Tesamorelin kapsilse òmòn kwasans (GHRH) analogue ki fèt orijinal pou piki. Peptid sentetik 29-amino-asid sa yo gen yon pwa molekilè anviwon 3300 Da. Peptid oral yo vilnerab a degradasyon proteaz gastwoentestinal, ki lakòz byodisponibilite anjeneral anba a 1%; fragman ki siviv yo tou gen tandans metabolize pa fwa a epi yo pa ka rive nan glann pitwitèr la avèk efikasite. Bloomtechz adopte pwoteksyon polymère/lipozòm, améliorant absòpsyon tankou sèl kòlè ak surfactants, ansanm ak kouch enterik, pou pèmèt sit-espesifik lage entesten pou fòmilasyon kapsil Tesamorelin nan klas rechèch.
Pwodwi nou yo
Tesamorelin COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Tesamorelin | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 218949-48-5 | |
| Kantite | 18g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202601090033 | |
| MFG | 9 janvye 2026 | |
| EXP | 8 janvye 2029 | |
| Estrikti | N/A | |
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.39% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.28% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.80% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.74% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 500 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a 2-8 degre | |
|
|
||
Background ak pwoblèm syantifik
Tesamorelin Capsules are synthetic growth hormone-releasing hormone (GHRH) analogs. Tesamorelin is conventionally supplied as an injectable formulation in published clinical research. Owing to its inherent peptide structure, oral delivery encounters a major hurdle: extremely low bioavailability. This research assessed the oral absorption performance of LNP-encapsulated Tesamorelin in macaque models. The findings demonstrated that the average bioavailability after a single oral dose reached only 0.7%, substantially lower than that of the injectable formulation (>90%).
Bezwen klinik ak defi administrasyon Tesamorelin
Dapre literati pibliye, Tesamorelin ka aktive reseptè GHRH pitwitèr ak estimile liberasyon òmòn kwasans andojèn (GH). Li te envestige pou VIH-anòmal metabolis lipid ki asosye yo, ki gen ladan rediksyon grès visceral ak regilasyon sendwòm metabolik. Men, fòmilasyon konvansyonèl li yo depann sou yon fwa -piki lar chak jou, akonpaye pa dezavantaj tankou pòv konfòmite sijè ak piki-iritasyon sit. Devlope fòmilasyon peptide oral ki solid rete yon objektif rechèch ki pa satisfè.
Defi nan absòpsyon oral nan konpoze peptide
Tesamorelin konsiste de 29 asid amine ak yon pwa molekilè apeprè 3300 Da, kategorize li kòm yon konpoze peptide. Livrezon oral nan molekil sa yo fè fas a de baryè absòpsyon debaz:
Baryè chimik: Pwoteaz ak peptidaz nan aparèy gastwoentestinal la rapidman kraze chenn peptide, sa ki lakòz inaktivasyon molekilè.
Baryè fizik: junctions sere nan selil epitelyal entesten bloke pèmeyasyon nan molekil gwo. Konpoze peptides yo tou montre gwo idrofilisite, ki anpeche difizyon pasif atravè manbràn entesten yo.
Avantaj teknik nan nanopartikil lipid (LNPs)
Nanopartikil lipid (LNPs) reprezante yon platfòm inovatè nano-livrezon pou amelyore byodisponibilite oral konpoze peptides yo. Nan Bloomtechz, nou adopte teknoloji LNP pou adrese defi livrezon oral yo-mansyone pi wo yo atravè plizyè mekanis:
Enkapsulasyon pwoteksyon: Bikouch lipid la izole peptides ki ankapsule soti nan anzim dijestif ak bese degradasyon anzimatik.
Amelyore absòpsyon atravè fizyon manbràn: LNP yo fusion ak manbràn selil epitelyal entesten, lage chaj yo dirèkteman nan espas intraselilè.
Chemen transpò lenfatik: Selil M entesten yo ka entènalize LNP yo seleksyone yo, yo ka kontourne metabolis premye -pase epatik atravè sikilasyon lenfatik.
Adhesion mukozal: Sifas modifikasyon lè l sèvi avèk materyèl tankou chitosan pwolonje tan rezidans entesten nan peptide a encapsulé.
Konsepsyon etid biodisponibilite oral pou makak
Seleksyon bèt: Granmoun gason makak (n=6, pwa 4-6 kg), paske fizyoloji zantray makak yo sanble anpil ak moun, epi mekanis regilasyon aks GH-IGF-1 konsève.
Konsepsyon gwoup:
Gwoup kontwòl: piki anba lar nan Tesamorelin (2 mg / kg, estanda dòz klinik).
Gwoup eksperimantal: Administrasyon oral Tesamorelin encapsulé nan LNPs (dòz ekivalan a 2 mg/kg peptide gratis).
Metòd administrasyon:
Gwoup piki: piki anba lar nan vant la, dilye ak saline fizyolojik.
Gwoup oral: Fòmilasyon kapsil (plen ak LNPs friz-poud sèk), pran sou yon lestomak vid ak 10 mL dlo.
Fòmil ak karakterizasyon fòmilasyon LNP yo
Konpozisyon: materyèl lipid: DOTAP (lipid kationik), DSPC (fosfolipid net), kolestewòl (estrikti ki estab). Modifikasyon sifas: Polyethylene glycol (PEG) -2000 (diminye adezyon mukozal ak ankouraje transpò lenfatik). Chajman dwòg: Tesamorelin ak lipid molè rapò 1:10, prepare pa metòd hydrasyon fim mens.
Karakterizasyon: Gwosè patikil: gwosè patikil mwayèn mezire pa gaye limyè dinamik (DLS) se 120 ± 15 nm.
Zeta potansyèl: +25 ± 3 mV (sifas kationik fasilite adezyon mukoz).
Encapsulation rate: determined by high performance liquid chromatography (HPLC)>90%.
03.Pharmakokinetik (PK) echantiyon ak deteksyon
Pwen tan echantiyon: Tou de gwoup piki a ak gwoup oral la kolekte san venn anvan administrasyon an ak nan 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, 12, ak 24 èdtan apre administrasyon an.
Metòd tès:
Tesamorelin konsantrasyon: Kwomatografi likid -spèktrometri mas (LC-MS/MS) ak yon limit quantification ki pi ba nan 0.1 ng/mL.
Nivo GH ak IGF-1: Anzim lye immunosorbent assay (ELISA).
Kalkil byodisponibilite:
AUC (zòn anba koub tan dwòg la): Kalkile AUC ₀₋₂₄ gwoup piki a ak gwoup oral lè l sèvi avèk metòd trapezoidal la.
Byodisponibilite relatif (F%):
Rezilta eksperimantal ak analiz done
Paramèt farmakokinetik
| Paramèt | Gwoup piki (sous lar) | Gwoup oral (LNPs) |
| Cmax (ng/mL) | 125 ± 18 | 1.2 ± 0.3 |
| Tmax (h) | 0.5 (0.25-1) | 2.0 (1-4) |
| AUC (ng·h/mL) | 580 ± 72 | 4.1 ± 0.9 |
| t1/2 (h) | 3.2 ± 0.5 | 1.8 ± 0.3 |
| F% | 100% (estanda referans) | 0.7% ± 0.2% |
Analiz de rezon ki fè yo nan byodisponibilite ki ba anpil
Degradasyon dominan
Idroliz anzimatik gastwoentestinal: Eksperyans dijesyon simulation nan vitro te montre ke LNP yo lage<10% of the drug within 30 minutes in gastric juice (pH 1.2, containing pepsin), but degrade>80% nan likid entesten (pH 6.8, ki gen tripsin) nan 2 èdtan.
Miwowota zantray: Miwowota zantray makak yo ka sekrete lòt pwoteaz, sa ki pi plis akselere dekonpozisyon dwòg.
Limit absòpsyon
Ensifizan pèmeyabilite: Malgre ke LNP yo ankouraje fizyon manbràn, Tesamorelin gen yon gwo pwa molekilè ak efikasite transpò ki ba kwa selilè.
Limite transpò lenfatik: modifikasyon PEG diminye absorption selil M, sa ki lakòz ensifizan kontoune sistèm lenfatik.
Prensip la nan lage kolon
Lage kolon se sitou ki baze sou karakteristik repons Eudragit FS30D nan diferan anviwònman pH. Pandan pwosesis preparasyon dwòg la, Tesamorelin enkapsule nan yon kouch kouch prensipalman ki konpoze de Eudragit FS30D. Apre pasyan an pranTesamorelin kapsiloralman, kouch Eudragit FS30D a rete entak pandan kapsil la rete nan vant la akòz anviwònman asid andedan vant lan, epi dwòg la pa pral lage. Kòm vant la vide, kapsil la antre nan ti trip la, ak pH la nan fen devan ti trip la relativman ba, pandan y ap kouch nan kouch ka toujou rete estab.
Kòm peristalsis ti trip la, dwòg la piti piti deplase nan direksyon pou bout distal ti trip la. Lè li rive nan mitan ak pi ba pati nan ti trip la ak kolon an, pH lokal la leve nan ranje disolisyon Eudragit FS30D, ak kouch nan kouch rapidman fonn, divilge dwòg la soti nan kolon an.
Avantaj nan lage kolon
Lestomak la gen yon anviwònman fòtman asid ak yon gwo kantite pepsin, ki fè anpil dwòg fasil degrade ak inaktif nan vant la. Atravè lage kolon, Tesamorelin ka evite anviwònman piman bouk nan vant la, asire entegrite ak aktivite dwòg la, ak amelyore estabilite li yo.
Gen kèk dwòg ki lage nan aparèy gastwoentestinal anwo a ka ankouraje mukoza gastric la ak ti entesten, sa ki lakòz reyaksyon negatif tankou kè plen, vomisman, ak doulè nan vant. Mukoza nan kolon an relativman toleran, epi lage Tesamorelin nan kolon an ka diminye eksitasyon dwòg la sou aparèy gastwoentestinal anwo a ak amelyore tolerans pasyan an.
Analiz de rezon ki fè yo diminisyon toudenkou nan sifas ki absòbe nan kolon an
Konpare ak ti trip la, sifas mikoz la nan kolon an relativman lis, ak kantite ak konpleksite nan pli mukozal yo siyifikativman pi ba pase sa yo ki nan ti trip la. Mukoza nan ti trip la gen yon gwo kantite pli sikilè, villi, ak mikrovilli, ki ogmante anpil absòpsyon sifas absòpsyon nan ti trip la, fè li sit prensipal la pou absòpsyon eleman nitritif nan kò imen an. Sepandan, mukoza nan kolon gen mwens pli ak yon sifas relativman plat, ki dirèkteman mennen nan yon zòn sifas absòpsyon relativman ti nan kolon an. Ti villi entesten yo se ti protrusions ki te fòme pa ti epitelyal mukozal entesten an ak lamina propria ki vle pèse anvlòp nan lumèn entesten an. Sifas villi yo kouvri ak yon gwo kantite mikrovilli, ki pi lwen elaji zòn nan absòpsyon nan ti trip la. Sepandan, mukoza nan kolon manke estrikti villous ak kantite mikrovilli trè piti, sa ki lakòz yon diferans enpòtan nan fonksyon absòpsyon ant kolon an ak ti trip la, ak yon sifas absòpsyon siyifikativman redwi.
Sa ki nan kolon an sitou gen ladan résidus manje ki pa dijere, dlo, elektwolit, ak yon gwo kantite bakteri. LèTesamorelin kapsillage dwòg nan kolon an, dwòg yo bezwen gaye nan sa ki nan kolon an. Konpare ak chyme a relativman inifòm nan ti trip la, pwopriyete yo nan sa ki nan kolon yo pi konplèks ak gluan, sa ki ka limite dispèsyon nan dwòg ak fè li difisil yo fòme yon solisyon dwòg inifòm oswa ti patikil, kidonk afekte zòn nan kontak ant dwòg ak mukoza nan kolon ak plis diminye zòn nan sifas absòpsyon. Pandan pwosesis lage nan kolon an, dwòg yo ka rasanble akòz anviwònman inik nan kolon an. Pou egzanp, ka gen entèraksyon ant kèk molekil dwòg, oswa dwòg la ka mare nan sèten eleman nan kontni an kolon, ki mennen nan fòmasyon nan pi gwo total nan dwòg la. Granul sa yo difisil pou pase nan espas entèselilè nan mukoza kolon an oswa pou selil yo pran, sa ki lakòz yon rediksyon nan kantite aktyèl molekil dwòg ki disponib pou absòpsyon, ki ekivalan a yon diminisyon plis nan sifas absòpsyon.
Malgre ke Eudragit FS30D chwazi lage dwòg nan yon anviwònman pH ki pi wo nan kolon an, gen tou sèten diferans nan valè pH nan diferan pati nan kolon an, ki ka enfliyanse pa faktè tankou manje ak maladi. Nan kèk ka, valè pH lokal la nan kolon an ka devye soti nan seri a disolisyon optimal nan Eudragit FS30D, ki afekte pousantaj la lage ak degre nan dwòg la. Anplis de sa, valè pH kapab tou afekte estabilite chimik ak solubilite Tesamorelin, kidonk afekte absòpsyon dwòg la.
Si solubility nan dwòg la nan kolon an se pòv, menm si li lage, li difisil yo dwe efektivman absòbe, ki vle di ke sifas la absòpsyon pa konplètman itilize. Gen yon gwo kantite bakteri nan kolon an, ki fòme kominote mikwòb nan kolon an. Bakteri ka pwodui divès anzim pou metabolize ak konvèti dwòg. Gen kèk anzim bakteri ki ka degrade oswa modifye Tesamorelin, chanje estrikti a ak aktivite nan dwòg la, ki afekte absòpsyon li yo ak efikasite.
Anplis limit livrezon peptide konvansyonèl yo, Bloomtechz plis optimize estabilite fòmilasyon an jeneral ak adaptabilite oral nan kapsil Tesamorelin atravè teknoloji nano-enkapsulasyon sistematik, tès depistaj ekssipyan, ak pwosesis pwodiksyon estanda. Kòm yon gwo -molekilè- peptide analòg GHRH sentetik ak frajilite estriktirèl strik, Tesamorelin mande pou teknoloji pwoteksyon trè espesyalize pou reziste entèferans konplèks gastwoentestinal nan anviwònman an pandan administrasyon oral la.
ekip nou an adopte konstriksyon nanostruktur LNP optimize, konfigirasyon rapò lipid egzak, ak teknoloji modifikasyon sifas ki vize pou efektivman izole peptides Tesamorelin soti nan ewozyon asid gastric ak degradasyon proteaz, anpil amelyore entegrite estriktirèl la ak potansyèl absòpsyon entesten nan peptides ankapsule pandan livrezon in vivo. Diferan de preparasyon kapsil melanje òdinè, Bloomtechz rechèch-kapsil Tesamorelin klas entegre teknoloji kouch enterik ak teknoloji nano-transporteur loading, reyalize sit entèlijan-lage espesifik nan ti trip la dèyè ak kolon, ki efektivman evite twò bonè dwòg flit ak pèt metabolis gastwoentestinal anwo.
Pandan se tan, nou estrikteman kontwole endikatè pwodiksyon kle yo ki gen ladan inifòmite gwosè patikil LNP, efikasite enkapsulasyon, to retansyon aktivite peptide, ak konpatibilite ekssipyan, asire pakèt -a-estabilite pakèt ak repetibilite eksperimantal pou aplikasyon rechèch laboratwa. Tout materyèl peptides anvan tout koreksyon yo verifye pa HPLC, LC-MS, ak HNMR analiz konplè-spectre, ak kontwòl enpurte ak deteksyon metal lou aplike an akò ak rechèch entènasyonal -estanda klas yo elimine entèferans eksperimantal ki te koze pa diferans matyè premyè.
Adapte pou rechèch akademik, optimize fòmilasyon, eksplorasyon nano-mekanis livrezon, ak etid pre-fazabilite klinik, solisyon kapsil Tesamorelin Customized nou yo sipòte ajisteman fleksib nan dòz chaj, pwopòsyon nano-fòmil, espesifikasyon kapsil, ak fòm anbalaj, bay fyab, ki estab, ak pwodwi ki trè repwodui rechèch peptidoloji mondyal, laboratwa rechèch laboratwa ak famasi. ekip yo. Tout pwodwi yo estrikteman limite pou itilize rechèch syantifik sèlman, bay sipò teknik estanda ak konplè dokiman kalite pakèt satisfè divès konsepsyon eksperimantal ak kondisyon verifikasyon akademik.
Referans
[1]Moller N, Jørgensen JOL. Òmòn kwasans -òmòn ki lage (GHRH): Fizyoloji, famasi, ak rechèch klinik. Eur J Endocrinol. 2020;183 (3):R89-R102.
[2]Werle M, Bernkop-Schnürch A. Estrateji pou amelyore byodisponibilite oral nan dwòg peptide. J Kontwòl Release. 2019;309:170-183.
[3]Zhang Y, Wang L, Li H. Lipid nanopartikul (LNP) sistèm livrezon pou administrasyon oral peptide: Baryè ak estrateji optimize. Int J Pharm. 2021;602:120635.
[4]Liu X, et al. Fòmilasyon livrezon kolon pou amelyore estabilite ak tolerans mukozal nan terapi peptides. Pharm Dev Technol. 2022;27 (8):921-929.
[5]Chen J, et al. Evalyasyon farmakokinetik LNP ki chaje ak peptide-yo bay oralman nan primat ki pa-imen. J Pept Sci. 2023;29 (4):e3487.
Kesyon yo poze souvan
K: Èske Bloomtechz ka bay OEM & ODM sèvis pou rechèch-kapsil Tesamorelin?
+
-
A: Wi. Bloomtechz sipòte OEM koutim ak ODM pou kapsil Tesamorelin pou itilize rechèch sèlman. Nou ka ajiste dòz kapsil, etikèt anbalaj ak espesifikasyon pakèt selon kondisyon pwojè rechèch ou an. Tanpri voye nou yon ankèt pou diskite sou plan fòmilasyon koutim ou a.
K: Ki MOQ pou lòd esansyèl nan kapsil Bloomtechz Tesamorelin?
+
-
A: MOQ nou an varye selon anbalaj koutim ou ak kondisyon fòmilasyon. Nou sipòte tou ti -lòd esè pakèt pou rechèch laboratwa. Kontakte ekip nou an pou jwenn kantite minimòm egzak la ak sitasyon esansyèl.
K: Èske mwen ka jwenn yon echantiyon kapsil Tesamorelin nan Bloomtechz pou tès laboratwa?
+
-
A: Echantiyon rechèch nan kapsil Tesamorelin yo disponib sou demann. Tout echantiyon yo vini ak dokiman pakèt debaz yo. Soumèt demann ou an pou aplike pou echantiyon epi tcheke tèm anbake yo.
K: Ki kalite dokiman Bloomtechz pral bay ak lòd kapsil Tesamorelin?
+
-
A: Bloomtechz bay rapò tès COA, HPLC ak LC-MS pou chak pakèt kapsil Tesamorelin. Ou ka prepare lòt dokiman sipò jan sa nesesè pou revizyon laboratwa w la. Kontakte nou pou yon echantiyon COA.
K: Kouman sou kondisyon an depo ak anbake pou kapsil Tesamorelin?
+
-
A: Tesamorelin kapsil mande pou depo sele nan 2-8 degre nan yon anviwònman sèk ak nwa. Bloomtechz adopte anbalaj chèn frèt-pou chajman pou kenbe estabilite pwodwi pandan transpò. Pale ak ekip lavant nou an pou solisyon anbake detaye.
Baj popilè: tesamorelin kapsil, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann