Lidokayin kapsilse yon anestezi lokal ki administre oralman{0}}anestezi lokal ak ajan antiaritmik lajman ki itilize nan pratik klinik, ak lidokayin kòm engredyan prensipal aktif li yo ak yon fòmil molekilè nan C₁₄H₂₂N₂O. Karakterize pa aparisyon rapid, efè ki ka geri ki estab ak toksisite jere, li te vin tounen yon dwòg klinik endispansab atravè plizyè disiplin. Konpare ak fòmilasyon injectable, kapsil yo ofri avantaj ki genyen nan administrasyon oral pratik ak segondè konfòmite pasyan, bay efè modere men ki dire lontan - pandan y ap elimine chòk ak iritasyon lokal ki asosye ak livrezon piki.
Kòm yon estabilize manbràn, pwopriyete famasi debaz li yo chita nan blokaj revèsib chanèl sodyòm manbràn selilè yo, ki bay plizyè byoaktivite ki gen ladan analgesia lokal, aksyon antiaritmik, efè anti-enflamatwa ak aktivite antinosiseptif. Li gen yon valè pKa de 7.7 ak modere liposolubility anba kondisyon pH fizyolojik, sa ki pèmèt pénétration rapid atravè manbràn byolojik. Apre absòpsyon gastwoentestinal, li distribye respire nan tout tisi kò yo.
Pwodwi nou yo fòme
Lidokayin COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Lidokayin | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 137-58-6 | |
| Kantite | Customized | |
| Anbalaj estanda | Customized | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lot No. | 202601090088 | |
| MFG | 9 janvye 2026 | |
| EXP | 8 janvye 2029 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.27% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.42% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.98% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.45% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 400 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 550 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a 2-8 degre | |
|
|
||
|
|
||
| Fòmil chimik | C14H22N2O |
| Mass egzak | 234.17 |
| Pwa molekilè | 234.34 |
| m/z | 234.17 (100.0%), 235.18 (15.1%), 236.18 (1.1%) |
| Analiz elemantè | C, 71.76; H, 9.46; N, 11.95; O, 6.83 |
Mekanis aksyon ak aplikasyon klinik
Nwayo Mekanis Farmakolojik
Aktivite famasi a nankapsil lidokayinprensipalman soti nan blokaj espesifik nan chanèl sodyòm manbràn selilè, pyese pa mekanis oksilyè ki gen ladan modulasyon chanèl potasyòm, efè anti-enflamatwa ak aktivite antitronbotik, kote milti-sinerjis sib bay rezilta terapetik. Kòm yon dwòg amid ki fèb debaz, fòm ki pa -yonize li yo travèse lib baryè byolojik tankou manbràn newòn ak kadyomiosit apre absòpsyon oral.
Lè li antre nan selil yo, li ionize nan kasyon ki chaje pozitivman ki revèsiblman mare nan vòltaj -chanèl sodyòm fèmen sou bò enteryè a nan manbràn selilè, bloke chanèl yo nan yon eta inaktive epi bloke aflu sodyòm efektivman. aktivite elektrik.
An tèm de règleman neral, lidokayin jisteman inibit kondiksyon enpilsyon nan fib nè periferik sansoryèl, egzèse pwononse blokaj doulè ak siyal tanperati ak enpak minimòm sou nè motè.
Nan dòz ki ka geri, li reyalize analgesia selektif san disfonksyon mouvman manm. Anplis de sa, li modil transmisyon siyal nan nociceptors nan kòn dorsal epinyè a pou bese sansibilizasyon santral, soulaje tou de doulè egi ak kanpe pwogresyon nan doulè kwonik. Pou regilasyon elèktrofizyolojik kadyak, dwòg la ogmante pèmeyabilite potasyòm nan manbràn kardyomyosit pou fasilite eflux potasyòm, ansibleman diminye otomatik nan fib Purkinje, diminye dire potansyèl aksyon ak peryòd absoli refraktory pandan y ap pwolonje peryòd refraktory relatif la.
Li efektivman bloke sikui elektrik kadyak reantre yo ak elve papòt fibrilasyon ventrikulè, espesyalman korije aritmi ventrikulè yo. Anplis de sa, rechèch famasi modèn konfime ke lidokayin inibit reseptè TLR yo ak chemen siyal faktè nikleyè pou redwi pro-lage cytokine enflamatwa, bay anti-enflamatwa, anti-agregasyon plakèt ak mikrosirilasyon-amelyore efè ki plis elaji dimansyon klinik li yo.
Aplikasyon nan Medsin Doulè
Entèvansyon doulè reprezante prensipal endikasyon klinik kapsil ligonkayin, ki kouvri doulè egi, doulè kwonik ak doulè neropatik ki pa ka trete.
Konvenyans oral li rann li yon analgesic pi pito pou pasyan ekstèn ak jesyon doulè ki baze sou kay-. Pou doulè egi, li efikasman soulaje malèz pwovoke pa blesi tisi mou, twò grav chòk apre operasyon ak enflamasyon mukozal. Konpare ak dwòg ki pa esteroyid anti-enflamatwa, li aji pi vit san efè negatif tankou blesi gastwoentestinal mukozal ak anomali coagulation, ki fè li apwopriye pou pasyan entoleran analgesic konvansyonèl yo.
Administrasyon prophylactique oral nan kapsil ligonkayin pandan peryòd perioperatif la bloke siyal doulè periferik, diminye ensidans doulè apre operasyon, diminye dòz opioid ki nesesè yo epi evite reyaksyon negatif ki gen rapò ak opioid -, ki gen ladan dejwe, kè plen ak vomisman, kidonk optimize rejim perioperativ yo.
Nan jesyon doulè kwonik, kapsil ligonkayin yo demontre yon efikasite remakab kont kondisyon ki pa ka rezoud tankou nevralji postherpetic, douloure neropatik dyabetik periferik ak tèt fè mal kwonik neropatik.
Doulè kwonik sa yo sitou rive nan egzeyat newòn nòmal, sansibilizasyon santral ak enflamasyon kwonik lokalize. Atravè blokaj soutni nan chanèl sodyòm aberan, repwesyon nan enpilsyon nè patolojik ak soulajman nan enfiltrasyon enflamatwa lokal yo, lidokayin piti piti soulaje pèsistan doulè mat, kout kouto ak boule, kraze sik visye doulè, ak amelyore kalite dòmi pasyan yo ak fonksyone chak jou. Pou doulè kwonik ki sòti nan mukoz-ki gen ladan èzofaj ak maladi ilsè oral, fòmilasyon oral la vize tèminezon nè ki anba mikoz yo pou byen presize iritasyon-iritasyon doulè ki pwovoke ak efè modere, dirab apwopriye pou terapi antretyen alontèm ki ba-.
Kontrèman ak preparasyon lidokayin aktualite, kapsil bay aksyon sistemik inifòm, elimine dòz inegal lokal yo ak kouvèti limite ki asosye ak fòmilasyon ekstèn pou analgesi ki pi konsistan ak konplè.
Aplikasyon nan maladi kadyovaskilè
Kòm yon ajan klasik klas Ib antiaritmik,kapsil lidokayinsèvi kòm yon medikaman oral debaz pou jesyon klinik nan aritmi ventrikulèr, patikilyèman anomali elektrik ventrikulè segondè nan maladi kè òganik, prezante sekirite eksepsyonèl ak espesifik sib.
Etid klinik yo endike ke dòz ki ka geri lidokayin fè efè neglijab sou aktivite elektrik atriyal ak sinoatrial ne, aji oaza sou fib Purkinje ventrikulè ak myosit ventrikulè san yo pa deklanche reyaksyon negatif grav tankou bradikardya sinis ak blòk atrioventricular, rann li konpatib ak pifò pasyan kadyovaskilè.
Li se prensipalman endike pou bat ventrikulè twò bonè ak takikardy ventrikulè ki soti nan enfaktis myokad egi, myokadit ak iskemi myokad, pandan y ap anpeche fibrilasyon ventrikulè nan popilasyon ki gen gwo -risk.
Apre enfaktis myokad egi, rejyon ischemik myokad yo devlope aktivite elektrik kardyomiosit dezòd ki jenere abondan eksitasyon reantrant nòmal, ki fasilman deklanche lavi -aritmi malfezan ventrikulè yo. Kapsil ligonkayin oral rapidman estabilize potansyèl manbràn myocyte ventrikulè yo, siprime otomatik patolojik ak bloke kondiksyon reantre pou rezoud bat prematire nan vantrikulè, sispann pwogresyon takikardya ventrikulè epi redwi mòtalite nan aritmi malfezan apre -enfaktis.
Administrasyon oral -ba{1}}dòz alontèm estabilize aktivite elektrik kadyak nan pasyan ki gen ensifizans kadyak kwonik ak kadyomyopati ki konplike pa souvan batman vantrikulè twò bonè, bese frekans aritmi ak amelyore pronostik pasyan an. Anplis, administrasyon oral perioperatif pandan operasyon kadyak bay entèvansyon prophylactique kont twoub elektrik myokad, koupe ensidans aritmi ventrikulè apre operasyon epi pwoteje sekirite chirijikal. Miyò, dwòg la pa montre okenn efè terapetik evidan sou aritmi supraventricular; diferansyasyon strik nan endikasyon yo mande klinikman pou evite medikaman aveugles.
Aplikasyon nan maladi dijestif
Aplikasyon an nan kapsil ligonkayin nan sant gastroenteroloji sou analgesia mukozal, soulajman enflamasyon ak entèvansyon pou maladi gastwoentestinal fonksyonèl, fè li yon ajan komen adjuvant terapetik nan depatman gastroenteroloji. Pasyan ki gen èzofajit rflu ak doulè ewozyon prezante domaje, konjesyone ak edematoz èzofaj ak gastric mukoza ak ekspoze tèminezon nè submucosal, ki gen tandans fè asid ak iritasyon manje deklanche regurgitation asid, brûlures, doulè retrosternal ak doulè gastric mat.
Apre konsomasyon oral, lidokayin rapidman vize terminasyon nè gastwoentestinal mukozal yo bloke transmisyon siyal doulè ak soulaje brûlures ak malèz nan vant. Li tou redwi lokal pro-enflamatwa cytokine lage pou soulaje konjesyon mikoz ak èdèm, sipòte reparasyon mikoz.
Pou twoub fonksyonèl gastwoentestinal tankou sendwòm entesten chimerik, pasyan yo souvan fè eksperyans doulè nan vant renouvlab, gonfleman ak anòmal defeksyon akòz sansiblite nè entesten ogmante, ak efikasite limite nan antispasmodik konvansyonèl yo.
Lidokayin modile kondiksyon neral nan misk lis entesten pou diminye ipèsansibilite nè entesten, soulaje doulè spasmodik entesten ak gonfleman san repwesyon remakab nan fonksyon entesten oswa konstipasyon segondè ak distension agrave. doulè ak sansasyon kò etranje ki te koze pa friksyon mekanik ak eksitasyon pandan egzamen an, ranfòse tolerans pasyan an, optimize eksperyans andoskopik ak bese risk konplikasyon.
Lòt aplikasyon klinik adjuvant
Pi lwen pase domèn debaz terapetik li yo,kapsil lidokayinposede anpil valè klinik adjuvant nan kondisyone sistemik perioperatif, tretman oksilyè nan maladi enflamatwa ak entèvansyon newolojik akòz aktivite famasi miltip yo. Nan jesyon sistemik perioperatif, anplis analgesi adjuvant, pwopriyete anti-enflamatwa ak antitronbotik yo efektivman redwi risk pou sendwòm repons enflamatwa sistemik apre operasyon ak tronboz venn gwo twou san fon.
Chòk chirijikal deklannche yon kaskad enflamatwa ki mennen nan lafyèv apre operasyon, èdèm tisi ak rekiperasyon dousman; lidokayin anpeche deklanchman wout enflamatwa ak siprime sekresyon medyatè pro-enflamatwa tankou faktè nekwoz timè ak interleukins pou soulaje domaj enflamatwa sistemik apre operasyon, akselere gerizon blesi ak rekiperasyon fizik. Pandan se tan, anti-agrégation plakèt li yo ak mikrosirkulasyon-amelyore efè diminye hypercoagulability apre operasyon an pou anpeche konplikasyon tronbotik nan pasyan ki al kabann.
Nan newoloji, li sèvi kòm terapi adjuvant pou sèten tranbleman newolojik ak spasm nè ki lokalize, soulaje tranbleman nan misk envolontè ak doulè fokal spasmodik atravè blokaj nan egzeyat nòmal newòn. Nan otorinolaringoloji, li soulaje doulè pèsistan mat ak sansasyon kò etranje pwovoke pa farinjit kwonik ak enflamasyon ekstèn kanal oditif pou amelyore malèz pasyan an.
Anplis de sa, rechèch klinik yo montre ke kapsil ligonkayin oral ki gen yon dòz ki ba alontèm -ki ba- ede soulaje sentòm somatizasyon nan kèk pasyan ki gen doulè kwonik, soulaje doulè-enkyetid ak lensomni ki pwovoke pou reyalize entèvansyon kowòdone pou sentòm fizik ak sikolojik yo. Men, dwòg la montre yon toksisite ki depann de dòz la; konsomasyon twòp ka deklanche reyaksyon negatif tankou vètij, somnolans ak aritmi. Administrasyon klinik mande kontwòl strik nan dòz ak dire tretman an, ak rediksyon dòz jan sa apwopriye pou pasyan ki gen pwoblèm fonksyon epatik oswa ren.
Sentèz endistriyèl lidokayin adopte yon wout kondansasyon amidasyon klasik ki itilize 2,6-dimetilanilin ak klori dietilaminoetil kòm matyè premyè debaz yo. Pwosesis sa a ki gen matirite delivre pousantaj konvèsyon segondè ak enpurte kontwole, apwopriye pou gwo-echèl manifakti pharmaceutique ak reprezante chemen an sentetik endikap nan endistri pharmaceutique la jiska dat.
Flux travay la an jeneral gen twa etap: reyaksyon kondansasyon, pirifikasyon ak raffinage, ak fòmasyon sèl ak pirifikasyon, prezante kondisyon reyaksyon modere san gwo -tanperati ak gwo-ekipman presyon ak pri pwodiksyon ki ba.
Premyèman, toluèn anidrid sèvi kòm sòlvan reyaksyon . 2,6-dimetilanilin ak klori diethylaminoethyl yo melanje nan yon rapò molè fiks ak yon ajan lye asid apwopriye -yo ajoute. Se melanj lan brase ak chofe a 80-90 degre pou yon reyaksyon kondansasyon 4-6 èdtan. Ajan asid-obligatwa netralize klori idwojèn ki te pwodwi pandan reyaksyon an pou anpeche sibstans asid anpeche pwogresyon reyaksyon pi devan, ansanm minimize fòmasyon byproduct ak amelyore efikasite itilizasyon materyèl bwit.
Lè reyaksyon fini, melanj reyaksyon an refwadi, kite kanpe epi sibi separasyon likid -likid pou retire faz akeuz ki pi ba asid la epi kenbe faz òganik la. Distilasyon vakyòm elimine sòlvan toluèn ak matyè premyè rezidyèl ki pa reyaji pou bay lidokayin brit entèmedyè. Lè sa a, entèmedyè a rkristalize lè l sèvi avèk etanòl akeuz pou retire enpurte rezidyèl ak sous-pwodwi ak elve pite dwòg.
Finalman, baz lib lidokayin pirifye sibi netralizasyon asid-baz ak yon kantite apwopriye asid idroklorik pou pwodui idroklorid lidokayin. Apre kristalizasyon ba -tanperati a, filtraj ak siye sede segondè -pite engredyan pharmaceutique aktif, ki konbine avèk ekssipyan ki gen ladan lanmidon ak seluloz mikrokristalin yo fòme kapsil ligonkayin.
Pwosesis sentetik la delivre pwodwi ak pite ki depase 99%, konfòme yo ak estanda famasetik famasetik yo. Karakterize pa kèk sous-pwodwi reyaksyon ak pirifikasyon senp en, li balanse efikasite pwodiksyon ak sekirite dwòg pou pwodiksyon an mas endistriyèl toupatou.
Kesyon yo poze souvan
Ki sa egzakteman lidokayin fè?
+
-
Lidokayin fè pati fanmi medikaman yo rele anestezi lokal yo. Medikaman sa a anpeche doulè nan bloke siyal yo nan tèminezon nè yo nan po a. Medikaman sa a pa lakòz san konesans jan anestezi jeneral fè lè yo itilize pou operasyon. Medikaman sa a disponib sèlman ak preskripsyon doktè ou.
Èske lidokayin se yon dwòg nakotik?
+
-
Èske lidokayin (Xylocaine) se yon nakotik? Non, lidokayin (Xylocaine) se pa yon nakotik. Li se yon anestezi lokal oswa rejyonal, ki vle di li diminye kapasite w pou santi doulè nan yon zòn espesifik kote li enjekte. Medikaman sa a travay pa anpeche nè yo voye siyal doulè nan sèvo a.
Èske lidokayin se yon gwo doulè asasen?
+
-
Wi, krèm lidokayin ka lakòz yon pèt santiman ki angoudi po a nan zòn aplikasyon an. Efè a angoudisman ka soulaje doulè pa sispann nè ou soti nan voye siyal doulè.
Èske lidokayin lakòz tèt fè mal?
+
-
Raman, gen kèk moun ki ka fè eksperyans reyaksyon negatif nan medikaman yo itilize nan anestezi dantè (tankou lidokayin), ki ka gen ladan tèt fè mal. Yon egzanp ki ra men enpòtan se metemoglobinemi toksik egi, ki ka deklanche pa piki lidokayin ak kèk lòt medikaman anestezi dantè.
Èske lidokayin geri oswa jis angoudi?
+
-
LIDOKAINE (LYE doe kane) trete doulè. Li angoudi zòn kote li aplike a, ki bloke nè w pou voye siyal doulè nan sèvo w.
Baj popilè: kapsil lidokayin, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann