GLP tablèt(Glucagon Like Peptide-1) se yon òmòn insulinotropik entesten sekrete pa selil L entesten yo. Fonksyon debaz li gen ladan selil beta nan pankreyas eksitan pou sekrete ensilin (depandan glikoz) pandan y ap anpeche selil alfa pankreyas yo sekrete glucagon, fòme yon mekanis "règleman bidirectionnelle" ak efektivman diminye fluctuations glikoz nan san apre pran. Li ka anpeche peristalsis gastwoentestinal, pwolonje tan manje a rete nan vant la, epi redwi ogmantasyon rapid nan sik nan san apre pran. Aji sou sant regilasyon apeti nan ipotalamus la nan sistèm nève santral la, amelyore sasyete ak diminye konsomasyon manje. Li ka ankouraje dekonpozisyon grès, anpeche sentèz grès, amelyore pwofil lipid nan san (diminye trigliserid, ogmante kolestewòl lipoprotein ki gen gwo -dansite), epi li kapab efè pwoteksyon kadyovaskilè. Natirèl GLP-1 fasil degrade pa dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) nan kò a, ak yon mwatye lavi nan sèlman 1-2 minit. Tablèt yo dwe vale antye epi yo pa ka kase, moulen oswa kraze. Yo ta dwe pran ak yon vè dlo.
| Non pwodwi | GLP-1 poud | GLP-1 tablèt | GLP-1 kapsil | GLP-1 Gout likid |
| Kalite pwodwi | Poud | Tablèt | Kapsil | likid |
| Pite pwodwi | Pi gran pase oswa egal a 99% | Pi gran pase oswa egal a 99% | Pi gran pase oswa egal a 99% | Pi gran pase oswa egal a 99% |
| Espesifikasyon pwodwi | 100g / 1kg / elatriye. | 3mg/7mg/14mg | 0.25mg/0.5mg/1mg | 0.68mg/1mg/3mg |
| Fòm pwodwi | Sentèz òganik | Pran oralman | Pran oralman | Aplikasyon ekstèn |
|
|
|
GLP-1 COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | GLP-1 | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 87805-34-3 | |
| Kantite | 337.3kg | |
| Anbalaj estanda | 25kg/tanbou | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202501090051 | |
| MFG | 9 janvye 2025 | |
| EXP | 8 janvye 2028 | |
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.52% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.35% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.90% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.47% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 92 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 400 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -20 degre | |
|
|
||
GLP tablèt(glucagon tankou peptide-1) se yon gwo dekouvèt nan tretman dyabèt ak obezite. Li ka reyalize yon amelyorasyon konplè nan règleman glikoz nan san, kontwòl pwa ak metabolis pa simulation efè fizyolojik GLP-1 natirèl.
Pwosesis fabrikasyon: fizyon inovatè nan byosentèz ak sentèz chimik
Pwosesis fabrikasyon an nanGLP tablètse sitou divize an de kategori: sentèz byolojik ak sentèz chimik. Nan pwodiksyon aktyèl, yon konbinezon de yo souvan itilize pou optimize pri ak efikasite.
Metòd byosentetik
Metòd byosentetik la konsantre sou fèmantasyon mikwòb epi eksprime peptides précurseurs GLP-1 atravè ledven jenetikman oswa Escherichia coli. Pou egzanp, nan pwodiksyon Novo Nordisk nan semaglutide, selil ledven yo fèt pou sekrete chenn prensipal GLP-1, epi apre fèmantasyon, bouyon fèmantasyon an ki gen peptide sib la rekòlte. Avantaj nan metòd sa a manti nan disponiblite a fasil nan matyè premyè ak pri pwodiksyon ki ba, men pite a nan pwodwi a se ba epi li mande plizyè etap pirifikasyon ki vin apre. Bouyon fèmantasyon an bezwen sekans sibi teknik tankou ba-presyon chromatografi echanj ion, mwayen segondè presyon ranvèse chromatografi faz, ak filtraj tanjansyèl koule piti piti retire enpurte ak konsantre peptide sib la.
Metòd sentèz chimik
Metòd sentèz chimik la se sitou ki baze sou sentèz solid-faz (SPPS), ki piti piti marye asid amine yo pou fòme chenn polipèptid atravè transpòtè résine. Eli Lilly and Company's Tilpotide adopte yon metòd melanje solid-likid: premyèman, kat fragman peptide kout yo segmante ak sentèz pa likid-sentèz faz, epi apre sa fragman yo konekte nan peptides konplè pa sentèz faz solid-. Metòd sentèz chimik la ka kontwole avèk presizyon sekans peptide ak sit modifikasyon, men sede a ba lè sentèz chenn long, ak efikasite kouple ak etap pirifikasyon yo bezwen optimize.
Metòd semi fèmantasyon
Metòd semi fèmantasyon an konbine avantaj ki genyen nan sentèz byolojik ak chimik, premye pwodwi GLP -1 chèn prensipal nan fèmantasyon, ak Lè sa a, entwodwi chèn bò asid gra oswa asid amine ki pa natirèl nan modifikasyon chimik. Pa egzanp, chèn bò kote asid gra C18 semaglutide makonnen chimikman ak chèn prensipal la, sa ki pwolonje mwatye lavi li. Metòd sa a konbine gwo -kapasite pwodiksyon echèl metòd fèmantasyon ak presizyon estriktirèl metòd sentèz chimik, vin chemen manifakti endikap pou dwòg GLP-1 ki dire lontan.
Kle matyè premyè: kontwòl egzak soti nan asid amine nan chenn bò
Faktori GLP-1 tablèt oral depann sou bon jan kalite matyè premyè, epi seleksyon yo afekte dirèkteman aktivite dwòg ak estabilite.
Asid amine ak gwoup pwoteksyon
Sentèz peptides mande pou itilize asid amine ki wo -pite (pi gran pase oswa egal a 99%) L-asid amine, pami ki entwodiksyon de asid amine ki pa natirèl (tankou asid alfa aminoisobutyric) ka amelyore rezistans dwòg la nan idroliz anzimatik. Anplis de sa, gwoup pwoteksyon (tankou Fmoc, Boc) bezwen itilize pandan pwosesis sentèz la pou pwoteje chenn bò asid amine yo epi anpeche reyaksyon segondè yo rive. Retire gwoup pwoteksyon yo mande pou kontwòl strik sou kondisyon yo (tankou TFA/TIS/H ₂ O melanje asid klivaj) pou asire entegrite chèn polypeptid la.
Chenn bò asid gra
Chenn bò kote asid gra yo se kle pou pwolonje mwatye -lavi GLP-1 dwòg yo. Chèn bò kote dyasid C18 nan semaglutide lye kovalans ak chèn prensipal la, ogmante idrofobisite molekilè ak ankouraje lyezon li yo ak albumin plasma, kidonk diminye filtraj ren. Sentèz chèn bò asid gra mande pou pite materyèl bwit yo (pi gran pase oswa egal a 98%), epi yo dwe kontwole longè chèn ak saturation pou asire estabilite metabolik dwòg la.
Amelyorasyon absòpsyon
Medikaman GLP-1 oral yo bezwen simonte pH ki ba ak anviwònman anzimatik nan aparèy gastwoentestinal la, epi aplikasyon pou amelyore absòpsyon (tankou SNAC) enpòtan anpil. SNAC (sodyòm N - (8- [2-hydroxybenzoyl] - amino) octanoate) lokalman ogmante valè pH nan lestomak la, diminye degradasyon peptides pa pwoteaz gastric, epi li ankouraje transpò selilè kwaze dwòg. Pite li yo bezwen pi gran pase oswa egal a 99%, ak distribisyon gwosè patikil la bezwen kontwole pou optimize efikasite absòpsyon.
Kontwòl kalite: garanti konplè soti nan pite nan estabilite
Kontwòl kalite GLP-1 tablèt oral yo ap pase atravè tout pwosesis pwodiksyon an, ki gen ladan enspeksyon matyè premyè, pirifikasyon entèmedyè, ak tès estabilite pwodwi fini.
Kontwòl pite
Pite peptide yo ta dwe pi gran pase oswa egal a 99.5% pou diminye iminojenisite ak efè segondè metabolik yo. Pwosesis pou pirifye anjeneral sèvi ak yon konbinezon de chromatografi faz ranvèse (RPC) ak kromatografi echanj ion (IEC), konbine avèk ultrafiltrasyon ak teknoloji echanj likid pou retire enpurte. Pa egzanp, pirifikasyon semaglutide mande pou yon pwosesis chromatografi twa-etap: premye etap la pran peptide sib la, dezyèm etap la retire enpurte sekans ki manke yo, epi twazyèm etap la rafine li plis. Seleksyon an nan anbalaj manbràn ultrafiltrasyon ta dwe konsidere pousantaj retansyon (Pi gran pase oswa egal a 99%), tolerans sòlvan òganik (tankou acetonitrile mwens pase oswa egal a 70%), ak rezistans presyon (pozitif TMP mwens pase oswa egal a 5.5 bar).
Konfimasyon estriktirèl
Estrikti molekilè dwòg la bezwen konfime pa espektrometri mas (MS), sonorite nikleyè mayetik (NMR), ak sikilè dichroism espektroskopi (CD) pou asire ke sekans asid amine, modifikasyon chèn bò, ak konfòmasyon espasyal yo konsistan avèk konsepsyon teyorik. Pou egzanp, GLP-1 / GIP estrikti agonist reseptè doub nan tilpotide mande pou verifikasyon nan plisman ki kòrèk la ak entèraksyon nan de rejyon yo aktif.
tès estabilite
Pwodui fini a bezwen sibi tès estabilite alontèm -(tankou 24 mwa nan depo anba kondisyon 25 degre / 60% RH) pou kontwole chanjman nan kontni dwòg, sibstans ki gen rapò ak pousantaj yap divòse. Tablèt oral yo bezwen evalye tou pou absòpsyon imidite, frajilite, ak tan dezentegrasyon pou asire estabilite bon jan kalite yo pandan depo ak transpò.
Ekipman pwodiksyon: yon pon soti nan laboratwa ak pwodiksyon gwo -echèl
Pwodiksyon an nanGLP tablètdepann sou gwo -ekipman presizyon pou reyalize normalisation ak echèl pwosesis la.
Sistèm fèmantasyon
Metòd biosentèz la mande pou itilize gwo tank fèmantasyon (volim ki pi gran pase oswa egal a 1000 L) ekipe ak siveyans sou entènèt ak sistèm kontwòl pou ajiste tanperati, valè pH, ak oksijèn ki fonn an tan reyèl pou optimize kwasans mikwòb ak ekspresyon pwodwi. Materyèl tank fèmantasyon an bezwen kenbe tèt ak wo -esterilizasyon vapè presyon (121 degre / 30 minit) pou anpeche kontaminasyon.
Sistèm pirifikasyon
Ekipman kwomatografi a bezwen sipòte operasyon presyon wo -(tankou presyon medyòm segondè faz chromatografi kolòn presyon rezistans pi gran pase oswa egal a 10 MPa) epi yo dwe ekipe ak yon sistèm koleksyon otomatik pou reyalize separasyon efikas nan peptides sib. Sistèm ultrafiltrasyon an mande pou seleksyon pakè manbràn retansyon segondè (tankou 3 kDa oswa 5 kDa), ak kontwòl presyon transmembran (TMP) ak pousantaj koule inlet pou balanse flux ak efikasite retansyon.
Ekipman preparasyon
Pwodiksyon tablèt oral mande pou itilize ekipman tankou machin granulasyon mouye, sechwa kabann fluidize, ak près tablèt. Granulasyon mouye mande pou kontwole kantite adezif ajoute ak tan granulasyon pou asire inifòmite patikil; Seche kabann likid mande pou optimize tanperati lè inlet la ak volim pou anpeche patikil surchof ak aglomerasyon; Laprès tablèt la bezwen kontwole diferans lan nan presyon ak pwa grenn pou asire dite grenn ak inifòmite nan kontni.
Tandans nan lavni: Inovasyon teknolojik ak ekspansyon adaptasyon
Teknoloji manifakti GLP-1 tablèt oral yo ap devlope nan direksyon pou pi gwo efikasite ak presizyon, pandan y ap endikasyon li yo kontinye elaji.
Ti molekil GLP-1 agonist reseptè
Kounye a, pifò medikaman oral GLP-1 yo se peptides ki mande pou amelyore absòpsyon pou amelyore byodisponibilite yo. Devlopman ti agonist molekil ka simonte limit sa a lè yo absòbe yo dirèkteman nan bouch, senplifye pwosesis pwodiksyon, epi redwi depans yo. Pou egzanp, Orforglipron Eli Lilly a te antre nan faz III esè klinik epi yo te montre yo redwi siyifikativman sik nan san ak pwa kò lè yo pran oralman yon fwa pa jou.
Plizyè dwòg vize
Doub/trip agonist GLP-1 ak reseptè tankou GIP ak GCGR ka kontwole metabolis ak amelyore efikasite terapetik. Kòm premye GLP-1/GIP agonist doub nan mond lan, Tilpotide gen yon pi bon efè pèdi pwa pase dwòg sib sèl. Faktori medikaman milti-sib nan lavni mande pou optimize pwosesis sentèz ak pirifikasyon chèn polypeptide pou asire plisman kòrèk ak kontwòl pwopòsyonèl nan chak rejyon aktif.
Endikasyon ekspansyon
GLP-1 montre potansyèl nan risk kadyovaskilè, dyabèt nefropati, non-steatoepatit alkòl (NASH), maladi alzayme ak lòt domèn. Pou egzanp, semaglutide ka diminye risk pou evènman kadyovaskilè pa 26%, ak pwosesis fabrikasyon li yo bezwen satisfè pi wo kondisyon pite ak estabilite pou sipòte bezwen tretman alontèm.
Teknoloji pwodiksyon kontinyèl
Mòd pwodiksyon pakèt tradisyonèl la gen pwoblèm efikasite ki ba ak pri segondè. Teknoloji pwodiksyon kontinyèl (tankou chromatografi koule kontinyèl ak siye kontinyèl) ka reyalize koneksyon san pwoblèm soti nan matyè premyè ak pwodwi fini, siyifikativman amelyore efikasite pwodiksyon an. Pou egzanp, teknoloji seche espre kenbe aktivite polipèptid atravè siye enstantane, ak pwodiktivite segondè ak pri ki ba, e li te vin endikap nan siye polypeptide.
Baj popilè: Glp tablèt, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann