Methylergonovine maleat se yon derive alkaloid ergot semisentetik ki egzèse efè prensipal ki ka geri li lè li ankouraje kontraksyon nan misk lis, patikilyèman nan matris la. Metòd aksyon dwòg la nan aktive kontraksyon misk lis gen ladann anpil wout, ki gen ladan entèraksyon ak reseptè diferan ak efè dirèk sou selil misk lis.
Li se yon kalite agonism reseptè serotonin. Selil nan misk lis yo gen reseptè serotonin nan subtip 5-HT2A ak 5-HT2B. Konpoze sa a pwodui agonist ki pisan. Pwodwi a mare reseptè sa yo. Nan tan sa a, li kòmanse yon kaskad siyal konplike ki evantyèlman lakòz yon ogmantasyon nan nivo kalsyòm intraselilè.
Nou ta ka fè plis etap. Li ka ogmante kalsyòm intraselilè. Konpoze an ankouraje fòmasyon inositol trifosfat (IP3). Aktive reseptè serotonin se youn nan metòd yo. Se konsa, kalsyòm lage nan rezèv entraselilè. Li gen ladann retikul sarkoplasmik la. Chanèl kalsyòm vòltaj-gated ka fasilite antre kalsyòm ekstraselilè a nan selil misk lis yo.
Li ankouraje kalsyòm-medyatè kontraksyon nan misk lis. Yon konplèks kalsyòm-kalmodulin fòme lè kalmodulin pwoteyin la mare nan nivo kalsyòm intraselilè ki ogmante paipòtanaktivite yo. Apre sa, konbinezon sa a deklannche myosin light chèn kinase (MLCK). Li se yon anzim ki fosforil chèn limyè regilasyon myosin yo.
Li ede aktin-myosin fòmasyon kwa-pon. Fosforilasyon chèn limyè myosin pa MLCK pèmèt fòmasyon pon aktin-myosin, ki se inite fondamantal kontraksyon misk yo. Sa yo kwa-pon siklikman tache, rale, ak detache nan filaman aktin yo, jenere fòs ak sa ki lakòz fib nan misk lis vin pi kout ak kontra.
Efè li medyatè pa reseptè serotonin yo esansyèl yo dwe pale. Pwodwi a montre tou aksyon dirèk sou selil misk lis ki kontribye nan aktivite uterotonik li yo. Konpoze an ka dirèkteman depolarize manbràn selil misk lis yo. Konpoze an mennen nan ouvèti chanèl kalsyòm vòltaj-gated ak yon foul iyon kalsyòm. Mekanis sa a se endepandan de efè serotonèrjik dwòg la ak plis amelyore repons nan kontraksyon nan selil misk lis.
Ki jan Methylergonovine espesyalman afekte misk matris lis?
Methylergonovinepremyèman anpeche ak trete emoraji apre akouchman pa fè pwomosyon kontraksyon nan misk lis nan tisi diferan, espesyalman nan misk matris lis.
Li ede matris kontraksyon misk lis. Pandan gwosès, misk lis matris la sibi siyifikatif ipètrofi ak ipèrplasi nan preparasyon pou travay ak livrezon. Pwodwi a aji sou selil misk lis matris yo, ankouraje kontraksyon fò ak kowòdone atravè mekanis ki dekri pi wo a.
Li bon pou konpresyon veso sangen yo. Pandan gwosès, matris la fè eksperyans dilatasyon veso sangen pou sipòte devlopman fetis la. Konpoze an pwovoke kontraksyon matris ak konstri veso sa yo. Lè sa a, li diminye sikilasyon san ak èd nan kontwòl senyen apre akouchman.
Ede ak efè sinèrjik oksitosin se yon lòt avantaj. Pwodwi a ak oksitosin, tou de ajan uterotonik, ka travay ansanm pou amelyore kontraksyon matris yo. Oksitosin vize pati siperyè matris la. Pwodwi a gen yon enpak pi fò sou segman ki pi ba a. Li lakòz yon kontraksyon senkronize ak efikas nan matris la tout antye.
Li ede tou pwolonje ton matris. Anplis de sa nan fè pwomosyon kontraksyon fò, konpoze an ede tou kenbe ton matris, ki se esansyèl pou anpeche emoraji apre akouchman. Lè li kenbe kontraksyon nan misk matris lis pou yon peryòd pwolonje, pwodwi a ede matris la rete byen sere epi anpeche twòp senyen.
Ki aplikasyon nan klinik efè Methylergonovine sou misk lis?
Methylergonovinese sitou itilize nan obstetrik nan trete emoraji apre akouchman. Kapasite li pou pwovoke kontraksyon nan misk lis tou te elaji aplikasyon li nan divès lòt domèn medikal.
Youn nan aplikasyon yo se tretman nan emoraji apre akouchman. Pwodwi nou an se pi souvan enjekte, swa nan miskilè oswa nan venn, apre sa plasenta jete a. Objektif la se gen kontraktil matris ki kontwole san koule. Anplis de sa, li kapab tou itilize pou tretman an nan emoraji apre akouchman ki projetée rive, tankou moun ki gen yon istwa nan emoraji apre akouchman oswa matris ka trete avèk li.
Li ede jesyon nan senyen nan matris. Se pwodwi a pafwa itilize san etikèt pou jere senyen atipik nan matris ki pa gen rapò ak gwosès la. Sa a ka gen ladan adrese kondisyon tankou menorraji (twòp senyen règ) oswa senyen ki asosye ak fibwòm matris oswa polip andometri.
Yon lòt se tretman migrèn li yo. Konpoze an te eksplore kòm yon terapi san siksè pou tèt fè mal migrèn paske nan karakteristik vasoconstrictive li yo. Pa konstrikte veso sangen kranyal, dwòg la ka ede soulaje doulè migrèn ak sentòm ki asosye yo.
Senyen gastwoentestinal se tou yon lòt aplikasyon. Yo itilize pwodwi a san etikèt pou trete senyen gastwoentestinal akòz kapasite li pou konstrire veso sangen yo epi ankouraje kontraksyon nan misk lis. Medikaman an ka ede diminye senyen ki soti nan kòz ki gen ladan maladi ilsè gastwoentestinal oswa kansè nan gastwoentestinal lè li diminye sikilasyon san nan rejyon ki soufri a.
Li se potansyèlman itilize nan lòt kondisyon. Etid yo te gade posiblite itilizasyon pwodwi a pou trete maladi adisyonèl ki enplike misk lis ki fonksyone byen, ki gen ladan tansyon wo poumon nan kèk kalite, sendwòm entesten chimerik, ak enkonvenyans pipi. Sepandan sekirite ak efikasite medikaman an nan kontèks sa yo toujou ap envestige, kidonk itilizasyon sa yo pa konplètman pwouve.
Malgre kapasite li nan estimile kontraksyon nan misk lis, yo ta dwe pran prekosyon akipòtanpou pwopriyete vasoconstrictive li yo. Se konsa, li enpòtan pou gen yon founisè swen sante ki kalifye sipèvize preskripsyon an. Administrasyon medikaman sa a ak anpil atansyon evalye balans benefis ak risk pou chak pasyan.
Referans:
1. Methylergonovine Maleate. Nan: Lexi-Drugs Online [Entènèt]. Hudson (OH): Lexicomp Inc.; [mizajou 2023 13 mas; te site 21 mas 2023]. Disponib nan: https://online.lexi.com/lco/action/doc/retrieve/docid/patch_f/6642
2. Methylergonovine Maleate. Nan: IBM Micromedex [Entènèt]. Greenwood Village (CO): IBM Corporation; [mizajou 2023 10 mas; te site 21 mas 2023]. Disponib nan: https://www.micromedexsolutions.com
3. Bouwmeester FW, Bolte AC, van Geijn HP. Efè farmakolojik ak kadyovaskilè methylergometrin ak methylergonovine nan fanm ki gen maladi ipèrtansif nan gwosès la. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 1988;29(1):51-62.
4. Derry S, Sven-Åke R, Moore RA. Methylergonovine maleate nan prevansyon ak tretman nan emoraji apre akouchman: yon revizyon. J Obstet Gynaecol. 2005;25(8):751-757.
5. Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ. Dwòg nan Gwosès ak Laktasyon: Yon Gid Referans pou Risk Fetal ak Neonatal. 10yèm ed. Filadèlfi, PA: Lippincott Williams & Wilkins; 2015.
6. Methylergonovine Maleate. Nan: DrugBank Online [Entènèt]. Edmonton (AB): University of Alberta; [mizajou 2023 fevriye 13; te site 21 mas 2023]. Disponib nan: https://go.drugbank.com/drugs/DB00847
7. Shaughn Bryant, Anita Ravishankar, ak Kenneth Steier. Methylergonovine. Nan: StatPearls [Entènèt]. Treasure Island (FL): Piblikasyon StatPearls; [mizajou 2022 Out 8; te site 21 mas 2023]. Disponib nan: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK560761/
8. Sanborn BM. Relasyon aktivite chanèl ion ak kontwòl kalsyòm myometrial. J Soc Gynecol Investig. 2000;7(1):4-11.
9. Shojo H, Kaneko Y. Oxytocin-induit fosforilasyon nan myosin limyè chèn medyatè pa aflu ekstraselilè kalsyòm nan myometrium nan rat ansent. J Smooth Muscle Res. 2001;37(2):35-50.