Entecavir piki(entikawei) se yon dwòg antiviral analòg nukleozid ki trè efikas ak rezistans ki ba, ak pwodwi a, kòm yon fòm fòmilasyon roman, bay yon chwa enpòtan pou pasyan ki pa ka pran li oralman oswa ki bezwen kontwòl rapid nan replikasyon viris. Efè inhibition entikawei sou HBV se 300 fwa pi fò pase lamivudin ak 10 fwa pi fò pase adefovir, epi li toujou kenbe gwo aktivite kont tansyon rezistan lamivudin.
Apre piki nan venn, piki a antre dirèkteman nan sikilasyon san an, kontoune efè a premye pas, ak konsantrasyon san an byen vit rive nan papòt la terapetik, ki se apwopriye pou pasyan ki gen epatit B egi grav oswa echèk fwa; Byodisponibilite nan piki se tou pre 100%, siyifikativman pi wo pase sa yo ki nan preparasyon oral.

Lòt enfòmasyon sou konpoze chimik:

|
|
|
Entecavir COA
![]() |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Entecavir | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 142217-69-4 | |
| Kantite | Customized | |
| Anbalaj estanda | Customized | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202601090056 | |
| MFG | 9 janvye 2026 | |
| EXP | 8 janvye 2029 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.38% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.29% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.80% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.43% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 400 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -20 degre | |
|
|
||
|
|
||
| Fòmil chimik | C12H15N5O3 |
| Mass egzak | 277.12 |
| Pwa molekilè | 277.28 |
| m/z | 277.12 (100.0%), 278.12 (13.0%), 278.11 (1.8%) |
| Analiz elemantè | C, 51.98; H, 5.45; N, 25.26; O, 17.31 |

Nwayo Mekanis Aksyon
Fonksyon debaz la nanpiki entecavirse espesyalman anpeche replikasyon viris epatit B (HBV). Li prezante segondè vize ak espesifik, ki jisteman entèfere ak pwosesis transkripsyon ranvèse nan viriyon epatit B ak fondamantalman bloke pwopagasyon viral ak gaye. Aksyon famasi li yo trè selektif ak apèn okenn enpak sou sentèz ADN nan selil nòmal imen, kidonk asire sekirite siperyè epi mete yon fondasyon solid pou aplikasyon alontèm li nan tretman epatit B kwonik.
Apre yo fin antre nan kò imen an, entikawei rapidman absòbe pa selil yo epi piti piti fosforilé pa kinas entraselilè pou fòme metabolit aktif li yo, entikawei trifosfat (ETV{0}}TP). Metabolit aktif sa a gen yon demi-lavi entraselilè ki rive jiska 15 èdtan, kenbe konsantrasyon efikas dwòg pou egzèse efè antiviral ki pèsistan, diminye frekans administrasyon an, amelyore konfòmite tretman pasyan yo ak sipòte terapi estanda-alontèm.

Estriktirèl menm jan ak deoxyguanosine triphosphate (dGTP), substra natirèl epatit B virion ranvèse transkriptaz (HBV DNA polymerase), ETV-TP preferansyèlman mare ak ranvèse transkriptaz ak konpetitif siprime twa aktivite debaz li yo: anpeche sentèz la sispann inisyasyon replikasyon viral, bloke preskripsyon ADN negatif ak sentèz ranvèse mRNA. anpeche sentèz ADN-depandan pozitif-aDN pou anpeche totalman replikasyon genòm viral. Anplis de sa, enkòporasyon ETV-TP nan seksyon ADN viriyon epatit B ki te naisye dirèkteman mete fen nan elongasyon chèn ADN, anpeche fòmasyon nan genòm viral konplè, bese drastikman nan-vivo chaj viral, soulaje domaj kontinyèl viral nan epatosit ak fasilite reparasyon epatosit.
Miyò, entikawei montre spesifik ekstrèm kont viriyon epatit B ak afinite ki ba anpil pou polymeraz ADN selilè imen, sa ki lakòz twoub neglijab nan sentèz nòmal ADN selilè. Konpare ak lòt ajan antiviral, li enpoze mwens domaj sou fonksyon ematopoyetik, fonksyon ren ak lòt ògàn imen vital, posede avantaj sekirite enpòtan. Pwopriyete antiviral ki trè vize sa yo pèmèt li bay efikasite antiviral ki pisan pandan y ap pwoteje maksimòm fonksyon fizyolojik nòmal yo, sa ki fè li yon premye -dwòg antiviral pou epatit B kwonik.
Efè prensipal ki ka geri ou

Se pwodwi a sitou aplike nan kontwole ak amelyore pwogresyon nan epatit kwonik B. Objektif debaz terapetik li yo se pisan ak kontinyèlman siprime replikasyon viriyon epatit B, bese enflamasyon epatozitik ak nekwoz, prezève fonksyon nòmal epa, reta pwogresyon nan konplikasyon grav tankou siwoz epa ak sentòm epatozi, amelyore kalite maladi karsinom epatozitik, garanti lavi pasyan yo. -siviv alontèm pasyan yo, ak efè terapetik li yo manifeste nan kat aspè ki gen rapò ak sinerjetik jan sa a:
1. Ki pisan diminye chaj viral epatit B
epatit B viriyon chaj viral se yon endikatè debaz ki evalye severite maladi ak efikasite terapetik nan epatit B kwonik. Entikawei gen anpil aktivite antiviral epi li se pami ajan ki pi efikas nan klinik anti-HBV. Done klinik yo verifye ke li ka diminye nivo ADN viriyon epatit B rapidman ak anpil nan tou de pasyan ki gen tretman-nayif ak pasyan ki reziste lamivudin-.

Pou pasyan adilt ki gen maladi epar konpansasyon k ap resevwa premye terapi analòg nukleozid, pifò ka reyalize nivo ADN viriyon epatit B ki pa detekte (<50 IU/mL) nan 12 semèn nan tretman estanda. Pou pasyan ki reziste lamivudin-, bon ajisteman dòz pèmètpiki entecavirefektivman anpeche replikasyon viral ak piti piti diminye chaj viral, kreye kondisyon favorab pou rekiperasyon fonksyon epar ki vin apre.
2. Amelyore Fonksyon Fwa ak Reparasyon Aksidan Hepatocellular
Chanjman patolojik debaz yo nan epatit B kwonik yo se viris-enflamasyon epatozitik ak nekwoz ki mennen nan fonksyon epa nòmal, ki manifeste kòm elve alanin transaminase (ALT), aspartate transaminase (AST), bilirubin nòmal ak nivo albumin, e menm echèk epar nan ka grav.
Pa siprime replikasyon viral ak diminye eksitasyon viral sou epatosit, li soulaje enflamasyon epatoselilè fondamantalman ak bati yon anviwònman favorab pou reparasyon epatosit domaje. Gwo prèv klinik pwouve ke ansanm ak dekline chaj viral, makè aksidan hepar ki gen ladan ALT ak AST piti piti retounen nan nòmal, ak endikatè ki reflete sentèz epatitik ak fonksyon metabolis yo siyifikativman amelyore. Li efektivman retade pwogresyon fibwoz epatitik, kenbe fonksyon hepar konplè epi anpeche plis deteryorasyon fonksyon epatik.

Pou pasyan ki gen dekonpansasyon epatit B kwonik ki akonpaye pa grav domaj epa ak konplikasyon miltip, entikawei ka piti piti anpeche replikasyon viral, soulaje enflamasyon epatik, diminye ensidans ansefalopati epatik, sendwòm epatorenal, azit ak lòt konplikasyon kritik, estabilize kondisyon grav, ogmante tan kout pou tretman konplè ak sipò gradyèl. rekiperasyon.
3. Pwogresyon reta nan fibwoz epatitik, siwoz fwa ak karsinom epatositik
Epatit B kwonik san kontwòl mennen nan domaj epatositik ki pèsistan, fibwoz epatitik pwogresif ak siwoz fwa evantyèlman, ki ka devlope pi lwen nan kansinòm epatositik prensipal, youn nan kòz prensipal yo fatal pou pasyan epatit B. Alontèm ki pisan repwesyon viral pwodwi a ka ralanti pwogresyon fibwoz epatitik, reyalize yon amelyorasyon histolojik evidan ak ranvèse fibwoz epatitik modere nan pasyan bonè-etap yo.


Etid swivi klinik alontèm-swiv-konfirme ke tretman estanda alontèm-entikawei diminye siyifikativman ensidans siwoz epa ak karsinom epatositik konpare ak pasyan ki pa trete yo. Miyò li diminye risk pwogresyon maladi a epi pwolonje tan siviv pou popilasyon ki gen gwo-risk ki gen gwo chaj viral, fonksyon epar nòmal ak istwa fanmi siwoz epar. Anplis de sa, pou moun k ap resevwa transplantasyon fwa ki gen rapò ak epatit B-, pwodwi a efikasman anpeche epatit B virion repetisyon apre operasyon, estabilize fonksyon epati grèf, amelyore pousantaj siksè transplantasyon epatit epi asire siviv apre operasyon alontèm.
4. soulaje sentòm klinik yo ak amelyore kalite lavi
Pasyan epatit B kwonik yo souvan soufri fatig, move apeti, kè plen, distensyon nan vant ak doulè nan kadran siperyè dwat, ki gen rapò sere ak viris -malfonksyònman epa ki pwovoke epi deranje lavi chak jou, travay ak eta mantal. Lè yo siprime replikasyon viral ak restore fonksyon hepar,piki entecavirefektivman soulaje malèz ki anwo yo. Pandan tretman an, pasyan yo piti piti reprann fòs fizik ak apeti, ak malèz gastwoentestinal ak epatitik soulaje oswa elimine, kidonk anpil amelyore kalite lavi, ede pasyan yo reprann travay nòmal ak aktivite chak jou ak soulaje chay fizik ak mantal ki te koze pa maladi a.
Rechèch ak devlopman entikawei te kòmanse nan ane 1990 yo, ki te dirije pa Bristol-Myers Squibb Company. Okòmansman, li te devlope kòm yon kandida anti-èpès senp viris dwòg olye ke yon ajan terapetik epatit B. Ekip R&D la te konsantre sou optimize estriktirèl konpoze antiviral nukleozid yo pou analize yon gwo-spectre ak gwo-efikasite ti-dwòg antiviral.
Nan tès depistaj aktivite nan divès kalite analogue nukleozid carbocyclic, yo te jwenn konpoze an sèlman fè egzèsis modere efè inhibition sou viris èpès, li pa satisfè estanda aplikasyon klinik ak manke valè devlopman pou tretman èpès.
Eksperyans tès depistaj antiviral laj-spektak ki vin apre yo te fè yon dekouvèt inogirasyon ke konpoze sa a posede aktivite anpèchman trè espesifik ak pisan kont viriyon epatit B, ki depase medikaman anti-endikap nan epòk sa a.
Eksperyans nan vitro selilè konfime tou cytotoxicity ki ba li yo ak pwofil sekirite enpòtan. Dapre konklizyon kle sa a, ekip R&D la te ajiste oryantasyon rechèch la san pèdi tan epi li te pozisyone l kòm yon nouvo dwòg anti-HBV, ki te fè optimize estriktirèl sistematik, verifikasyon farmakolojik ak tès farmakodinamik.
An 1997, estrikti chimik debaz entikawei te finalize, ak etid debaz famasi ak toksikoloji fini, apre sa li te antre nan esè klinik yo.
Apre ane verifikasyon nan Faz I, II ak III esè klinik yo, avantaj li yo ki gen ladan gwo pisans antiviral, rezistans dwòg ki ba ak sekirite segondè yo te konplètman valide.
An 2005, entikawei te apwouve ofisyèlman pou maketing pa US FDA ak te lanse nan mache Chinwa a nan menm ane a. Kòm premye nouvo -jenerasyon premye-liy medikaman anti-HBV nan mond lan ak efikasite segondè ak rezistans medikaman ki ba, li konplètman revolusyone modèl tretman klinik epatit B kwonik la.
Chimikman, entikawei se yon analòg nukleozid guanozin carbocyclic ki fòme ak yon bag carbocyclic kiral senk -manb ak baz guanine. Sant chiral ki nan estrikti li yo enpòtan pou aktivite byolojik, kidonk defi sentèz debaz yo chita nan kontwòl egzak konfigirasyon chiral, retire enpurte ak amelyorasyon sede.
Wout orijinal rechèch sentetik la te prezante pwosedi ankonbran ak gwo depans pwodiksyon, pandan y ap ekip rechèch domestik ki vin apre yo te optimize pwosesis la pou reyalize pwodiksyon endistriyèl efikas.
Sentèz orijinal la adopte dérivés cyclopentadiene kòm materyèl demaraj pou konstwi nwayo senk-manb kilè eskèlèt carbocyclic atravè adisyon milti-etap, sikilasyon ak reyaksyon idroliz. Selibatè konfigirasyon aktif entèmedyè yo jwenn nan rezolisyon chiral, ki te swiv pa reyaksyon kondansasyon ak nwayo paran guanine pou prepare entikawei brit.
Teknik tradisyonèl yo gen restriksyon sou efikasite ki ba rezolisyon chiral, twòp pa-pwodwi ak difikilte nan kontwòl pite, limite pwodiksyon gwo-echèl.
Chèchè domestik yo devlope yon teknoloji sentèz direksyon chiral ki abandone metòd rezolisyon tradisyonèl yo. Lè yo reglemante tanperati reyaksyon, rapò katalis ak sistèm sòlvan, entèmedyè chiral sib yo dirèkteman sentèz direksyon pou diminye jenerasyon izomè ki pa valab ak pi ba kontni enpurte soti nan sous la.
Pwosesis sentetik optimize a gen ladan sitou twa etap debaz: konstwi gwo -pite eskèlèt carbocyclic chiral atravè sikilasyon katalitik asimetri pou asire konfigirasyon dwòg aktif; mete an aplikasyon pwoteksyon ak modifikasyon sou gwoup idroksil nan chenn bò carbocyclic pou evite reyaksyon segondè pandan kondansasyon; fè kondansasyon nukleofil ak baz guanine, ki te swiv pa depwoteksyon, raffinage ak pirifikasyon rekristalizasyon pou jwenn gwo -pite dwòg entikawei esansyèl.
Pwosesis optimize sa a anpil senplifye etap reyaksyon yo, ogmante pousantaj itilizasyon materyèl bwit yo ak pite pwodwi, rezoud pwoblèm kontwòl enpurte nan teknik rechèch orijinal yo, kontourne baryè patant orijinal yo epi reyalize pwodiksyon an mas domestik gwo -, bay ase sipò matyè premyè pou vulgarizasyon klinik piki entikawei.
FAQ
Pou ki sa li itilize?
+
-
Entikawei yo itilize pou trete enfeksyon fwa ki te koze pa viris epatit B. Li fè pati fanmi medikaman yo rele antiviral. Yo itilize antiviral pou trete enfeksyon ki koze pa viris. Medikaman sa a pa pral geri viris epatit B la, men li pral anpeche li repwodui epi li pral lakòz plis domaj nan fwa.
Konbyen tan pou pran li pou epatit B?
+
-
Dire tretman an pral alontèm-nan pifò pasyan yo jiskaske gen yon pèt antijèn sifas yo (remake byen ke pèt antijèn sifas yo rive nan mwens pase 10% nan pasyan yo). Se poutèt sa, ou pral gen anpil chans rete sou entecavir pou lavi oswa jiskaske lòt tretman vin disponib.
Baj popilè: entecavir piki, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann















