Krèm loratadinese yon medikaman aktualite ak pwopriyete inik famasi. Nan tretman an nan maladi dèrmatolojik, medikaman aktualite te vin yon metòd tretman souvan itilize akòz aksyon dirèk li yo sou sit la lezyonèl, segondè konsantrasyon dwòg lokal yo, ak minim reyaksyon sistemik negatif. Kòm yon nouvo kalite preparasyon pou dwòg anti -histamin aktualite, sibstans sa a se piti piti émergentes nan aplikasyon pou klinik. Prensipal engredyan aktif nan sibstans sa a se Loratadine, ki se yon anti-histamin dezyèm jenerasyon ki oaza antagonizes periferik H1 reseptè. Anplis de loratadine, krèm nan tou gen divès kalite èksipyan tankou baz, idratan, konsèvasyon, elatriye matris la se konpayi asirans lan nan dwòg la, ki detèmine teksti an, pèfòmans aplikasyon, ak pousantaj lage dwòg nan krèm nan; Ajan idrate ka kenbe imidite po ak amelyore fonksyon baryè po; Yo itilize préservatifs pou anpeche kontaminasyon microbes nan krèm pandan depo ak itilize. Aparans la se nòmalman yon blan oswa koupe krèm blan tankou preparasyon, ak yon inifòm ak teksti delika ki fasil pou aplike pou ak s'étandr. Konpare ak lòt fòm dòz, krèm gen karakteristik sa yo enpòtan. Premyerman, li ka aplike dirèkteman nan zòn ki afekte a nan po a, sa ki pèmèt dwòg la byen vit rive nan yon konsantrasyon efikas lokalman ak amelyore efè ki ka geri ou; Dezyèmman, krèm nan ka fòme yon fim pwoteksyon sou sifas la nan po a, diminye domaj la ki te koze pa stimuli ekstèn nan po a, pandan y ap anpeche pèt la nan imidite po ak pwomosyon reparasyon po; Anplis de sa, pwosesis la preparasyon nan krèm nan se relativman senp, bon jan kalite a se fasil kontwole, epi li se pratik pou pasyan yo itilize ak konfòmite bon.
Lòt enfòmasyon nan konpoze chimik:
|
|
|
Loratadine Coa
Preparasyon nan microneedles soluble: idroksypropyl methylcellulose/hyaluronic asid konpoze sistèm
Loratadine, kòm yon dwòg anti -histamine souvan itilize, akKrèm loratadinese formulasyon komen li yo. Sepandan, tradisyonèl formulasyon aktualite gen pwoblèm tankou pèmeyabilite dwòg pòv ak byodisponibilite ki ba, ki limite efè plen ki ka geri yo. Kòm yon nouvo kalite sistèm livrezon dwòg, microneedles soluble gen avantaj ki genyen nan minim pwogrese, san doulè, ak kapasite nan kraze nan baryè strat po a nan korne. Yo ka amelyore siyifikativman efikasite nan pénétration transdermal nan dwòg ak bay yon nouvo fason amelyore efè a livrezon nan krèm Loratadine. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ak asid yaluronik (HA) se de materyèl polymère lajman ki itilize nan endistri pharmaceutique la. HPMC gen bon fim-fòme, epesman, ak pwopriyete biocompatibility; HA gen ekselan idrate, lubrifyan, ak aktivite byolojik, ki ka ankouraje gerizon blesi. Konbine HPMC ak HA pou konstwi yon sistèm microneedle soluble espere
Karakteristik ak kondisyon aplikasyon an
Pwopriyete chimik ak fizik
Non chimik nan Loratadine se 4- (8-kloro-5,6-dihydro-11h-benzo [5,6] cyclohepto [1,2-B] piridin-11-subunit) -1-Piperidinecarboxylic asid etilik, ak estrikti molekilè li yo ki gen yon detèminasyon asid. Krèm Loratadine se nòmalman yon blan oswa koupe krèm blan, ak yon teksti inifòm ak delika, yon sèten viskozite ak pwopriyete idrate, ak yon valè pH jeneralman nan seri a apwopriye pou aplikasyon pou po.
Kondisyon aplikasyon ak defi yo
Se krèm Loratadine sitou itilize pou tretman lokal anti alèjik nan po a, men akòz efè a baryè nan strat korne a, dwòg la se difisil a efektivman penetre zòn ki afekte a ak fè egzèsis efè ki ka geri ou, sa ki lakòz efè tretman pòv ak egzije medikaman souvan. Se poutèt sa, li nesesè yo devlope yon sistèm livrezon ki ka amelyore efikasite nan pénétration transdermal nan dwòg, ogmante akimilasyon nan dwòg nan po a, prolonje tan aksyon dwòg, diminye frekans medikaman, ak amelyore konfòmite pasyan yo.
Pwopriyete idroksypropyl metil seluloz (HPMC) ak asid yaluronik (HA) ak prensip konstriksyon nan sistèm konpoze
Pwopriyete HPMC
HPMC se yon semi sentetik ki pa iyonik seluloz etè ak divès kalite pwopriyete ekselan. An tèm de estrikti chimik, idroksipropil ak metoksi gwoup yo sou chèn molekilè li yo dot li ak pwopriyete inik. HPMC gen bon solubilite dlo epi li ka byen vit dispèse ak fonn nan dlo frèt yo fòme yon solisyon inifòm. Solisyon an gen yon viskozite sèten, ak viskozite a ogmante siyifikativman ak ogmante konsantrasyon. Anplis de sa, HPMC gen karakteristik sa yo nan bon biocompatibility, ki pa toksisite ak iritasyon ki pa, ak fò fim-fòme kapasite. Li se souvan itilize kòm yon epesiseur, estabilizasyon, fim-fòme ajan, elatriye nan jaden an pharmaceutique yo.
Pwopriyete ha
HA se yon mucopolysaccharide asid natirèlman prezan nan tisi konjonktif imen, tisi epitelyal, ak tisi nè. Li konpoze de repete inite disakarid epi ki gen gwo kapasite idrate, ki ka absòbe ak konsève yon gwo kantite dlo, kenbe po a imid ak elastik. HA tou gen bon biocompatibility ak biodégradabilité, ki ka ankouraje pwopagasyon selil ak migrasyon, patisipe nan pwosesis la geri blesi, epi li se lajman ki itilize nan jaden yo nan medikaman ak pwodui kosmetik.
Prensip konstriksyon nan sistèm konpoze HPMC/HA
Tou de HPMC ak HA molekilè chenn gen yon gwo kantite gwoup polè tankou gwoup idroksil, ki ka kominike youn ak lòt nan idwojèn lyezon yo fòme yon fizik kwa-ki lye ak rezo. Nan solisyon, molekil HPMC ak HA mare ak pénétrer youn ak lòt, epi kòm sòlvan an evapore oswa solidifye, de la ansanm fòme yon materyèl konpoze ak sèten fòs ak severite. Sistèm konpoze sa a ka konbine pwopriyete fim-fòme ak epesman nan HPMC ak aktivite a idrate ak byolojik nan HA, bay yon fondasyon materyèl bon pou preparasyon an nan microneedles idrosolubl.
Pwosesis Preparasyon nan microneedles soluble ki gen krèm Loratadine
Materyèl eksperimantal ak ekipman: Materyèl eksperimantal yo gen ladan HPMC (diferan klas viskozite), HA (diferan pwa molekilè) krèm Loratadine, dlo deionized, elatriye Ekipman eksperimantal la sitou gen ladan ajitasyon mayetik, fouchèt elatriye, MICREEDLE MOLD, MOLOSTOME MICHOCKOPE, MICHOCOPE MOLOS, SEM.
Pwosesis Preparasyon
Preparasyon nan solisyon HPMC/HA: Peze yon sèten kantite HPMC ak HA, ajoute yon kantite lajan ki apwopriye nan dlo deionized, ak brase sou yon ajitasyon mayetik nan yon tanperati sèten pou yon sèten peryòd de tan konplètman fonn HPMC ak HA, fòme yon solisyon inifòm melanje. Prepare solisyon konpoze ak rapò diferan pa chanje rapò an mas nan HPMC ak HA.
Adisyon ak melanje nan krèm Loratadine: Ajoute yon sèten kantiteKrèm loratadinenan solisyon an HPMC/HA epi kontinye brase nan respire dispèse dwòg la nan solisyon an, fòme yon dwòg ki gen microneedle solisyon pre.
Fòmasyon nan microneedles: tou dousman vide dwòg la ki gen microneedle solisyon pre nan mwazi an microneedle, epi sèvi ak vakyòm siye yo retire bul soti nan solisyon an, sa ki pèmèt solisyon an konplètman ranpli etalaj la microneedle nan mwazi an. Lè sa a, mete mwazi an nan yon anviwònman ak yon tanperati sèten ak imidite pou siye ak geri. Apre microneedles yo konplètman fòme, ak anpil atansyon demold yo jwenn microneedles soluble ki genKrèm loratadine.
Optimizasyon nan paramèt pwosesis kle yo
Pwopòsyon nan HPMC ak HA: rapò a nan HPMC ak HA gen yon enpak siyifikatif sou pèfòmans nan microneedles. Pa prepare HPMC/HA konpoze microneedles ak rapò diferan, fòs la mekanik, solubility, loading dwòg ak karakteristik lage yo te envestige. Rezilta eksperimantal yo montre ke lè rapò an mas nan HPMC HA se [rapò espesifik], microneedle a gen bon pèfòmans konplè, ki pa sèlman gen yon sèten fòs mekanik insert nan po a, men tou, ka byen vit fonn ak lage dwòg nan po la.
Kondisyon siye: tanperati a siye ak imidite tou gen yon enpak siyifikatif sou fòme a ak bon jan kalite nan microneedles. Pi wo tanperati siye ka akselere evaporasyon dlo ak diminye tan siye, men ka mennen nan domaj tankou fant sou sifas la nan microneedles; Pi ba tanperati siye rezilta nan tan siye pi long, ki ka fasilman lakòz deformation nan microneedles yo. Imidite ki apwopriye siye ka asire ke microneedles kenbe yon fòm ki estab pandan pwosesis la siye. Apre optimize eksperimantal la, yo te detèmine tanperati a pi bon siye yo dwe [x] degre, imidite te [x]% rh, ak tan siye te [x] h.
Pèfòmans karakterizasyon nan microneedles soluble ki gen krèm Loratadine
Karakteristik pèfòmans fizik
Aparans ak fòm obsèvasyon
Obsève aparans la ak mòfoloji nan microneedles yo prepare soluble lè l sèvi avèk yon mikwoskòp optik ak SEM. Imaj la mikwoskòp optik montre ke microneedles yo ranje nan yon etalaj regilye konik, ak sifas la nan kò a zegwi se lis; Imaj yo SEM plis devwale microstructure nan microneedles yo, ak konsèy zegwi byen file, inifòm epesè zegwi, e pa gen okenn domaj evidan, ki endike ke HPMC/HA sistèm nan konpoze ka itilize yo prepare byen ki gen fòm soluble microneedles.
Tès fòs mekanik
Sèvi ak yon machin tès inivèsèl materyèl yo teste fòs la mekanik nan microneedles. Mete microneedle a vètikal sou machin nan tès, aplike presyon nan yon vitès sèten, ak dosye valè a presyon lè microneedle viraj yo oswa repo. Rezilta eksperimantal yo endike ke microneedles yo prepare gen ase fòs mekanik kenbe tèt avè presyon an ki gen eksperyans pandan ensèsyon nan po a san yo pa domaj, asire livrezon dwòg efikas nan po la.
Tès solubility
Mete microneedle a nan likid po fo (tankou fosfat tampon sal, PBS) ak obsève yap divòse a nan microneedle a nan diferan pwen tan. Trase yon koub yap divòse pa mezire chanjman ki fèt nan mas nan microneedles pandan pwosesis la yap divòse. Rezilta yo te montre ke microneedles ka fonn rapidman nan PBS ak fonn prèske nèt nan [x] minit, ki endike ke yo gen bon solubility ak yo benefis pou lage dwòg nan po la.
Karakterizasyon pèfòmans dwòg
Detèminasyon kapasite loading dwòg
Sèvi ak pèfòmans-wo kwomatografi likid (HPLC) detèmine kontni an nan loratadine nan microneedles yo prepare ak kalkile kapasite nan loading dwòg. Rezilta eksperimantal yo endike ke pa optimize pwosesis preparasyon an, kapasite loading dwòg nan microneedles ka rive jwenn [x] mg/grenn, satisfè bezwen yo ki ka geri ou.
Etidye sou karakteristik lage dwòg
Mete dwòg la ki gen microneedles nan yon aparèy lage dwòg, sèvi ak PBS kòm mwayen an lage, ak fè eksperyans lage dwòg nan yon tanperati sèten nan yon osilator tanperati konstan. Echantiyon yo te pran nan pwen tan diferan, ak konsantrasyon an nan loratadine nan medyòm lan lage te detèmine pa HPLC yo kalkile lage nan dwòg kimilatif. Koub la lage dwòg montre ke Loratadine nan microneedle a ka kontinyèlman lage, ak yon kantite lajan lage kimilatif nan plis pase X% nan x èdtan, ki endike ke microneedle a idrosolubl ka reyalize ralanti ak soutni lage dwòg, ki se benefis pou amelyore efikasite tretman dwòg.
Baj popilè: Loratadine krèm, founisè, manifaktirè, faktori, en, achte, pri, esansyèl, pou vann