Misoprostol, yon likid gluan jòn limyè, ka melanje ak etanòl, etè oswa klowofò, epi li trè difisil pou fonn nan dlo oswa n-hexane. Li se yon derive nan prostaglandin E1, ki gen yon efè fò nan anpeche sekresyon asid gastric ak efè kontraksyon sou matris ansent. Anplis de sa, misoprostol gen aktivite famasi nan e-prostaglandin, ki ka adousi kòl matris la, amelyore tansyon matris ak presyon entraterin. Koulye a, aplikasyon an sekans nan mifepristone pwovoke travay te vin youn nan metòd prensipal yo pou mitan tèm endiksyon nan travay. Li ka pi byen ranplase operasyon yo chirijikal tankou forceps curettage ak amniocentesis. Pousantaj siksè avòtman se anviwon 96.1 pousan. Li se yon metòd san danje epi efikas pou endiksyon nan travay. Misoprostol se premye derive klinik PGE (prostaglandin E), ki gen yon efè evidan sou plizyè maladi ilsè (eksepte ilsè duodnal). Sepandan, pri li yo se relativman chè. Kounye a, li jeneralman itilize kòm yon dwòg dezyèm liy pou tretman maladi ilsè, sitou pou maladi ilsè refractory oswa maladi ilsè frekan.
Atifisyèl sentèz misoprostol: pran asid azelaik kòm matyè premyè, reyaji ak sulfoksid diimidazolyl pou pwodwi pwodwi acylation imidazol, ki gen gwo aktivite acylation. Apre li fin reyaji ak monomethyl malonate, li asidifye epi dekarboxilate pou pwodui 2-[8- (methoxycarbonyl) oktil] asetat metil, answit idrolize ak dekarboxilate pou pwodui 8-oxo decanoic asid, silikize ak dekarboxilate. ak oksalat dimethyl pou pwodui 3-siklopentatriyon ranplase, Youn nan gwoup karbonil yo te seleksyonman idwojèn nan idroksil, epi answit redwi a 4-idroksi-2- (methyl heptanate-7-yl) { {7}},3-cyclopentenone apre reyaksyon ak asetòn asetal. Finalman, misoprostol te jwenn pa reyaksyon ak reyaktif aliminyòm òganik.
Li se sitou itilize kòm premye pwodui chimik sentetiz prostaglandin E1 anti ilsè dwòg la. Li gen yon efè fò sou anpeche sekresyon asid gastric ak anpeche fòmasyon ilsè. Asid gastric ki ka anpeche gen ladan sekresyon asid gastric fondamantal ak sekresyon asid gastric ki te koze pa histamine pentagastrin, eksitasyon manje oswa kafe, epi li ka tou redwi sekresyon asid gastric nan mitan lannwit. Li se premye dwòg anti ilsè gastric yo itilize nan klinik la. Li siperyè antagonis reseptè yo nan pwolonje repetisyon ilsè, men mwens efikas nan soulaje doulè ilsè gastric pase antagonis reseptè Island yo. Pou maladi ilsè gastric ak duodnal, espesyalman pou ka ki gen nivo prostaglandin ki ba.
Konsènan konesans nan famasi nan misoprostol, prostaglandin ak dérivés yo se yon klas nan dwòg anti ilsè gastric ki te dekouvri nan dènye 20 ane epi ki te atire atansyon ogmante. Pwodui sa a se premye derive prostaglandin sentetik I ki antre nan klinik la. Li te pwouve gen yon efè fò sou anpeche sekresyon asid gastric nan bèt ak imen. Apre administrasyon an, sekresyon nan ji gastric ak eskresyon asid ki te koze pa asid gastric fondamantal, histamine, gastrin ak eksitasyon manje yo te siyifikativman redwi, ak ekskresyon nan proteaz te tou redwi. Sepandan, mekanis aksyon an pa te elisid ankò, ki ka gen rapò ak efè a nan aktivite adenylate cyclase sou nivo cAMP nan selil parietal yo. Eksperyans bèt yo te pwouve tou ke li ka anpeche fòmasyon nan maladi ilsè. Se poutèt sa, li konsidere ke pwodui sa a gen gwo efè pwoteksyon selil anplis anpeche sekresyon asid gastric. Anplis de sa, pwodui sa a tou gen aktivite famasi nan e-prostaglandin, ki ka adousi kòl matris la, amelyore tansyon matris ak presyon entraterin. Itilizasyon sekans ak mifepristone ka siyifikativman ogmante ak pwovoke frekans ak anplitid nan kontraksyon matris espontane nan gwosès bonè, ki ka itilize yo sispann gwosès bonè. Reyaksyon negatif li yo te pi piti pase sa yo ki nan thioprostone ak carboprost methyl ester, epi li te fasil yo sèvi ak. Absòpsyon oral la bon. Apre w fin pran yon sèl dòz, Tmax se 0.5 èdtan ak mwatye lavi eliminasyon an se 20-40 minit. Pousantaj nan pwoteyin plasma obligatwa te 80 ~ 90 pousan. Konsantrasyon dwòg nan fwa, ren, trip, vant ak lòt tisi te pi wo pase sa nan san. Apre administrasyon oral, apeprè 75 pousan nan pwodwi ki make ak eleman radyo-aktif elimine nan pipi, apeprè 15 pousan elimine nan poupou, ak 56 pousan elimine nan pipi nan 8 èdtan.
Konesans nan famakokinetik: misoprostol absòbe rapidman pa administrasyon oral, epi li ka konplètman absòbe apre 1.5h. Apre 15 minit nan administrasyon oral, plasma aktif metabolit asid misoprostoic la rive nan yon pik. Yon sèl administrasyon oral 200 μ g. Mwayèn konsantrasyon plasma pik la te 0.309 μ g / L. Pousantaj misoprostol nan pwoteyin plasma a te 80 pousan ~ 90 pousan. Konsantrasyon dwòg nan fwa, ren, trip, vant ak lòt tisi te pi wo pase sa nan san. Mwatye lavi eliminasyon misoprostol se 20 ~ 40min, epi li se pran oralman chak 12 èdtan pou 400 μ G misoprostol pa t 'akimile nan vivo. Apeprè 75 pousan nan misoprostol te elimine nan pipi nan ren an ak apeprè 15 pousan te elimine nan poupou a apre administrasyon oral; Ekskresyon nan pipi nan 8h te 56 pousan.
Ekspè ki enpòtan yo te evalye pwodui sa a. Misoprostol se yon dérivés prostaglandin E1, ki gen yon efè fò sou anpeche sekresyon asid gastric epi li gen yon efè kontraksyon sou matris ansent. Anplis de sa, misoprostol gen aktivite famasi nan e-prostaglandin, ki ka adousi kòl matris la, amelyore tansyon matris ak presyon entraterin. Koulye a, aplikasyon an sekans nan mifepristone pwovoke travay te vin youn nan metòd prensipal yo pou mitan tèm endiksyon nan travay. Li ka pi byen ranplase operasyon yo chirijikal tankou forceps curettage ak amniocentesis. Pousantaj siksè avòtman se anviwon 96.1 pousan. Li se yon metòd san danje epi efikas pou endiksyon nan travay. Misoprostol se premye derive klinik PGE (prostaglandin E), ki gen yon efè evidan sou plizyè maladi ilsè (eksepte ilsè duodnal). Sepandan, pri li yo se relativman chè. Kounye a, li jeneralman itilize kòm yon dwòg dezyèm liy pou tretman maladi ilsè, sitou pou maladi ilsè refractory oswa maladi ilsè frekan.