Larazotide acetate peptide, Non Chinwa a se Lirizole Acetate, ki se yon konpoze octapeptide atifisyèlman sentèz. Sekans asid amine li a se H-Gly-Gly Val Leu Val Gln Pro Gly-OH, ki reprezante pa GGVLVQPG pou yon sèl lèt ak Gly-Gly Val Leu Val Gln Pro Gly pou twa lèt. Molekil sa a konpoze de uit résidus asid amine ki konekte pa lyezon peptide pou fòme yon estrikti polipèptid lineyè. N-tèminal la kòmanse ak de rezidi glisin ki konekte, ki te swiv pa valin, lesin, valin, glutamin, ak prolin nan mitan an. Tèminal C-se glisin. Aranjman espesifik sa a nan asid amine dote li ak yon konfòmasyon espasyal inik ak aktivite byolojik.
Pwa molekilè ak fòmil
Gen de fòm, pwa molekilè fòm baz gratis (Larazotide) se 725.83 g / mol, ak fòmil molekilè a se C32H55N9O10; Pwa molekilè Larazotide acetate se 785.89 g / mol, ak fòmil molekilè C32H55N9O10.
Aparans ak pite
Anjeneral prezante kòm poud blan oswa blan, pite (HPLC) Pi gran pase oswa egal a 95%, kontni acetate mwens pase oswa egal a 12.0%, kontni imidite mwens pase oswa egal a 8.0%, kontni peptide pi gran pase oswa egal a 80.0%, endotoxin mwens pase oswa egal a analiz asid amine oswa egal a 50. ± 10%.
Kondisyon depo
Pou kenbe estabilite chimik li ak aktivite byolojik, li rekòmande pou estoke li nan yon anviwònman tanperati ki ba -(tankou -20 degre oswa pi ba), anjeneral nan anbalaj vakyòm oswa resipyan ki fèmen, evite kontak ak lè, imidite, ak lòt sibstans ki ka afekte kalite li yo.
Soti nan yon -pèspektiv konsèvasyon alontèm, friz-seche ka pi avantaje nan kenbe aktivite li yo, epi li ka fonn nan tanpon apwopriye oswa sòlvan selon kondisyon eksperimantal anvan ou itilize.
Pwodwi nou an
Larazotide acetate. COA
 |
||
Sètifika analiz |
||
|
Non konpoze |
Larazotide acetate | |
|
Nimewo CAS |
881851-50-9 | |
|
Klas |
Klas famasetik | |
|
Kantite |
Customized | |
|
Anbalaj estanda |
Customized | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janvyeth 2025 |
|
|
EXP |
8 janvyeth 2029 |
|
|
Estrikti |
|
|
| ESTANDA TÈS | GB/T24768-2009 endistri. Stnndard | |
|
Atik |
Enterprise estanda |
Rezilta analiz |
|
Aparans |
Poud blan oswa prèske blan |
Konfòme |
|
Kontni dlo |
Mwens pase oswa egal a 4.5% |
0.30% |
| Pèt sou siye |
Mwens pase oswa egal a 1.0% |
0.15% |
|
Metal lou |
Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm |
N.D. |
|
Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm |
N.D. | |
|
Pite (HPLC) |
Pi gran pase oswa egal a 99.0% |
99.5% |
|
Single enpurte |
<0.8% |
0.48% |
|
Rezid sou ignisyon |
<0.20% |
0.064% |
|
Konte total mikwòb |
Mwens pase oswa egal a 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mwens pase oswa egal a 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonèl |
N.D. | N.D. |
|
Etanòl (pa GC) |
Mwens pase oswa egal a 5000ppm |
400 ppm |
|
Depo |
Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk nan -20 degre |
|
|
||
Devlopman fòmilasyon ak estrateji administrasyon
Fòm fòmilasyon
Anjeneral li estoke nan fòm poud seche -friz epi yo ka fonn nan tanpon ki apwopriye oswa sòlvan selon bezwen eksperimantal pandan w ap itilize. Devlopman nan fòmilasyon li yo bezwen konsidere estabilite li yo ak byodisponibilite asire pi bon efikasite nan vivo.
Wout administrasyon ak dòz
Nan eksperyans bèt, wout administrasyon Larazotid acetate gen ladan piki oral ak entraperitoneal. Pou rechèch sou maladi selyak, dòz nòmal oral la se 5 mg / kg / jou; Pou modèl kolit, dòz oral la se 5 mg / kg / jou; Pou modèl pwoteksyon kardyotoksisite a, dòz piki entraperitoneal la se 250 μ g, de fwa pa semèn. Etid optimize dòz yo montre ke efikasite Larazotid acetate depann de dòz -, men pa gen okenn benefis adisyonèl yo te obsève pi lwen pase yon sèten dòz, epi ka gen yon risk ogmante nan reyaksyon negatif.
Larazotid acetate se yon antagonist zonulin aktif oralman ak kandida aplikasyon laj nan domèn medikal la. Estrikti molekilè inik li yo ak mekanis aksyon fè li gen anpil valè nan tretman maladi selyak, etid maladi viral enfeksyon ak lòt domèn ki gen rapò.
Rechèch sou maladi enfeksyon viral
1. Aktivite antiviral Lirizole Acetate
Rechèch te jwenn ke acetate rabeprazole gen aktivite antiviral kont viris varisèl zoster (VZV). Eksperyans vitro, valè EC50 nan OKA ak 07-1 tansyon VZV trete ak acetate rabeprazole yo te 44.14 ak 59.06 μ M, respektivman. Valè EC50 la se yon endikatè efikasite dwòg, ki reprezante konsantrasyon dwòg ki nesesè pou reyalize yon efè maksimòm 50%. Rezilta sa yo endike ke rabeprazole acetate ka efektivman anpeche replikasyon viris ak transmisyon nan pi ba konsantrasyon, demontre bon efè antiviral ak sekirite dwòg.
2. Rechèch sou mekanis antiviral
Malgre ke mekanis antiviral espesifik rabeprazole acetate pa te konplètman elisid, yo espekile ke li ka entèfere ak pwosesis yo nan adsorption viris, envazyon, replikasyon, oswa lage pa reglemante sèten chemen siyal nan selil lame yo. Pou egzanp, li ka afekte pèmeyabilite nan manbràn selilè a oswa transdiksyon siyal nan selil la, anpeche viris la lye ak selil lame a oswa antre nan selil la; Li ka tou entèfere ak replikasyon nan genòm viral oswa sentèz pwoteyin, kidonk anpeche repwodiksyon viral.
3. Aplikasyon potansyèl nan lòt maladi enfeksyon viral
Paske larrazole acetate gen aktivite antiviral kont VZV, chèchè yo te kòmanse eksplore aplikasyon potansyèl li nan lòt maladi enfeksyon viral. Avèk etid apwofondi -mekanis antiviral VZV, dwòg la espere bay nouvo estrateji ak metòd pou tretman lòt maladi enfeksyon viral. Pou egzanp, li ka gen tou yon sèten efè inhibition sou viris ak mekanis enfeksyon menm jan an oswa siyal chemen VZV.
Lòt zòn aplikasyon potansyèl yo
1. Maladi enflamatwa nan trip la
Maladi enflamatwa nan trip la, tankou kolit ilsè ak maladi Crohn, yo asosye tou ak fonksyon baryè entesten andikape ak ogmante pèmeyabilite entesten. Acetate rabeprazole ka gen yon sèten efè terapetik sou maladi sa yo pa reglemante junctions entesten sere ak kenbe entegrite nan baryè entesten an. Kounye a, byenke gen relativman kèk etid klinik ki gen rapò ak li, kèk eksperyans bèt te preliminèman konfime potansyèl li nan diminye enflamasyon entesten ak amelyore fonksyon baryè entesten.
2. Maladi otoiminitè
Ensidan an nan maladi otoiminitè gen rapò ak deklanchman nòmal nan sistèm iminitè a, ak fonksyon baryè entesten ki gen pwoblèm ka mennen nan antre nan antijèn nan kò a, deklanche yon repons iminitè. Acetate rabeprazole ka ede kontwole balans sistèm iminitè a pa amelyore fonksyon baryè nan trip ak diminye ekspoze antijèn, epi li gen yon sèten efè terapetik adjuvant sou kèk maladi otoiminitè tankou atrit rimatoyid ak lupus sistemik eritematos. Sepandan, plis rechèch ki nesesè pou konfime sa a.
3. Modèl devlopman dwòg
Kòm yonlarazotide acetate peptidedwòg ak yon mekanis klè nan aksyon, estrikti nan molekilè inik ak mòd nan aksyon nan acetate rabeprazole bay yon modèl enpòtan pou devlopman dwòg. Chèchè yo ka devlope dwòg peptide menm jan an oswa ti konpoze molekil pou tretman lòt maladi ki gen rapò ak fonksyon baryè entesten oswa junctions sere lè yo etidye estrikti yo ak mekanis aksyon.
Direksyon rechèch nan lavni ak mekanis grandisan
Etid lokalizasyon subselilè
Rechèch aktyèl la sitou konsantre sou efè nivo selilè acetate Larazotid, men lokalizasyon subselilè li yo (tankou mitokondri ak endosome) poko klè. Nan lavni, teknoloji imaj mikwoskopi super-rezolisyon nesesè pou revele distribisyon dinamik li nan selil yo ak mekanis entèraksyon ak molekil sib yo.
Entegrasyon chemen siyal
Larazotid acetate enplike plizyè chemen siyal (tankou chemen siyal zonulin ak chemen siyal antiviral), men mekanis entegrasyon siyal li yo pa te konplètman elisid. Nan tan kap vini an, metòd byoloji sistèm tankou pwoteomik ak fosfogenomik yo dwe itilize pou konstwi yon rezo regilasyon siyal pou acetate Larazotid ak revele efè sinèrji milti-sib li yo.
Estrateji medikaman endividyèl
Dapre done jenomik popilasyon an, li nesesè pou etabli yon modèl prediksyon efikasite acetate Larazotid. Pou egzanp, moun ki pote polimorfism nan jèn ki gen rapò ak chemen an siyal zonulin ka pi sansib a Larazotid acetate, pandan y ap popilasyon ki gen gwo ekspresyon nan jèn ki gen rapò ak chemen an siyal antiviral ka mande pi wo dòz pou reyalize efè terapetik.
Larazotide acetate peptide, kòm yon faktè regilasyon fizyolojik miltifonksyonèl, te montre kandida gwo nan jaden yo nan entesten sere junction règleman, antiviral ak iminitè règleman atravè estrikti chimik inik li yo ak mekanis nan aksyon. Malgre ke transfòmasyon klinik li yo toujou ap fè fas a defi tankou byodisponibilite ak sekirite alontèm, ak grandisan rechèch mekanis ak dekouvèt teknoloji preparasyon an, li espere vin yon dwòg inovatè terapetik pou yon varyete maladi (tankou maladi selyak, maladi enfektye viral, chimyoterapi adjuvant), bay nouvo opsyon tretman pou pasyan yo. Rechèch nan lavni bezwen plis eksplore efè sinèrjik li yo nan terapi konbinezon ak etabli biomarqueurs prediksyon efikasite pou ankouraje tradiksyon klinik li yo.
Tèminal C-acetylated nan Larazotide Acetate Peptide kapab konbat domaj patikil silica.
Kòm yon baryè enpòtan ant kò imen an ak anviwònman ekstèn lan, epithelium entesten an jwe yon wòl enpòtan nan kenbe estabilite nan anviwònman an entesten, anpeche envazyon patojèn, ak absòbe eleman nitritif. Sepandan, plizyè faktè tankou maladi entesten enflamatwa, enfeksyon, efè segondè dwòg, elatriye ka mennen nan domaj epitelyal entesten ak malfonksyònman baryè, kidonk deklanche yon seri de maladi entesten. Li se yon sibstans peptide ki gen valè potansyèl terapetik, ki te atire atansyon nan tretman an nan maladi entesten. An menm tan an, patikil silica, kòm yon materyèl komen inòganik, gen yon pakèt aplikasyon nan jaden byomedikal la. Defo yo sou sifas patikil yo gen yon enpak siyifikatif sou pwopriyete materyèl ak entèraksyon byolojik.
Li te okòmansman jwenn gen yon efè regilasyon sou junctions sere entesten. Sere junction se yon estrikti enpòtan konekte ant selil epitelyal entesten, sa ki ka kontwole transpò a nan sibstans ki sou ant selil yo epi kenbe entegrite nan baryè entesten an. Nan kondisyon tankou maladi entesten enflamatwa, koneksyon yo sere nan trip la deranje, ki mennen nan ogmante pèmeyabilite entesten. Patojèn ak sibstans danjere ka fasil antre nan tisi entesten yo, deklanche reyaksyon enflamatwa. Li ka amelyore fonksyon baryè entesten, diminye pèmeyabilite entesten, ak soulaje sentòm enflamatwa pa obligatwa nan reseptè espesifik sou sifas la nan selil epitelyal entesten, reglemante ekspresyon an ak distribisyon pwoteyin junction sere.
Mekanis entèraksyon ant acetylated C-tèminal ak patikil silica
Adsorption fizik
Adsorption fizik ant acetylated C-tèminal ak patikil silica se yon fason enpòtan nan entèraksyon. Sifas patikil silica anjeneral pote yon chaj negatif, pandan y ap acetylated C-tèminal la sibi yon chanjman nan distribisyon chaj akòz prezans nan gwoup asetil, ki ka pote yon sèten chaj pozitif oswa gen yon rejyon distribisyon chaj espesifik. Diferans chaj sa a kreye yon atraksyon elektwostatik ant tèminal C-acetylated la ak sifas patikil silica, kidonk ankouraje adsorption tèminal C{-acetylated la sou sifas patikil la. Anplis de sa, brutality ak estrikti pò nan sifas la nan patikil silica bay plis sit adsorption pou acetylated C-tèminal, amelyore adsorption fizik.
Lyezon chimik
Anplis adsorption fizik, asetilasyon tèminal C-la ka lakòz tou lyezon chimik ak sifas patikil silica yo. Gen yon gwo kantite gwoup idroksil Silisyòm (Si OH) sou sifas patikil silica, ki gen sèten reyaksyon. Asetilasyon sèten résidus asid amine nan tèminal C-, tankou gwoup idroksil fenolik tirozin (Tyr) ak gwoup amid asparagin (Asn), ka sibi reyaksyon chimik ak gwoup silanol pou fòme lyezon chimik, tankou lyezon idwojèn, lyezon kovalan, elatriye. plis byen fèm mare nan sifas la nan patikil silica, amelyore efè a pon.
Mekanis pon
Acetylated C-tèminal ka egzèse efè pon lè li mare nan sit domaj sou sifas patikil silica yo atravè adsorption fizik ak lyezon chimik. Akòz longè ak fleksibilite nan tèminal acetylated C-, li ka ansanm kominike avèk de oswa plis sit domaj adjasan, konekte patikil silica dispèse ansanm, ranpli twou vid ki genyen ant patikil yo, ak fòme yon estrikti ki pi kontra enfòmèl ant ak ki estab. Efè pon sa a se menm jan ak wòl nan pwoteyin junction sere ant selil epitelyal entesten, sa ki ka amelyore fòs koneksyon ant patikil ak amelyore pèfòmans an jeneral nan materyèl la.
Enpak potansyèl nan efè pon sou simulation reparasyon epitelyal entesten
Simulation koneksyon selil epitelyal entesten
Selil epitelyal entesten yo konekte atravè estrikti junction selilè tankou junctions sere ak junctions adezif, fòme yon baryè kontinyèl. Pwosesis acetylating C-tèminal bridging silica patikil domaj se yon ti jan menm jan ak pwosesis koneksyon ant selil epitelyal entesten yo. Nan pwosesis reparasyon epitelyal entesten, li nesesè retabli estrikti koneksyon entèselilè pou rebati baryè entesten an. Estrikti ki estab ki fòme pa acetylated C-tèminal bridging silica patikil ka simulation koneksyon ki genyen ant selil epitelyal entesten, bay yon modèl pou etidye mekanis fòmasyon ak faktè regilasyon nan koneksyon selil yo. Lè nou obsève pwosesis entèraksyon ant tèminal C-acetylated ak patikil silica, nou ka jwenn yon konpreyansyon pi fon sou fason pwoteyin junction selil yo rekonèt ak mare nan sit espesifik, osi byen ke fason estrikti junction ki estab yo fòme atravè entèraksyon.
Ankouraje adezyon selilè ak kwasans
Apre acetylation C-tèminal pon, pwopriyete sifas patikil silica chanje, ki ka pi fezab nan adezyon ak kwasans selil epitelyal entesten yo. Adhesion selil se baz pou selil yo konfòme yo ak gaye sou sifas materyèl, epi li enpòtan anpil pou pwopagasyon selil, diferansyasyon, ak pèfòmans fonksyonèl. Acetylated C-tèminal pon sou sifas patikil silica ka bay pi apwopriye sit biyolojik aktif pou adezyon selilè, amelyore entèraksyon ant selil yo ak materyèl yo. Anplis de sa, patikil silica pon yo gen yon estrikti ki pi estab, bay yon mikroanviwònman kwasans favorab pou selil yo, ankouraje pwopagasyon selil ak diferansyasyon, ak fasilite reparasyon ak rejenerasyon epitelyal entesten.
Regilasyon Repons Enflamatwa
Repons enflamatwa jwe yon wòl doub nan pwosesis la nan aksidan epitelyal entesten ak reparasyon. Repons enflamatwa modere ede netwaye patojèn ak selil ki domaje, ankouraje pwosesis reparasyon an; Sepandan, repons twòp enflamatwa ka agrave domaj tisi yo ak retade pwosesis reparasyon an. Rechèch te jwenn ke Larazotide Acetate Peptide gen kapasite pou kontwole repons enflamatwa. Acetylated C-tèminal bridging silica patikil ka kontwole ekspresyon ak liberasyon faktè enflamatwa lè yo afekte chemen siyal yo sou sifas selil la, kidonk kontwole degre repons enflamatwa a. Pou egzanp, li ka anpeche pwodiksyon faktè pro-enflamatwa, ankouraje sekresyon faktè anti-enflamatwa, epi kreye yon mikroanviwònman enflamatwa favorab pou reparasyon epitelyal entesten.
Metòd rechèch ak Validasyon eksperimantal
Eksperyans selil in vitro
Pou verifye efè acetylated C-tèminal bridging silica patikil sou selil epitelyal entesten yo, nou te fè eksperyans nan selil vitro. Mete selil epitelyal entesten yo (tankou selil Caco-2) sou plak kilti ki kouvwi ak patikil silica ki te sibi tretman asetilasyon C-tèminal pon, epi obsève adezyon selil, kwasans, ak chanjman mòfolojik yo. Evalye kantite adezyon, kapasite pwopagasyon, ak ekspresyon pwoteyin selil junction selil yo sou sifas materyèl la atravè metòd tankou konte selil, deteksyon viabilite selil (tankou tès MTT), ak tach imunofluoresan. Rezilta eksperimantal yo te montre ke konpare ak kouch patikil silica ki pa trete, kouch tretman acetylated C-tèminal pon an ka siyifikativman ankouraje adezyon ak kwasans selil epitelyal entesten, amelyore ekspresyon pwoteyin entèselilè junction, ak plis konfime efè pozitif Pont sou simulation reparasyon epitelyal entesten.
Eksperyans sou bèt
Yo nan lòd yo valide efè reparasyon acetylated C-tèminal bridging silica patikil nan nivo in vivo, nou te etabli yon modèl bèt nan blesi entesten (tankou DSS pwovoke modèl sourit kolit). Administre yon preparasyon ki gen patikil silica acetylated C-tèminal bridging pou modèl sourit atravè lavman oswa lòt metòd, epi obsève chanjman patolojik, degre enflamasyon, ak rekiperasyon fonksyon baryè nan tisi entesten sourit yo. Evalye efè reparasyon an atravè metòd tankou tach seksyon tisi (tankou tach HE, tach imunohistochimik), deteksyon pèmeyabilite entesten (tankou deteksyon FITC glucan), elatriye. Eksperyans sou bèt yo te montre ke acetylated C-tèminal bridging silica patikil ka soulaje enflamasyon entesten enflamasyon nan sourit, amelyore fonksyon entesten eksperimantal nan sourit, amelyore fonksyon entesten enflamasyon nan sourit, amelyore domaj eksperimantal. prèv pou aplikasyon klinik.
Kesyon yo poze souvan
Èske larazotide an sekirite?
+
-
Absoliman. Esè klinik yo pa montre okenn efè negatif grav, menm nan dòz siyifikativman pi wo pase sa ki tipikman preskri. Nan prèske 500 pasyan yo etidye, Larazotide te byen -tolere epi li pa montre okenn gwo enkyetid sou sekirite.
Ki peptides ki bon pou zantray ki gen fuit?
+
-
Larazotidese yon peptide ki fèt espesyalman pou adrese pèmeyabilite entesten, souvan ke yo rekonèt kòm "zantray ki koule." Kondisyon sa a rive lè junctions sere nan pawa entesten an dekole, sa ki pèmèt toksin, ajan patojèn, ak patikil manje ki pa dijere yo sove nan san an.
Ki kondisyon larazotide trete?
+
-
Epitou li te ye tankou AT-1001, larazotide se yon antagonist zonulin ki pwoteje kont chanjman gliadin-induit nan pèmeyabilite paraselilè nan pasyan ki genmaladi selyak. Faz I ak Faz II esè klinik yo te demontre yon pwofil ekselan sekirite ak tolerabilite.
Baj popilè: larazotide acetate peptide, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann