Alarelin 5 mg

Alarelin 5 mgegzèse yon efè tipik bifaz sou aks HPO a. Nan premye etap nan administrasyon an (1-2 semèn), gwo aktivite li pèmèt gwo lyezon ak reseptè GnRH pitwitèr yo, sa ki pase estimile masiv lage òmòn luteinizing (LH) ak pileu -stimulan òmòn (FSH), ki mennen nan yon elevasyon tanporè nan òmòn esteroyid ovè. Gen kèk pasyan ki ka fè eksperyans yon fenomèn "flare-up" ak dismenore ak doulè basen vin pi grav.

Apre administrasyon kontinyèl, aktivasyon reseptè soutni deklannche downregulation ak desensibilisation, rann pitwitèr refractory a. Sekresyon LH ak FSH anlèvman anpeche, devlopman folikulèr nan òvèj arete, epi nivo estradiol (E2) desann rapidman nan nivo kastrasyon apre menopoz (<20 pg/ml). This cuts off estrogen supply to ectopic endometrial lesions, achieving reversible "medical oophorectomy". The process is fully reversible: pituitary-ovarian function gradually recovers within 4–12 weeks after drug withdrawal, with no impact on long-term reproductive capacity.

Pi lwen pase nwayo repwesyon andokrin, pwodwi a egzèse efè miltip dirèk ak endirèk sou blesi ektopik. Premyèman, li anpeche pwopagasyon selil andometrik ektopik, pwovoke apoptoz, downregulates ekspresyon de reseptè estwojèn (ER) ak reseptè pwojestewòn (PR) nan blesi, epi redwi sansiblite blesi a estwojèn.

Dezyèmman, li diminye faktè lokal anjyojenik tankou faktè kwasans endothelial vaskilè (VEGF) ak faktè kwasans fibroblast debaz (bFGF) nan blesi, anpeche neovaskularizasyon, bloke rezèv eleman nitritif nan blesi, ak retresi volim spor ektopik ak nodul. interleukin-6 (IL-6), soulaje adezyon basen, doulè ak maladi iminitè, ak amelyore eta debaz patolojik EMS.

Fòm dòz 5mg gwo ofri fleksibilite pou rechèch mekanik ak aplikasyon klinik.Nan rechèch syantifik, li pèmèt preparasyon egzak solisyon nan divès konsantrasyon pou administrasyon gradyan nan eksperyans selil in vitro (egzanp, kilti selil endometri ektopik) ak modèl bèt (egzanp, modèl EMS rat), klarifye relasyon dòz -repons yo.

Klinikman, yon sèl dòz (150-200 ug/jou) ka ajiste selon kondisyon pasyan an, pwa kò ak nivo òmòn yo. Dòz la 5mg sipòte administrasyon kontinyèl pou 25-33 jou, matche ak kou tretman estanda 3-6 mwa, diminye risk kontaminasyon nan rekonstitisyon souvan ak amelyore aderans medikaman an.

Apwopriye pou pasyan modere ak modere ki gen doulè basen enpòtan, dysmenorrhea, dispareunia, epi pa gen gwo spor chokola òvèj (dyamèt < 4 cm). Pwodui a pou kont li (150 ug / jou, piki lar / nan miskilè, inisye nan jou 1-2 nan règ) pou 3-6 - 90% doulè konsekitif rezilta nan pasyan siyifikatif 8% nan rezilta 8 nan konsekitif. 50%-80% diminisyon nan nivo serik CA125, ak yon rediksyon 30%-60% nan volim lezyon ektopik.

Konbinezon ak li apre operasyon konsèvatif laparoskopik (ekulasyon sist, reseksyon blesi) se yon rejim tretman estanda EMS. Administrasyon kòmanse 1 semèn apre operasyon pou 3-6 mwa, diminye pousantaj repetisyon apre 2 ane apre operasyon an soti nan 40%-50% a 10%-15%, espesyalman benefisye pou etap Ⅲ EMS-vik grav oswa pasyan ki gen lesions grav. adezyon.

Pou sterilite ki gen rapò ak EMS-, li amelyore mikwo-anviwònman basen an, soulaje adezyon enflamatwa, ak amelyore reseptif andometri. Apre 3 mwa tretman, dwòg la sispann; konsepsyon natirèl oswa teknoloji repwodiktif asistans yo ka pouswiv apre rekiperasyon nan fonksyon ovè (1-2 sik rekòmansman règ). Pousantaj gwosès 6 mwa apre tretman an rive nan 45%-55%.

Itilize pou andometrioz enfiltre gwo twou san fon (DIE), blesi ektopik nan seksyon sezaryèn / ensizyon perineal, EMS entesten / blad pipi, elatriye. Li ratresi blesi, soulaje doulè, diminye difikilte chirijikal, epi li sèvi kòm terapi palyatif pou pasyan ki pa fonksyone.

Plizyè etid domestik multisant konfime efikasite serye nanAlarelin 5 mgnan tretman EMS.Yon etid sou 40 pasyan EMS ki gen lakòz te montre ke apre 6 mwa nan tretman, gwoup la eksperimantal (Alarelin + Livial) te gen yon to soulajman doulè 90%, 85% CA125 to konvèsyon negatif, ak 55% 6-mwa to gwosès apre retrè.

Gwoup kontwòl la (Alarelin pou kont li) te gen yon pousantaj soulajman doulè 85% ak pousantaj gwosès 45%, ki pa gen okenn diferans enpòtan efikasite, menm si sentòm ipoestrogenic yo te pi modere nan gwoup la eksperimantal. grandè, ki konfime efikasite konparab ak GnRHa enpòte.

Kòm yon agonist GnRH estanda, li se lajman ki itilize nan rechèch mekanis EMS.In vitro: tretman nan selil endometri ektopik yo obsève chanjman nan ekspresyon nan HPO aks -jenn ki gen rapò (egzanp, GnRH-R, ER, PR), faktè enflamatwa ak faktè anjyojenik, elicidasyon mekanis yo depandans nan iminitè iminitè ak etablisman in vivo. nan modèl EMS rat/sourit ak entèvansyon Alarelin pou etidye efè regilasyon sou kwasans blesi, apoptoz, ak chemen enflamatwa (egzanp, NF-κB, TGF- /Smads).

Itilize kòm yon dwòg kontwòl pozitif pou evalyasyon efikasite in vitro / in vivo nan nouvo terapetik EMS (egzanp, antagonis GnRH, modulateur reseptè estwojèn selektif). Efè konpoze tès kont Alarelin sou pwopagasyon selil ektopik, apoptoz ak sekresyon òmòn yo konpare ak evalye efikasite nouvo dwòg ak avantaj. Li aplike tou nan rechèch terapi konbinezon pou eksplore efè sinèrjetik Alarelin ak medikaman tradisyonèl Chinwa ak dwòg vize (egzanp, anti-VEGF monoklonal antikò), devlope rejim tretman optimize.

Eksperyans syantifik yo mande pou gwo -dòz, plizyè -pakèt dòz; fòm nan dòz 5mg se pri -efikas ak ekonomik.Li pèmèt preparasyon egzak nan solisyon stock nan divès konsantrasyon satisfè kondisyon gradyan pou eksperyans selil (nM-μM konsantrasyon) ak eksperyans bèt (ug/kg dòz), asire done eksperimantal ki estab ak repwodiktif. Li se yon dwòg zouti debaz nan andokrinoloji repwodiktif ak obstetrik ak jinekoloji.