Ki jan Milbemycin Oxime Powder afekte selil nè parazit yo?

Si w te janm mande poukisa sèten dwòg antiparazit travay byen nan bèt kay - epi poukisa parazit tou senpleman pa ka siviv yo - repons lan chita byen fon anndan selil nè yo nan òganis sa yo.Milbemycin oksim poudopere nan yon nivo molekilè, deranje siyal yo ki kenbe parazit vivan epi k ap deplase. Konprann mekanis sa a ede pwofesyonèl sante bèt kay, founisè veterinè, ak ekip R&D pran desizyon pi entelijan sou ki konpoze yo sous ak itilize.

Milbemycin Oxime Powder

1. Spesifikasyon jeneral (nan stock)
(1) API (Pure poud)
(2) tablèt
Pou chen: 2.3mg/5.75mg/11.5mg/23.0mg
Pou chat: 5.75mg/11.5mg/23.0mg
(3) machin pou laprès grenn
https://www.achievechem.com/pill-press
2.Personalizasyon:
Nou pral negosye endividyèlman, OEM / ODM, Pa gen mak, pou rechèch rechèch sèlman.
Kòd Entèn: BM-1-112
Milbemycin oksim CAS 129496-10-2
Mache prensipal: USA, Ostrali, Brezil, Japon, Almay, Endonezi, UK, New Zeland, Kanada elatriye.
Manifakti: BLOOM TECH Xi'an faktori
Analiz: HPLC, LC-MS, HNMR
Teknoloji sipò: R&D Dept.-4

Pwen Antre Molekilè a

Milbemycin oxime poud sèlman mare nan glutamate -kanal klori fèmen (GluCls) lè li antre nan kò yon parazit. GluCls se yon kalite chanèl ion ki sèlman jwenn nan nè ak selil misk envètebre yo. Anjeneral, chanèl sa yo louvri sèlman lè glutamate prezan nan sèvo a. Milbemycin oxime, nan lòt men an, mare nan yon sit allosteric espesifik sou chanèl sa yo epi ouvè yo jiska tout wout la, menm lè transmisyon glutamate yo retire. Pa pral gen fen nan echanj sa a. Dapre rechèch ki ekri nan literati parazitoloji, lakton makrocyclic tankou milbemycin oxime mare trè fò epi yo pa fasil kraze lyezon. Sa fè efè a fò epi ki dire lontan-.

Poukisa Aktivasyon sa a irevokabl nan parazit yo

Parazit la pa ka kontwole koule iyon atravè manbràn nè a yon fwa kanal la fèmen. Junction neuromusculaire a, ki se kote nè ak misk yo pale youn ak lòt, vin ranpli ak iyon klori. Envètebre, kontrèman ak mamifè, depann anpil sou chanèl GluCl pou kontwole misk yo. Milbemycin oxime poud ka lakòz dezòd sa a san yo pa lakòz menm domaj nan chen, chat, oswa moun paske chemen sa yo pa egziste nan sistèm nève bèt yo. Sekirite li nan itilizasyon veterinè ki baze sou kapasite li nan oaza aji sou sèten selil.

Cascade a ionik ki enfim parazit la

Lè chanèl klori ki fèmen glutamate-yo louvri, yo pa ka fèmen ankò. Sa a pèmèt iyon klori inondasyon nan selil la nan yon vitès ki pa nòmal. Chaj elektrik manbràn selilè a chanje anpil akòz gwo rapid iyon sa a. Yon newòn gen yon potansyèl repo ak anpil atansyon balanse, ki se yon ti chaj negatif andedan selil la konpare ak deyò a. Lè twòp iyon klori chaje negatif antre nan yon selil, anndan an vin menm plis chaje negatif. Yo rele sa ipèpolarizasyon.

Hyperpolarization se terib pou kominikasyon nè. Potansyèl aksyon yo se kout pwen elektrik ki deplase ansanm fib nè yo epi ki pèmèt newòn yo pale youn ak lòt.

Potansyèl aksyon pa ka rive lè potansyèl manbràn la desann twò lwen anba papòt la tire. Gen silans nan newòn la. Trankil sa a se tankou lanmò pou yon parazit ki bezwen nè ak misk pou pale youn ak lòt tout tan pou deplase, manje, ak miltipliye.

Sipòte prèv ki soti nan rechèch farmakolojik

Chèchè ki te gade nan farmakodinamik pwodwi chimik laktòn macrocyclic yo te jwenn ke kantite lajan an nan flo klori se dirèkteman gen rapò ak kantite lanmò parazit. Lè yo itilize nan dòz ki ka geri ou tankou 2.3 mg, 5.75 mg, 11.5 mg, ak 23.0 mg tablèt pou chen,

milbemycin oksim poudrive nan konsantrasyon plasma ase wo pou kenbe deklanchman chanèl GluCl ale pou toutotan dwòg la toujou nan kò a. Chimik la rive nan pi wo nivo li yo nan tisi gra 4-8 èdtan apre yo fin pran nan bouch. Se poutèt sa li gen yon fenèt pwoteksyon solid 30 jou.

Soti nan newòn an silans rive nan parazit imobil

Ipèpolarizasyon newòn pa jis ralanti yon parazit; li retire tout kapasite li pou l deplase ansanm. Axons neromiskilè nan vè ak atwopod yo depann de mesaj elektrik rapid ki repete pou kenbe misk yo ton epi pèmèt yo deplase. Lè mesaj sa yo sispann, selil misk yo pa jwenn okenn direksyon sou fason pou yo kontra. Parazit la antre nan yon eta ki rele paralizi flask, ki vle di li sispann deplase, si li vle oswa ou pa.

Efè paralizi sa a ka wè nan yon pakèt òganis sib. Lè microfilarya heartworm antre nan san an, yo pèdi kapasite yo pou yo deplase epi yo pa ka ale nan nouvo kote tisi.

Roundworms ak hookworms ki ap viv nan zantray la pa ka kenbe sou miray la nan zantray la, rete an plas, oswa repwodui. Ti kòb kwiv yo pa ka fouye nan kouch anwo yo nan po. Kòz byochimik la se menm bagay la pou tout kalite parazit sa yo: ouvèti chanèl GluCl ki pa ka fèmen ankò, ki sispann siyal nè yo.

Obsèvasyon klinik ki konfime mekanis la

Foto molekilè sa a sipòte pa done klinik veterinè. Etid sou chen yo bay milbemycin oksim montre ke mikrofilarya kòmanse kite san an nan kèk èdtan apre yo te bay dwòg la. Nan lespas 48 a 72 èdtan apre dòz la, kantite ze vè k'ap manje kadav ki nan poupou yo bese sevè.

Nan 72 èdtan apre yo fin swiv bon plan tretman yo, kantite ti kòb kwiv nan moun ki gen sarkoptik gout pa plis pase 95%. Rezilta sa yo gen plis chans rive ak yon dwòg ki bloke fonksyon nè nan nivo kanal la pase ak yon sèl ki jis dezòd ak wout metabolik yo.

Absans chanèl GluCl nan mamifè yo

Soti nan yon pwen de vi medsin, bagay ki pi enteresan soumilbemycin oksim poudse ki jan selektif li ye. Glutamate-kanal klori ki fèmen yo pa jwenn nan mamifè, tankou chen, chat, ak moun. Nan mamifè yo, chanèl klori inhibitor yo rele GABA-kanal fèmen, epi yo gen yon estrikti diferan nan fason yo konekte. Milbemycin oxime mare byen ak chanèl GluCl men li pa kominike avèk chanèl GABA-gated nan yon fason ki gen sans nan kantite ka geri. Diferans sa a nan estrikti se rezon prensipal poukisa konpoze an pa poze anpil nan yon risk newolojik nan bèt vètebre.

Baryè San-sèvo a kòm yon lòt pwoteksyon

Baryè san-sèvo a pwoteje tisi neral vètebre yo menm lè milbemycin oksim rive la. Nan bèt ki gen yon jèn MDR1 (ABCB1) k ap travay, pwodui chimik la pa travèse baryè sa a trè byen. Poutèt sa, li se yon bon chwa pou elve tankou Collies ki gen jèn MDR1 ki fè li difisil pou dwòg yo kite sistèm nève santral la. Estrikti farmakokinetik milbemycin oxime fè li pi an sekirite pou elve sansib pase ansyen medikaman klas avermectin-.

Sekans konplè eliminasyon parazit la

Yon chèn rezonab nan evènman molekilè mennen soti nan pran dwòg la nan pinèz la mouri. Milbemycin oxime absòbe nan sistèm dijestif la, sikile nan san an, epi li rive nan tisi parazit nan kantite ki twò wo pou règleman chanèl GluCl travay. Ou pa ka fèmen chanèl yo. Selil nève a plen ak klori. Li kòmanse vin ipèpolarize. Potansyèl aksyon sispann. Misk yo pèdi fòm yo. Parazit la pa ka deplase, manje, repwodui, oswa jwenn lwen sistèm iminitè a. Sistèm iminitè lame a ak fonksyon kò yo-tankou peristalsis zantray, sikilasyon san, ak penyen-apresa debarase m de parazit yo lè yo pa ka fè travay yo.

Poukisa yon gwo-efikas spectre swiv nan mekanis sa a

Milbemycin oxime poud travay sou yon pakèt parazit san yo pa bezwen diferan pwosesis pou chak kalite paske estrikti nan chanèl GluCl se menm bagay la nan anpil gwoup envètebre. Nematod, araknid (tankou ti kòb kwiv), ak lav ensèk (tankou pis) tout sèvi ak menm kalite kanal, menm si subinite kanal espesifik yo itilize yo diferan. Fòm molekil dwòg la pèmèt li kominike avèk diferans sa yo ak ase afinite pou gen efè antiparazit sou tou de etap lav ak granmoun nan diferan espès. Paske li ka travay ak yon anpil nan diferan dwòg, li se yon konpoze itil pou tou de sèl -dwòg ak pwodwi konbinezon.

Milbemycin oksim poudandomaje selil nè parazit yo nan yon fason egzak ak byen -koni: li mare pou tout tan nan glutamate-kanal klori ki fèmen yo, inonde yo ak iyon klori, fè manbràn nè a plis chaje negatif, epi sispann tout nè -a-kominikasyon misk yo. Paske mamifè yo pa gen kanal sib la nan sistèm nève yo, parazit yo vin paralize epi yo mouri, men mamifè yo ap viv sou yo an sekirite. Mekanis sa a se sa ki fè dwòg la travay kont yon pakèt parazit ak poukisa li an sekirite pou chen, chat, ak elve sansib.

Nou nan Bloomtechz vann pharmaceutique -milbemycin oxime poud. Pwosesis nou an se GMP-sètifye epi li baze sou plis pase 12 ane eksperyans nan sentèz òganik. Faktori nou an gen apwobasyon nan men US-FDA, EU-GMP, PMDA, ak CFDA, ki vle di ke chak pakèt satisfè nòm entènasyonal ki pi sevè yo. Nou ka ede w ak pwojè ou a soti nan echèl laboratwa a rive nan fabrikasyon an gwo, kit ou bezwen poud API, tablèt ki gen dòz koutim-oswa fòmilasyon OEM. Ekip R&D ak QA nou yo la pou ou. Kòm yon founisè reyèl nanmilbemycin oksim poud, nou gen kliyan nan USA, Japon, Almay, Ostrali, ak lòt kote. Pran kontak ak Bloomtechz touswit pou wè ki jan kalite, presizyon, ak fyab nou yo diferan.

Voye yon mesaj nou nanSales@bloomtechz.com.

1. Cully, DF, Vassilatis, DK, Liu, KK, Paress, PS, Van der Ploeg, LH, Schaeffer, JM, & Arena, JP (1994). Klonaj yon kanal klori ki fèmen nan avermectin-glutamate-sansib nan Caenorhabditis elegans. Lanati, 371 (6499), 707–711.

2. Geary, TG, Sims, SM, Thomas, EM, Vanover, L., Davis, JP, Winterrowd, CA, & Thompson, DP (1993). Haemonchus contortus: ivermectin -pwovoke paralizi farinks la. Parazitoloji eksperimantal, 77 (1), 88-96.

3. Prichard, RK, Ménez, C., & Lespine, A. (2012). Moxidectin ak avermectins yo: Sanguinite men pa idantite. Jounal Entènasyonal pou Parazitoloji: Dwòg ak Rezistans Dwòg, 2, 134-153.

4. Wolstenholme, AJ, & Rogers, AT (2005). Glutamate-kanal klori fèmen ak mòd aksyon anthelmintics avermectin/milbemycin yo. Parazitoloji, 131 (Sipleman), S85–S95.

5. Campbell, WC (Ed.). (1989). Ivermectin ak Abamectin. Springer-Verlag.

6. Lespine, A., Ménez, C., Bourguinat, C., & Prichard, RK (2012). P-glikoprotein ak lòt transpòtè rezistans plizyè dwòg nan famasi anthelmintics: Pwospektiv pou ranvèse transpò-depandan rezistans anthelmintic. Jounal Entènasyonal pou Parazitoloji: Dwòg ak Rezistans Dwòg, 2, 58-75.