Mekanis debaz la nanoktreotid acetate solisyonse anpeche aktivite adenylate cyclase, diminye nivo adenozin monofosfat intraselilè, kidonk bloke sentèz òmòn ak lage, pandan y ap reglemante fonksyon vaskilè ak pwopagasyon selil yo. Dwòg sa a se sitou apwopriye pou senaryo klinik sa yo: tretman ijans nan senyen gastric ozofaj ki te koze pa siwoz, diminye sikilasyon san visceral nan pi ba presyon venn pòtal, ak siyifikativman diminye to a nan resanj lè konbine avèk terapi andoskopik; Anpeche konplikasyon apre operasyon tankou fistul pankreyas ak enfeksyon pa anpeche sekresyon anzim pankreyas; Soulaje sentòm ki gen rapò ak timè andokrin gastwoentestinal ak pankreyas, ki gen ladan flushing ak dyare nan sendwòm karsinoid ak maladi ilsè refractory nan gastrinom, pa anpeche òmòn sekresyon timè; Kontwole sentòm akromegali, diminye nivo òmòn kwasans ak ensilin-tankou faktè kwasans-1, epi amelyore sentòm tankou maltèt ak doulè nan jwenti yo.
Octreotide Acetate COA
Octreotide acetate solisyonse yon konpoze octapeptide atifisyèlman sentèz, ki se yon analòg nan tetradecyl peptide somatotatin imen. Mekanis aksyon li yo simule fonksyon natirèl somatotatin, epi apre li fin mare nan reseptè espesifik, li gen yon pakèt efè regilasyon sou milti sistèm òmòn exudation, fonksyon vaskilè, ak pwopagasyon selil.
Mekanis debaz aksyon: règleman sou reseptè{0}}chemen siyal medyatè yo
Oxtreotide aktive chemen siyal entraselilè, inibit aktivite adenylate cyclase, diminye nivo intraselilè adenosine monofosfat (cAMP), epi bloke sentèz òmòn ak divilgasyon pa obligatwa ak gwo afinite nan subtip reseptè somatotatin (SSTR) (sitou SSTR2, SSTR5). Mekanis sa a jwe yon wòl santral nan pwosesis fizyolojik kle sa yo:
Anpèchman sekresyon òmòn
Regilasyon òmòn kwasans (GH): Nan tretman akromegali, oxtreotide inibit eksudasyon GH nan glann pitwitè anteryè a, diminye nivo ensilin serik -tankou faktè kwasans-1 (IGF-1) (IGF-1), epi soulaje sentòm maltèt, doulè nan jwenti, ak ipèrplasi tisi mou. Etid klinik yo te montre ke medikaman alontèm ka diminye nivo GH nan 60% -70% nan pasyan nan seri nòmal la.
Regilasyon andokrin pankreyas: anpeche eksudasyon glucagon ak diminye pwodiksyon glikoz epatik; An menm tan reglemante ritm exudation ensilin, amelyore rezistans ensilin, ak ede nan kontwole fluctuations glikoz nan san.
Leap efikasite Precision ak estabilite
Pou pasyan ki gen ensilinom, li ka efektivman anpeche epizòd ipoglisemi ak amelyore estabilite glikoz nan san.
Anpèchman òmòn nan zantray: Lè yo bloke exudation peptide vazoaktif zantray (VIP), gastrin, sekretin pankreyas, elatriye, li diminye dyare ki te koze pa twòp exudation zantray. Pou egzanp, nan tretman timè VIP, frekans nan dyare nan pasyan yo ka redwi soti nan plis pase 10 fwa pa jou a mwens pase 3 fwa pa jou.
Règleman fonksyon vaskilè
Chanjman nan emodinamik visceral: Aktivasyon nan reseptè SSTR2 nan misk lis vaskilè, endiksyon nan foul iyon kalsyòm, ak deklanche konstriksyon vaskilè. Nan tretman tansyon wo pòtal nan siwoz, presyon venn pòtal ka redwi pa 20% -30%, diminye risk pou yo senyen èzofaj ak gastric varis. Lè yo konbine avèk tretman andoskopik, to resenyen an ka redwi soti nan 40% a pi ba pase 10%.
Kontwòl sikilasyon san kolateral: Lè w diminye sikilasyon san veso kolateral nan sistèm venn pòtal la, diminye gradyan presyon venn varis, epi anpeche senyen repetisyon.
Anpèchman pwopagasyon selilè
Efè antitumor: dirèkteman anpeche pwopagasyon selil gastwoentetin pankreyas neuroendocrine timè (GEP NETs), pwovoke arè sik selil nan faz G1; An menm tan an, lè yo anpeche exudation nan faktè kwasans endothelial vaskilè (VEGF), anjyogenesis timè redwi. Done klinik yo montre ke pasyan yo trete ak mikwosfè oxtreotide ka pwolonje siviv san pwogresyon timè yo a 24-36 mwa.
Regilasyon iminitè: Diminue ekspresyon pro-sitokin enflamatwa yo (tankou IL-6 ak TNF - ), soulaje sentòm flòch ak souf anlè ki gen rapò ak sendwòm karsinoid, epi amelyore kalite lavi pasyan yo.
Analiz de efè espesifik ògàn sib
Aksyon an nanoktreotid acetate solisyongen selektivite ògàn, ak fòs efè li yo se pre relasyon ak dansite distribisyon reseptè yo:
Anteryè glann pitwitè
Priyorite obligatwa nan reseptè SSTR5, anpeche eksudasyon pulsatile GH, men gen ti efè sou tiwoyid eksitan òmòn (TSH). Ipothyroidism ka rive nan premye etap yo nan tretman an (ak yon to ensidans nan apeprè 15%), ak nivo TSH yo bezwen kontwole regilyèman.
Pankreyas
Ansanm aji sou reseptè SSTR2 ak SSTR5, anpeche exudation anzim pankreyas pa 70% -80% ak diminye enflamasyon pankreatit egi. Pou pasyan ki gen pankreatit kwonik, li ka soulaje sentòm doulè nan vant epi redwi pwogresyon malfonksyònman èksokrin.
Aparèy gastro-entèn
Anpeche vide gastric (reta pa 2-3 èdtan) ak peristalsis zantray, pwolonje tan pasaj manje. Efè sa a se patikilyèman enpòtan nan tretman sendwòm jete fatra, paske li ka siyifikativman diminye ipoglisemi postprandyal ak epizòd dyare.
vezikulèr
Ankouraje liberasyon kolesistokinin (CCK), ankouraje vid nan vezikulèr, epi redwi risk pou staz kòlè. Sepandan, alontèm -itilizasyon ka ogmante pousantaj fòmasyon nan kalkil (apeprè 10% -15%), epi siveyans ultrason regilye nesesè.
Verifikasyon korelasyon ki genyen ant aplikasyon klinik ak mekanis aksyon
Efè milti-sibtrèotid la bay li avantaj inik nan tretman maladi sa yo:
Akromegali
Verifikasyon mekanis: Pa kontinyèlman anpeche exudation GH, nou bloke IGF-1 medyatè kwasans zo ak pwopagasyon tisi mou. Mikwosfè oxtreotid ki aji lontan (LAR) enjekte yon fwa pa mwa ka diminye nivo GH a.<2.5 μ g/L and restore IGF-1 to normal range in 80% of patients.
Pankreyas gastwoentestinal timè neuroendokrin
Verifikasyon mekanis: doub anpèchman nan exudation òmòn (tankou 5-HT, gastrin) ak pwopagasyon timè, soulaje sentòm sendwòm karsinoid. Anvan PRRT (terapi peptide reseptè radyonuklid), itilizasyon oxtreotide ka ogmante ekspresyon timè SSTR ak amelyore sansiblite radyoterapi.
Senyen egi nan ozofaj ak gastric varis
Validasyon mekanis: Byen vit diminye presyon venn pòtal (efikas nan 15 minit) pou achte tan pou tretman andoskopik. Lè yo konbine avèk dwòg vasoactive tankou terlipressin, pousantaj siksè nan emostaz ogmante a plis pase 90%.
Prevansyon nan konplikasyon apre operasyon nan operasyon pankreyas
Verifikasyon mekanis: Anpeche exudation anzim pankreyas ak diminye ensidans nan fistul pankreyas (soti nan 15% a pi ba pase 5%); Ansanm diminye enflamasyon pankreyas parenchymal ak diminye tan entène lopital.
Aksyon famasi
Oxtreotide gen plizyè efè famasi enpòtan, ki se baz pou efikasite terapetik li yo.
Li ka anpeche surpwodiksyon patolojik òmòn kwasans, òmòn stimulan tiwoyid, òmòn andokrin nan gastwoentestinal ak pankreyas. Pou egzanp, nan pasyan ki gen akromegali, timè pitwitèr ka mennen nan eksudasyon twòp nan òmòn kwasans, sa ki lakòz pwopagasyon nòmal nan zo ak tisi mou.Octreotide acetate solisyonefektivman soulaje sentòm yo pa anpeche exudation nan òmòn kwasans. Nan tretman gastwoentestinal ak pankreyas andokrin timè, pasyan yo souvan fè eksperyans eksudasyon òmòn nòmal, ki mennen nan sentòm tankou dyare, flushing, ak ipoglisemi. Medikaman sa a ka kontwole exudation òmòn ak amelyore kondisyon an.
Ka oaza redwi sikilasyon san an ak presyon nan venn pòtal la ak sikilasyon kolateral li yo, epi pi ba presyon an nan varis èzofaj ak gastric. Sa a enpòtan anpil pou tretman nan senyen nan gastric ozofaj ki te koze pa siwoz, paske li ka diminye risk pou yo senyen ak achte tan pou tretman ki vin apre.
Anpeche vide vezikulèr epi li gen efè terapetik sou blesi pankreyas. Nan tretman pankreatit, oxtreotide ka anpeche exudation nan gastric asid, trypsin, glucagon, ak ensilin, diminye mobilite gastric ak vid vezikulèr, anpeche exudation nan cholecystokinin ak glucagon, diminye exudation nan pankreyas, epi gen yon efè pwoteksyon dirèk sou manbràn pankreyas selil pankreyas. An menm tan an, li kapab tou redwi sikilasyon san visceral, pi ba presyon pòtal, diminye twòp exudation nan zantray, ak ogmante absòpsyon nan dlo ak sodyòm.
Reyaksyon negatif
Sèvi ak piki oxtreotide ka lakòz divès reyaksyon negatif, sitou ki gen ladan kategori sa yo:
Ki gen ladan anoreksi, kè plen, vomisman, dyare, spasm nan vant ak doulè, gonfleman, elatriye. Malgre ke eskresyon nan grès fekal mezire ka ogmante, pa gen okenn prèv ki sijere ke tretman alontèm ak oxtreotide ka lakòz malabsorption ak malnitrisyon. Nan ka ki ra, reyaksyon negatif gastwoentestinal yo ka menm jan ak obstriksyon trip egi akonpaye pa pwogresif gwo doulè nan vant anwo, tansyon nan vant, tansyon nan misk, ak gonfleman. Yo ta dwe evite manje anvan ak apre administrasyon an (sa vle di piki ant repa oswa pandan repo chanm), sa ki ka diminye ensidan an nan reyaksyon negatif gastwoentestinal.
Reyaksyon lokal yo:
Doulè oswa sansasyon pikotman nan sit piki a komen epi jeneralman yo ka soulaje apre 15 minit. Sentòm po tankou wouj, anfle, ematom po, urtikè, e menm selulit ka rive. Si yo pèmèt medikaman an rive nan tanperati chanm anvan piki oswa konsantrasyon nan medikaman an ogmante lè yo diminye kantite sòlvan, malèz lokal yo ka redwi.
Akòz anpèchman òmòn kwasans, glucagon, ak exudation ensilin pa oxtreotide, li ka lakòz twoub nan règleman glikoz nan san. Li ka diminye tolerans glikoz apre pran nan pasyan yo, epi kèk itilizatè dwòg alontèm ka lakòz ipèglisemi ki pèsistan. Yo te obsève tou ipoglisemi. Pou pasyan ki gen ensilinom, pwodui sa a ka vin pi mal degre ipoglisemi ak pwolonje dire li, epi yo ta dwe obsève ak anpil atansyon.
Lòt reyaksyon negatif:
Itilizasyon alontèm nanoktreotid acetate solisyonka mennen nan fòmasyon nan kalkè, ak kèk rapò sou pankreatit egi, men li anjeneral parèt nan kèk èdtan oswa jou nan kòmanse tretman ak piti piti disparèt apre sispann. Itilizasyon alontèm ka mennen tou nan kalkè ak pankreatit. Pasyan endividyèl yo fè eksperyans malfonksyònman fwa, ki gen ladan epatit egi san staz kòlè, epi apre sispann, nivo transaminaz retounen nan nòmal; Iperbilirubinemi aparisyon dousman akonpaye pa elve fosfataz alkalin, gamma glutamiltransferaz, ak elevasyon modere nan transaminaz.
Baj popilè: octreotide acetate solisyon, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann