite lavi yo
Grenn Plecanatideegzèse efè ralantisman poupou li yo-principalman lè li katalize yon ogmantasyon nan nivo entraselilè guanosine cyclic monophosphate (cGMP), ki deklannche yon seri pwosesis transpò iyon, finalman ankouraje transfè dlo soti nan selil yo pou idrat poupou a. Mekanis sa a ka divize an twa etap kle, konsantre sou modèl transpò iyon tankou klori ak sodyòm.
1. Elevasyon cGMP aktive chanèl klori sou sifas selil la, kòmanse sekresyon iyon.
Lè prikanatide mare nan sib espesifik sou sifas selil la, li efikasman katalize konvèsyon entraselilè guanosine trifosfat (GTP) nan guanosine monofosfat siklik (cGMP), ki mennen nan yon ogmantasyon siyifikatif nan konsantrasyon cGMP intraselilè. Kòm yon molekil kle siyal entraselilè, cGMP dirèkteman aktive chanèl klori espesifik sou manbràn selilè a, deranje balans omeyostatik iyon klori andedan ak deyò selil la.
Lè yo fin aktive, chanèl klori sa yo oaza pèmèt iyon klori intraselilè (Cl⁻) koule deyò. Nan etap sa a, konsantrasyon iyon klori intraselilè a pi wo pase konsantrasyon ekstraselilè a, epi gen yon sèten diferans potansyèl manbràn. Kondwi pa konsantrasyon ak gradyan elektwochimik, iyon klori yo sekrete an gwo kantite epi rapidman soti nan selil la nan espas ekstraselilè a. Sa a make etap inisyal la nan tout pwosesis sekresyon-pwomosyon an epi li sèvi kòm fondasyon pou transpò iyon ak dlo ki vin apre.
2. Koule deyò nan iyon klori kondui transpò pasif nan iyon sodyòm, kenbe balans elektwochimik
Iyon klori (Cl⁻) pote yon chaj negatif. Lè yo koule deyò nan gwo kantite, konsantrasyon nan chaj negatif nan rejyon an ekstraselilè ogmante siyifikativman, deranje balans elektwochimik ant andedan ak deyò selil la. Dapre prensip la nan balans elektwochimik, iyon klori negatif chaje fè egzèsis yon atraksyon elektwostatik sou ki antoure iyon ki chaje pozitivman. Iyon ki pi abondan ak mobil ki chaje pozitif nan anviwònman ekstraselilè a se iyon sodyòm (Na⁺).
Pou kenbe netralite elektwochimik andedan ak deyò selil la, iyon sodyòm (Na⁺) atire pa iyon klori pasif swiv koule nan iyon klori, k ap deplase soti nan espas intraselilè a nan espas ekstraselilè a. Pwosesis transpò sa a pa mande pou konsomasyon enèji selilè epi li klase kòm transpò pasif. To ak mayitid li yo depann dirèkteman de entansite ekoulman iyon klori -pi gwo sekresyon iyon klori, se pi gwo transpò pasif iyon sodyòm. Finalman, sa a mennen nan akimilasyon an similtane nan iyon klori ak sodyòm nan rejyon an ekstraselilè, chanje balans nan presyon osmotik ant anviwònman yo entraselilè ak ekstraselilè.
3. Ion akimilasyon kondui pasif pénétration dlo, hydratante poupou pou ralantisman
Kòm iyon klori (Cl⁻) ak iyon sodyòm (Na⁺) akimile nan gwo kantite nan rejyon an ekstraselilè, konsantrasyon an total ion deyò selil la vin siyifikativman pi wo pase andedan, kreye yon gradyan presyon osmotik diferan. Mouvman dlo a toujou swiv prensip osmoz la, k ap koule soti nan zòn ki gen presyon osmotik ki ba nan zòn ki gen gwo presyon osmotik. Se poutèt sa, dlo entraselilè (H₂O) pasivman travèse manbràn selilè a epi li deplase nan rejyon ekstraselilè ki pi wo presyon osmotik pou bese diferans presyon osmotik ant andedan ak deyò selil la.
Apre yon gwo kantite dlo transfere nan espas ekstraselilè a, li byen idrat poupou ki antoure a, piti piti diminye dite ak viskozite li yo. Okòmansman poupou sèk ak dans vin pi lach ak plis likid kòm estrikti fib li yo byen idrate. Sa a adousi poupou a, fè li pi fasil pou pase.
Pandan tout pwosesis sa a, deklanchman ak koule deyò nan iyon klori sèvi kòm fòs kondwi debaz la, transpò pasif nan iyon sodyòm se kle nan kenbe balans elektwochimik, ak pénétration nan dlo se mekanis dirèk pou reyalize ralantisman poupou.
Pwosesis sa a fèt sitou nan nivo selilè epi depann sou chanèl ion ak mekanis transpò sou manbràn selilè a. Li pa depann sou règleman espesyalize pa estrikti entesten, plis mete aksan sou karakteristik prikanatide nan aji lokalman nan nivo selilè.
Mekanis pou reglemante ipèsansiblite visceral (IBS-mekanis espesifik)
Sib Nwayo: Aktivasyon Reseptè Guanylate Cyclase C (GC-C) nan trip yo
Mekanis patolojik debaz yo ki kache sendwòm entesten chimerik (IBS) gen ladan mobilite entesten detounen, dysbiosis mikrobyota zantray, fonksyon baryè entesten andikape ak ipèsansibilite visceral. Pami sa yo, ipèsansiblite visceral konstitye kle nan distensyon nan vant frekan, doulè ak malèz nan pasyan yo, osi byen ke yon mak ki distenge livr soti nan konstipasyon kwonik òdinè.
Avantou a pougrenn plecanatidepou pwodwi analgesi visceral ak modile ipèsansibilite manti nan deklanchman espesifik reseptè GC-C sou selil epitelyal mukozal entesten yo ak tèminal nè mi entesten yo.
Reseptè GC-C ki eksprime lajman sou sifas mukozal ti trip la ak kolon yo sèvi kòm sib espesifik pou transdiksyon siyal entesten lokal san distribisyon sistemik anpil. Karakteristik sa a soutni aksyon lokal entesten an ak pwofil sekirite favorab nan dwòg la.
Kòm yon agonist GC-C ekzojèn, prikanatide mare konpetitivman ak reseptè GC-C ansanm ak ligand andojèn uroguanylin la, rapidman ankouraje aktivite anzimatik reseptè yo ak deklanche sentèz ak akimilasyon dezyèm mesaje gwanozin monofosfat (cGMP), ki pèsistans, ogmante konsantrasyon nan cGMP nan entesten.
Diferan de ajan konvansyonèl ki jis kontwole kontraksyon nan misk lis entesten, cGMP abondan pa sèlman aji sou selil epitelyal yo modile transpò iyon ak amelyore defeksyon, men tou, dirèkteman vize chemen nè aferan entesten kòm yon molekil siyal mèt ki gouvène ipèsansibilite visceral, fondamantalman rektifye iperaljezi patolojik nan pasyan IBS.
Anba kondisyon patolojik, pasyan ki gen IBS montre enflamasyon entesten ki pèsistan -grade ak ogmante pèmeyabilite baryè entesten. Minè eksitasyon nan mukoza entesten an ka anplifye atravè chemen neral, sa ki lakòz hyperalgesia ak allodynia.
Menm distansyon fizyolojik ki soti nan kontni kolon ak nòmal peristaltism entesten ka deklanche gwo doulè nan vant ak gonfleman. Atravè aktivasyon dirab nan kaskad siyal GC-C{-cGMP, prikanatide estabilize mikroanvironman mukoz entesten an, soulaje estrès enflamatwa nan pawa zantray la epi redwi eksitasyon ki pèsistan tèminal nè pa medyatè enflamatwa. Sa a sèvi kòm yon mekanis avantou ki pèmèt soulajman konplè nan sentòm IBS.
Modulation nan tèminal nè vagal aferan pa Luminal cGMP
Transmisyon siyal sansoryèl nan entesten nan imen depann prensipalman sou de chemen: nè vag la ak nè epinyè aferan. Fib aferan vagal sitou transmèt sansasyon grav ki soti nan tansyon entesten sibtil, distensyon nan vant ak doulè mat, epi yo konstitye wout prensipal la neral medyatè postprandial matness nan vant ak gonfleman nan pasyan IBS.
Luminal cGMP te pwodwi apre activation reseptè GC-C pagrenn plecanatidedifize nan twou vid ki genyen nan mukoza nan entesten ak selektivman aji sou tèminal aferan vagal nan plèks la myenteric ak submukoza nan miray la entesten modil transdiksyon siyal neral.
Anba kondisyon fizyolojik, siyal mekanik ki te pwodwi pa distensyon entesten modere ak peristaltism pwopaje atravè aferans vagal nan sistèm nève santral la, pwodwi pèsepsyon twò grav nan vant. Nan pasyan IBS, sepandan, tèminal aferan vagal yo sansibilize ak yon papòt siyal ki pi ba; stimuli fizyolojik òdinè vin twòp anplifye, ki mennen nan gonfleman ki pèsistan, sere nan vant ak malèz mat.
Elve luminal cGMP kontwole fonksyon chanèl ion sou tèminal nè vagal, anpeche aflu kalsyòm ak fasilite eflux potasyòm pou estabilize potansyèl manbràn newòn, diminye eksitabilite fib aferan vagal ak ogmante papòt la pou kondiksyon siyal. Efè sa a dirèkteman bloke transmisyon siyal aberan ki pwovoke pa eksitasyon mekanik twò grav ak enflamasyon ki ba -soti nan zantray la rive nan sistèm nève santral la, diminye pèsepsyon santral malèz nan vant ak rapidman soulaje sentòm karakteristik IBS ki gen ladan gonfleman, doulè postprandial nan vant mat ak sere nan vant.
Anplis de sa, cGMP-modulasyon nè vag la soutni ak sib-espesifik: li siprime sèlman siyal nociceptive patolojik ak ipèsansib san entèfere ak siyal peristaltik fizyolojik. Kontinwe, efè negatif tankou ipoestezi entesten ak stasis nan mobilite zantray yo evite, prezève nòmal fonksyon fizyolojik entesten.
Mekanis analgesic nan Luminal cGMP sou tèminal nè aferan epinyè
Nè aferan epinyè yo fòme chemen debaz la ki transmèt siyal doulè nociseptif ki soti nan trip la, sitou medyatè gwo doulè nan vant ki deklanche pa distension kolonik ki make, spasm entesten ak iritasyon mikoz.
Yo konte pou doulè kolik paroksistik ak gwo doulè nan vant pre-defèkasyon nan pasyan IBS epi yo reprezante prensipal wout neral ki responsab pou hyperalgesia ki lye ak ipèsansibilite visceral.
Tèminal nè aferan epinyè yo rete pèsistans sansibilize nan pasyan IBS ak reyaksyon reseptè anòmal ki wo. Minè distensyon nan kolon oswa eksitasyon fekal ka pwovoke siyal doulè entans prezante kondiksyon akselere ak entansite ogmante, sa ki lakòz souvan epizòd doulè nan vant grav. Luminal cGMP ki te pwodwi pa prikanatide dirèkteman vize tèminal nè aferan epinyè nan miray kolon an pou egzèse efè espesifik analgesic ak desensibilizan, bloke jenerasyon ak pwopagasyon siyal doulè nan nivo neral periferik.
Devlopman prikanatide soti nan rechèch mekanistik nan òmòn polipeptid natirèl entesten. Nan ane 1990 yo, chèchè yo te dekouvri ke uroguanylin sekrete pa trip imen an aktive reseptè GC-C ak kontwole transpò iyon entesten, dekouvwi yon nouvo sib pou devlope nouvo ajan laksatif.
Imedyatman, ekip rechèch te pote modifikasyon estriktirèl ak optimize ki baze sou echafodaj molekilè uroguanylin ak idantifye prikanatide, yon konpoze polipeptid ki gen estabilite amelyore ak selektivite siperyè sib.
Anviwon 2010, plizyè etid preklinik verifye ke prikanatide posede aktivite doub: ankouraje defeksyon ak modile sansiblite neral entesten, pave wout la pou esè klinik.
An 2017, tablèt prikanatide te jwenn premye apwobasyon maketing Ozetazini pou tretman konstipasyon idiopatik kwonik ak konstipasyon-dominan sendwòm entesten chimerik. Benefisye de mekanis inik doub famasi li yo, dwòg la rapidman ranpli yon bezwen medikal ki pa satisfè pou terapi IBS vize e li te vin tounen yon ajan inovatè nan jesyon fonksyonèl maladi gastwoentestinal.
FAQ
Èske prikanatide menm jan ak Trulance?
+
-
Ki sa ki Trulance?Trulance®(plecanatide) 3 mg tablèt se yon medikaman sou preskripsyon yo itilize nan granmoun pou trete Sendwòm entesten irite ak konstipasyon (IBS-C) ak konstipasyon kwonik idiopatik (CIC).
Ki mekanis aksyon prikanatide?
+
-
Elevasyon nan cGMP intraselilè stimul sekresyon klori ak bikabonat nan lumèn entesten an, sitou atravè aktivasyon chanèl ion regilatè konduktivite transmembran fibwoz sistik, sa ki lakòz ogmante likid entesten ak transpò akselere.
Baj popilè: grenn plecanatide, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann