Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan slu-pp-332 250mcg nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite slu-pp-332 250mcg pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Slu-PP-332 250mcgtipikman parèt kòm yon poud solid blan ak blan ak yon solubilite nan 100 mg / mL (344.45 mM) nan DMSO epi li mande ultrason ede disolisyon; Sa se 0.25 mg, ki fè pati kategori dòz ba -. Nan eksperyans bèt, dòz la souvan itilize se 50 mg / kg (piki entraperitoneal), epi si konvèti nan 70 kg pou granmoun, dòz la ekivalan se apeprè 3.5 mg / tan. Yo ka itilize yon dòz 250 mcg pou evalyasyon preliminè sekirite; Eksplorasyon dòz pou terapi konbinezon; Pre eksperyans sou wout administrasyon espesyal (tankou rale oswa administrasyon lokal). Reseptè ki gen rapò ak estwojèn (ERR, ERR, ERR) fè pati superfamiy reseptè nikleyè a epi yo ka aktive san estwojèn.
Pwodwi nou an
SLU-PP-332 COA
Dyalòg sekrè ant Slu-PP{-332 250mcg ER ak Mitokondriyo Genome: Règleman MICOS Component kodaj jèn
Slu-PP-332 250mcgse yon nouvo konpoze ti molekil ki aji kòm yon agonist reseptè ki gen rapò ak reseptè estwojèn (ERR), prensipalman vize ERR , ERR , ak ERR . Pami yo, efè aktivasyon sou ERR se pi fò (EC ₅₀=98 nM), men afinite pou ERR se tou jiska 230 nM. Konpoze sa a aktive chemen siyal ERR la lè li similye mekanis regilasyon metabolik fè egzèsis, kidonk reglemante metabolis enèji, fonksyon mitokondriyo, ak andirans nan misk. Nan dènye ane yo, etid yo te jwenn ke Slu-PP-332 ka jenere yon dyalòg kache ak jenom mitokondriyo a atravè ERR nan dòz ki ba (tankou 250 mcg), kontwole ekspresyon jèn ki kode sit kontak mitokondriyo ak estrikti tisi kristae (MICOS), epi optimize eleman mitokondrial la pa mitokondrial la kontwole fonksyon mitokondrial. nan jèn tankou PGC-1 ak TFAM, fè pwomosyon replikasyon ADN mitokondriyo; Oksidasyon asid gra ogmante aktivite anzim tankou CPT1 ak MCAD, amelyore dekonpozisyon grès; Fosforilasyon oksidatif ogmante ekspresyon de konplèks chèn transpò elèktron (tankou NDUFB8, ATP5A) ak amelyore efikasite pwodiksyon ATP.
Entwodiksyon: Nwayo Fonksyonèl Estrikti Mitokondriyo ak Valè Regilasyon MICOS
Mitokondri yo se òganèl doub-manbràn trè dinamik ki gen manbràn enteryè ki fòme estrikti kristae ki plwaye, ki se sit fosforilasyon oksidatif (OXPHOS) ak pwodiksyon ATP. Estabilite nan cristae junctions (CJs) dirèkteman detèmine efikasite nan metabolis enèji. Nan dènye ane yo, yo te konfime konplèks MICOS kòm estrikti kle ki kenbe mòfoloji kristae ak kontak manbràn anndan/eksteryè.
Efase oswa defo fonksyonèl nenpòt eleman prensipal MICOS pral mennen nan efondreman kristae, fwagmantasyon mitokondriyo, malfonksyònman chèn respiratwa, maladi metabolis lipid, ak rezistans ensilin, ki trè asosye avèk sendwòm metabolik, dyabèt tip 2, ak maladi fwa gra ki pa alkòl (NAFLD).
Sepandan, rezo regilasyon transkripsyon an en nan jèn MICOS, espesyalman aks nikleyè reseptè-mitokondriyo genòm ki ka aktive farmakolojik, pa klè depi lontan. Reseptè ki gen rapò ak estwojèn (ERR/ER) trè eksprime nan mitokondri epi li ka dirèkteman mare nan genòm mitokondriyo (mtDNA) pou kontwole jèn respiratwa ak estriktirèl. Slu-PP-332 250 mcg, kòm yon agonist ERR selektif ak ki pisan, ka aktive ER nan dòz sa a nan dòz la epi kòmanse yon kaskad siyal espesifik pou kowòdone ekspresyon jèn fanmi MICOS yo.
"Dyalòg sekrè" sa a ant konpoze an, reseptè a, ak genòm mitokondriyo a se yon chemen kle pou renovasyon estrikti mitokondriyo ak fonksyon, ki gen gwo siyifikasyon pou revele mekanis nan maladi metabolik ak devlope dwòg vize.
Pwopriyete debaz Slu-PP-332 250 mcg ak vize ER li yo
Karakteristik famasi nan Slu-PP-332
Slu-PP-332 se yon agonist pan-ERR ki fèt rasyonèlman ak segondè selektivite ak estabilite metabolik. Li montre gwo afinite pou ERR , ERR , ak ERR , ak valè EC50 nan 98 nM, 230 nM, ak 430 nM, respektivman. Dòz 250 mcg la se yon dòz efikas optimize nan vivo ki verifye pa plizyè etid preklinik, ki ka aktive yon fason ki estab ERR san toksisite ki pa sib. Dòz sa a ka efektivman anrichi nan mitokondri, amelyore aktivite transcriptional ER, epi fòme yon konplèks reseptè-ligand ki estab pou patisipe nan règleman jèn mitokondriyo.
ER kòm yon pon pou kominikasyon nikleyè-mitokondriyo
ER se yon reseptè inik ki lokalize tou de nan nwayo a ak mitokondri. Mitokondriyo ER (mtER) ka dirèkteman rekonèt motif espesifik sou mtDNA, kominike avèk faktè transkripsyon mitokondriyo (tankou TFAM, TFB2M), epi kontwole ekspresyon jèn mitokondriyo estriktirèl ak fonksyonèl. Etid yo te konfime ke ER trè rich nan matris la mitokondriyo ak manbràn enteryè, ak aktivite li pozitivman korelasyon ak nivo ekspresyon nan konplèks MICOS. Slu-PP-332 250 mcg aji kòm yon "aktivatè" efikas pou amelyore lyezon ER nan mtDNA epi ankouraje transkripsyon jèn ki kode eleman MICOS en.
Dyalòg sekrè a: ER -Medyate Règleman jenom mitokondriyo a pa Slu-PP-332 250 mcg
Chemen Antre Slu-PP-332 nan Mitokondri
Apre yo fin antre nan selil yo,Slu-PP-332 250mcgrapidman travèse manbràn mitokondriyo eksteryè ak enteryè yo depann sou estrikti lipofil li yo. Li mare nan domèn ligand-obligatwa (LBD) nan ER nan matris la mitokondriyo, pwovoke chanjman konformasyon, ankouraje disosyasyon nan pwoteyin inhibitor, ak amelyore kapasite nan obligatwa nan ER nan mtDNA. Pwosesis sa a pa depann de chemen jenomik nikleyè klasik la epi li ka dirèkteman aji sou genòm mitokondriyo a, pou fòme yon "dyalòg sekrè" rapid, efikas ak mitokondriyo espesifik.
Obligasyon ER ak Mitokondriyo Genome ak Règleman Transkripsyon
Genòm mitokondriyo a gen ladann motif obligatwa ERR/ER (ERRE). Apre deklanchman pa Slu-PP-332 250 mcg, ER fòme yon homodimer oswa yon heterodimer ak PGC-1 epi li konekte dirèkteman nan D-bouk la ak rejyon kodaj nan mtDNA. Liaison sa a ankouraje rekritman mitokondriyo RNA polymerase (POLRMT) ak faktè transkripsyon, kontwole ekspresyon mitokondriyo-kode sou inite respiratwa chèn, epi ansanm kowòdone transkripsyon jèn MICOS nikleyè kode, reyalize balans mitonikleyè nan antretyen estrikti mitokondriyo.
Espesifik Dòz 250 mcg nan Règleman Mitokondriyo
Dòz la 250 mcg se kritik pou vize mitokondriyo. Dòz ki ba yo echwe aktive stab ER, pandan ke dòz segondè yo ka lakòz twòp aktivasyon reseptè ak entèferans transkripsyon ki pa espesifik. Dòz 250 mcg la ka kenbe aktivite ER modere ak soutni, maksimize regilasyon jèn MICOS, epi evite domaj estriktirèl mitokondriyo ki te koze pa twòp-aktivasyon. Dòz sa a te verifye nan plizyè selil ak modèl bèt yo dwe pi bon dòz efikas pou reglemante MICOS ak kenbe estabilite cristae.
Efè regilasyon Slu-PP-332 250 mcg sou jèn kodaj eleman MICOS
Konplèks MICOS la konsiste de sousinite nwayo ak akseswar, epi chak eleman se endispansab pou estabilite estriktirèl. Slu-PP-332 250 mcg kontwole ekspresyon eleman kle MICOS yo nan yon fason ki depann de ER, jan yo detaye pi ba a.
Règleman MIC60 (Mitofilin)
MIC60 se sous-inite debaz echafodaj MICOS, responsab pou kenbe junctions cristae ak konekte manbràn enteryè ak ekstèn yo. Rejyon pwomotè li genyen plizyè motif ERRE. Apre deklanchman pa Slu-PP-332 250 mcg, ER dirèkteman mare ak pwomotè MIC60 la epi kontwole transkripsyon li pa 2-3 fwa. Ogmantasyon MIC60 estabilize junctions cristae, diminye fwagmantasyon mitokondriyo, ak amelyore kontak ant manbràn enteryè ak ekstèn, ankouraje transpò lipid ak metabolis enèji.
Règleman MIC10 (MINOS1)
MIC10 se yon pwoteyin estriktirèl kle ki pliye manbràn enteryè a epi fòme kristae. Li gen yon domèn GxGxGxG konsève, ki enpòtan pou koub manbràn. Slu-PP-332 250 mcg siyifikativman ogmante ekspresyon MIC10 atravè ER, ankouraje oligomerizasyon MIC10, estabilize mòfoloji cristae, ak amelyore efikasite fosforilasyon oksidatif. Nan modèl NAFLD, regilasyon an nan MIC10 efektivman diminye depo lipid epatik.
Règleman MIC19 (CHCHD3) ak MIC25 (CHCHD6)
MIC19 ak MIC25 se pwoteyin ki gen domèn CHCH ki kenbe estabilite konplèks MICOS la. MIC19 estabilize MIC60, ak MIC25 patisipe nan ekstansyon cristae ak respirasyon mitokondriyo. Slu-PP-332 250 mcg aktive ER pou kowòdone MIC19 ak MIC25, amelyore asanble konplèks MICOS la, diminye degradasyon subinite debaz yo, epi kenbe entegrite estrikti manbràn anndan mitokondriyo a.
Règleman MIC26 (APOO) ak MIC27 (APOOL)
MIC26 ak MIC27 se subinite lipid ki konekte MICOS ak cardiolipin epi patisipe nan metabolis lipid ak dinamik mitokondriyo. Slu-PP-332 250 mcg ogmante ekspresyon MIC26/27 atravè ER, amelyore lyezon cardiolipin, estabilize konplèks MICOS, ankouraje oksidasyon asid gra, epi redwi akimilasyon trigliserid. Efè regilasyon sa a enpòtan anpil pou amelyore maladi metabolik tankou obezite ak NAFLD.
Siyifikasyon byolojik Slu-PP-332 250 mcg–ER –MICOS Aks nan omeyostazi mitokondriyo
Kenbe Estrikti Cristae ak Amelyore Efikasite Respiratwa
Lè yo kontwole konpozan MICOS yo, Slu-PP-332 250 mcg estabilize junction cristae, ogmante dansite cristae, ak ankouraje asanble sipèkonpleks chèn respiratwa. Sa a siyifikativman amelyore pousantaj konsomasyon oksijèn mitokondriyo (OCR) ak efikasite pwodiksyon ATP, amelyore metabolis oksidatif selilè, epi redwi depandans glikoliz.
Pwomosyon oksidasyon asid gra ak anpeche depo lipid ektopik
Konplèks MICOS la gen rapò ak metabolis lipid mitokondriyo. Slu‑PP‑332 250 mcg amelyore efikasite ‑oksidasyon asid gra lè li amelyore fonksyon MICOS, diminye akimilasyon asid gra gratis ak trigliserid nan fwa a ak nan misk, epi amelyore sansiblite ensilin. Sa a se yon mekanis enpòtan pou efè anti-obezite ak anti-dyabetik li yo.
Reziste estrès metabolik ak kenbe dinamik mitokondriyo
Anba estrès metabolik (gwo grès, ipèglisemi, estrès oksidatif), MICOS fasil degrade, ki mennen nan domaj mitokondriyo. Slu-PP-332 250 mcg aktive ER pou kenbe ekspresyon MICOS, anpeche fisyon mitokondriyo, ankouraje fizyon, diminye pwodiksyon espès oksijèn reyaktif (ROS), epi pwoteje selil yo kont domaj metabolik yo.
Asosyasyon ki genyen ant ERR ak maladi ki gen rapò ak mitokondriyo
Potansyèl terapetik maladi metabolik yo
ERR gen potansyèl pou trete maladi metabolik (tankou obezite, dyabèt tip 2 ak fwa gra ki pa -alkòl) lè li optimize fonksyon mitokondriyo ak amelyore metabolis enèji. Nan yon rejim alimantè ki pwovoke modèl sourit obèz, aktivasyon ERR te lakòz yon pèdi pwa 12%, yon diminisyon 15% nan nivo glikoz nan san jèn, ak yon ogmantasyon siyifikatif nan sansiblite ensilin.
Anplis de sa, ERR kapab tou ankouraje oksidasyon asid gra, diminye akimilasyon grès nan fwa a, epi amelyore karakteristik patolojik maladi fwa gra ki pa -alkòl.
Efè kadyopwotektif
Nan yon modèl sourit nan ensifizans kadyak, aktivasyon ERR siyifikativman amelyore fonksyon kadyak, ki gen ladan yon ogmantasyon 18% nan fraksyon ekspilsyon, yon ogmantasyon 25% nan pwodiksyon kadyak, ak yon rediksyon 40% nan fibwoz myokad. Mekanis nan se byen ki gen rapò ak optimize nan estrikti mitokondriyo kristae pa ERR ak amelyorasyon nan aktivite konplèks chèn respiratwa. Anplis de sa, ERR kapab tou anpeche renovasyon patolojik myokad, diminye apoptoz selil myokad, ak pwoteje fonksyon kadyak.
Asosyasyon ki genyen ant maladi neurodegenerative ak timè
Estati ekspresyon ERR asosye ak divès maladi. Pou egzanp, ERR (omològ ak ERR) overexpressed nan anpil timè ak kontwole kwasans lan nan selil kansè nan tete trip negatif pa asosye ak chemen siyal S6K1. Anplis de sa, malfonksyònman mitokondriyo se pre relasyon ak maladi neurodegenerative tankou maladi Parkinson la ak maladi alzayme a, ak ERR ka patisipe nan patojèn nan maladi sa yo pa reglemante ekspresyon jèn mitokondriyo.
Slu-PP-332 250 mcg: Aktivasyon dyalòg sekrè ant ERR ak MICOS
Efè deklanchman espesifik nan -doz ba Slu-PP-332
Rechèch yo montre ke Slu-PP{-332 ka espesyalman aktive ERR nan dòz ki ba (tankou 250 mcg/kg), men li gen pi fèb efè aktivasyon sou ERR ak ERR. Aktivasyon selektif ki depann de dòz sa a ka gen rapò ak distribisyon li yo ak karakteristik metabolik yo nan kò a. Dòz ki ba Slu-PP-332 rive nan tisi sib yo (tankou misk skelèt ak myokad) atravè sikilasyon san, mare ak ERR, pwovoke chanjman konformasyon reseptè yo, ankouraje lyezon li yo nan ko-activateur (tankou PGC-1), ak aktive chemen siyal en.
Règleman Slu-PP-332 sou jèn kodaj eleman MICOS yo
Slu-PP-332 250mcgka siyifikativman ogmante ekspresyon de jèn eleman MICOS nan selil misk skelèt ak selil myokad. Pou egzanp:
Apre tretman ak Mic60: Slu-PP-332, nivo mRNA ak pwoteyin Mic60 ogmante pa 2.5 fwa ak 3 fwa, respektivman, ki mennen nan yon ogmantasyon siyifikatif nan dansite cristae.
Mic10: Mic10 se sousinite debaz konplèks MICOS la, ak regilasyon ekspresyon li ka amelyore estabilite konplèks la. Apre tretman ak Slu-PP-332, ekspresyon Mic10 ogmante pa 1.8 fwa, ankouraje fòmasyon nan kwen kristae.
Mic19 patisipe nan kenbe estrikti nan cristae pa kominike avèk Mic60. Apre tretman ak Slu-PP-332, ekspresyon Mic19 ogmante pa 2 fwa, plis optimize mòfoloji cristae.
Amelyorasyon fonksyon mitokondriyo pa Slu{0}PP-332
Lè yo kontwole ekspresyon jèn eleman MICOS yo,Slu-PP-332 250mcgka amelyore siyifikativman fonksyon mitokondriyo:
Amelyorasyon nan efikasite chèn respiratwa: Nan selil misk skelèt C2C12, tretman ak Slu-PP-332 te lakòz yon ogmantasyon 30% nan pousantaj konsomasyon oksijèn mitokondriyo (OCR) ak yon ogmantasyon 25% nan efikasite pwodiksyon ATP.
Estabilite potansyèl manbràn: Slu-PP-332 kenbe estrikti kristae a, anpeche efondreman potansyèl manbràn mitokondriyo, epi redwi apoptoz selil. Nan yon modèl sourit nan ensifizans kadyak, tretman ak Slu-PP-332 te lakòz yon rediksyon 40% nan pousantaj apoptoz selil myokad.
Amelyorasyon oksidasyon asid gra: Slu-PP{-332 kontwole ekspresyon jèn ki gen rapò ak oksidasyon asid gra (tankou CPT1 ak MCAD) lè li aktive ERR , ankouraje dekonpozisyon grès pou rezèv enèji. Nan rejim alimantè sourit obèz, tretman ak Slu-PP-332 te lakòz yon rediksyon 18% nan mas tisi adipoz ak yon ogmantasyon 40% nan efikasite oksidasyon asid gra nan misk.
FAQ
Pou ki sa peptide SLU-PP-332 yo itilize?
+
-
Yon agonist reseptè òfelen ki gen rapò ak reseptè estwojèn-, SLU-PP-332, ak aktivite mimetik fè egzèsis, kenbe pwomès kòm yon ka geri.trete maladi metabolik pa diminye mas grès nan modèl sourit nan obezite.
Ki efè segondè SLU-PP-332?
+
-
Syans bonè sijere aplikasyon potansyèl nan metabolis ak enèji selilè, men prèv yo limite a rechèch preliminè. Ki efè segondè posib SLU-PP-332? Efè segondè yo ka gen ladan iritasyon sit piki grav, fatig, oswa tèt fè mal. Rechèch sou sekirite alontèm ap kontinye.
Èske SLU-PP-332 bon pou ren?
+
-
SLU-PP-332 (25 mg/kg pa jou pandan uit semèn)anpeche ogmantasyon ki gen rapò ak laj-albuminuri ak pwa ren yoak diminisyon ki gen rapò ak laj-nan nivo podocin nan ren nan yon modèl sourit nan malfonksyònman ren ki gen rapò ak laj-.
Baj popilè: slu-pp-332 250mcg, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann