Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan acetate histrelin nan Lachin. Byenveni nan wholesale esansyèl kalite siperyè histrelin acetate pou vann isit la nan faktori nou an. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Aseta Histrelin, kòm yon analòg gonadotropin atifisyèl sentèz -divilge òmòn (GnRH), gen yon pakèt aplikasyon nan domèn medikal. Li se yon nèf peptide ki gen fòmil chimik C66H86N18O12, pwa molekilè 1323.51, ak nimewo CAS 76712-82-8. Li jwe yon wòl kle nan trete divès maladi pa similye aksyon natirèl GnRH ak reglemante fonksyon aks gonadal hypothalamic pitwitèr. Kòm yon analòg òmòn gonadotropin-divilge enpòtan, li gen yon estrikti chimik inik ak karakteristik byolojik. Pa obligatwa nan reseptè GnRH ak reglemante nivo òmòn yo, li te reyalize rezilta enpòtan nan trete maladi tankou pibète prekosye, kansè nan pwostat, ak andometrioz.
Pwodwi nou an
Histrelin COA
 |
||
| Sètifika analiz | ||
| Non konpoze | Histrelin Acetate/Histrelin | |
| Klas | Klas famasetik | |
| Nimewo CAS | 220810-26-4/76712-82-8 | |
| Kantite | 46g | |
| Anbalaj estanda | PE sak + Al sak papye | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
| Lòt Nimewo | 202501090069 | |
| Fabrike | 9 janvye 2025 | |
| EXP | 8 janvye 2028 | |
| Estrikti |
|
|
| Atik | Enterprise estanda | Rezilta analiz |
| Aparans | Poud blan oswa prèske blan | Konfòme |
| Kontni dlo | Mwens pase oswa egal a 5.0% | 0.54% |
| Pèt sou siye | Mwens pase oswa egal a 1.0% | 0.42% |
| Metal lou | Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. |
| Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm | N.D. | |
| Pite (HPLC) | Pi gran pase oswa egal a 99.0% | 99.98% |
| Single enpurte | <0.8% | 0.52% |
| Konte total mikwòb | Mwens pase oswa egal a 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Mwens pase oswa egal a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonèl | N.D. | N.D. |
| Etanòl (pa GC) | Mwens pase oswa egal a 5000ppm | 500 ppm |
| Depo | Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk anba a -20 degre | |
|
|
||
|
|
||
enfòmasyon chimik
| Fòmil chimik: | C66H86N18O12 |
| Mas egzak: | 1323 |
| Pwa molekilè: | 1324 |
| m/z: | 1323 (100.0%), 1324 (71.4%), 1325 (25.1%), 1324 (6.6%), 1326 (5.8%), 1325 (4.7%), 1325 (2.5%), 1326 (1.8%), 1326 (1.7%) |
| Analiz elemantè: | C, 59.89; H, 6.55; N, 19.05; O, 14.51 |
Asid Histrelinse yon analòg gonadotropin -lage òmòn (GnRH) ki atifisyèlman sentèz, ki fè pati klas agonist reseptè GnRH. Li gen yon pakèt aplikasyon nan domèn medikal, espesyalman jwe yon wòl kle nan tretman maladi tankou pibète prekosye ak kansè pwostat.
Liaison ak reseptè GnRH
(1) Estrikti ak Fonksyon reseptè GnRH
GnRH reseptè se yon reseptè G pwoteyin makonnen lajman distribiye sou sifas selil gonadotropin nan glann pitwitèr antérieure. Li konsiste de 7 domèn transmembrane ak montre karakteristik estriktirèl tipik nan reseptè G pwoteyin makonnen. Reseptè GnRH ka espesyalman rekonèt ak mare nan GnRH natirèl, kidonk kòmanse chemen siyal entraselilè ak reglemante sekresyon gonadotropin yo. Gonadotropin yo gen ladan òmòn luteinizing (LH) ak òmòn pileu eksitan (FSH), ki jwe yon wòl enpòtan nan reglemante fonksyon gonadal.
LH sitou aji sou selil entèrstisyèl tèstikul yo, ankouraje sentèz la ak sekresyon testostewòn; Nan fi, LH aji sou selil manbràn folikulèr nan ovè a, fè pwomosyon sentèz estwojèn ak pwojestewòn, osi byen ke spirasyon ak ovilasyon folikulèr yo. FSH sitou aji sou selil sipò tèstikul yo, ankouraje pwodiksyon espèm; Nan fi, FSH aji sou selil granulosa nan ovè yo, ankouraje devlopman pileu ak sentèz estwojèn.
(2) Karakteristik obligatwa ak reseptè yo
Kòm yon analogue GnRH, estrikti chimik li yo sanble ak GnRH natirèl, men ak kèk modifikasyon inik. Li se yon nèf peptide ki konpoze de nèf rezidi asid amine ki konekte pa lyezon peptide, ak D-histidine ki gen yon modifikasyon benzyl (Bzl). Estrikti espesyal sa a bay histon ak konfòmasyon espasyal inik ak pwopriyete byolojik, sa ki pèmèt li espesyalman mare nan reseptè GnRH epi yo gen gwo afinite. Konpare ak GnRH natirèl, lyezon histamin nan reseptè yo pi estab epi li ka aktive reseptè yo pi pèsistans, kidonk egzèse pi fò efè byolojik.
Apre li fin antre nan san an, li pwopaje nan glann pitwitè antérieure a epi li mare ak reseptè GnRH sou sifas selil gonadotropin yo. Obligatwa sa a revèsib, epi apre yo fin konekte ak reseptè a, konfòmasyon reseptè a chanje, aktive ak kòmanse chemen siyal entraselilè.
Transdiksyon siyal intraselilè
(1) Aktivasyon pwoteyin G
Reseptè GnRH a fè pati fanmi reseptè G pwoteyin makonnen, epi lè li mare nan reseptè a, li aktive pwoteyin G ki makonnen ak li. Pwoteyin G konpoze de twa inite: alfa, beta ak gama. Nan eta a repoze, twa subinite yo nan pwoteyin G yo byen mare, ak sousinite G alfa a mare nan GDP. Lè reseptè a aktive, pwoteyin G sibi chanjman konformasyon, GDP ranplase pa GTP, fòme GTP-G konplèks, epi lage G - dimè. GTP-G ak G - souinite kontwole efèktè korespondan nan selil yo, kidonk kòmanse chemen siyal entraselilè.
(2) Aktivasyon adenylate cyclase ak jenerasyon cAMP
Sou-inite G aktive yo (sitou G s) aji sou adenylate cyclase (AC), aktive li. AC katalize jenerasyon siklik adenosine monofosfat (cAMP) lè l sèvi avèk ATP kòm yon substra. CAMP se yon dezyèm mesaje enpòtan nan selil yo, ki ka kontwole fonksyon byolojik nan substrats en pa aktive efèktè tankou cAMP depandan pwoteyin kinaz A (PKA). Nan selil gonadotropin, yon ogmantasyon nan pwodiksyon cAMP mennen nan aktivasyon PKA, ki plis fosforil yon seri pwoteyin sib, kidonk reglemante metabolis selilè, ekspresyon jèn, ak lòt pwosesis.
(3) Aktivasyon fosfolipaz C ak metabolis fosfolipid inositol
Anplis aktive AC, lyezon ak reseptè GnRH kapab tou aktive fosfolipaz C (PLC) atravè pwoteyin Gq. PLC aji sou fosfatidilinositol-4,5-difosfat (PIP2) sou manbràn nan, idrolize.asetat histrèlinnan inositol trifosfat (IP3) ak diacylglycerol (DAG). IP3 ka aji sou reseptè IP3 a sou retikul endoplasmik la, divilge iyon kalsyòm ki soti nan retikul la andoplasmik nan sitoplasm la, ki mennen nan yon ogmantasyon nan konsantrasyon iyon kalsyòm intraselilè.
Iyon kalsyòm yo se molekil siyal enpòtan nan selil ki ka mare nan kalmodulin (CaM), aktive kinaz depandan kalmodulin ak lòt efèktè, epi kontwole divès fonksyon byolojik nan selil yo. DAG ka aktive pwoteyin kinaz C (PKC), ki ka fosforil yon seri pwoteyin sib epi patisipe nan transdiksyon siyal selilè, règleman ekspresyon jèn, ak lòt pwosesis.
(4) Aktivasyon lòt chemen siyal yo
Anplis de chemen siyal prensipal yo mansyone pi wo a, lyezon ak reseptè GnRH ka aktive lòt chemen siyal tou, tankou chemen siyal phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) / pwoteyin kinaz B (AKT). Chemen siyal sa yo antre youn ak lòt epi yo kontwole ansanm fonksyon byolojik selil gonadotropin yo.
Règleman nan nivo òmòn yo
Apre administrasyon tramadol, li okòmansman lakòz yon ogmantasyon nan sikile LH ak FSH nivo akòz obligatwa li nan reseptè a GnRH ak aktivasyon nan reseptè a. Sa a se paske temerelin simulation aksyon an nan GnRH natirèl, enteresan sekresyon nan LH ak FSH pa selil gonadotropin nan glann pitwitèr anteryè a. Elevasyon nivo LH ak FSH ka mennen nan yon ogmantasyon pasajè nan òmòn sèks, ki manifeste kòm yon ogmantasyon nan nivo testostewòn ak dihydrotestosterone nan gason ak yon ogmantasyon nan nivo estwojèn ak pwojestewòn nan fi. Inisyal elevasyon òmòn sa a se yon faz kout nan aksyon temerelin, tipikman ki dire plizyè jou a plizyè semèn.
(2) Regilasyon ak desansibilite reseptè pitwitè yo
Sepandan, administrasyon kontinyèl nan asid tranexamic ka mennen nan revèsib downregulation nan reseptè GnRH nan glann pitwitèr ak desensibilisation nan òmòn pitwitè. Sa a se akòz ekspoze alontèm -nan eksitasyon temerelin, ki diminye ekspresyon ak aktivite reseptè GnRH nan selil pitwitè yo atravè yon seri mekanis. Sou yon bò, selil akselere entènalizasyon ak degradasyon reseptè GnRH, ki mennen nan yon diminisyon nan kantite reseptè sou sifas selil la; Nan lòt men an, chemen transdiksyon siyal yo nan selil yo sibi chanjman adaptasyon, ki mennen nan yon repons febli nan eksitasyon pa histamine. Pwosesis downregulation ak desensibilizasyon reseptè pitwitè yo se yon mekanis kle pou efè terapetik alontèm temerelin.
Avèk downregulation ak desensitization nan reseptè pitwitèr, sekresyon LH ak FSH piti piti diminye. Akòz eksitasyon nan gonad fi ak gason yo pwodwi estwojèn ak androjèn pa LH ak FSH, respektivman, yon diminisyon nan nivo LH ak FSH ka mennen nan yon diminisyon nan nivo òmòn sèks. Nan gason, yon diminisyon nan nivo testostewòn ka anpeche kwasans selil kansè pwostat, paske kwasans selil kansè pwostat depann sou eksitasyon androjèn yo. Nan fi, yon diminisyon nan nivo estwojèn ka soulaje sentòm tankou andometrioz, kòm ensidan an ak devlopman nan andometrioz yo se pre relasyon ak aksyon an nan estwojèn.
(4) Efè alontèm ki ka geri ou
Pa kontinyèlman administreasetat histrèlinasid pou kenbe nivo ki ba nan LH ak FSH, objektif tretman maladi alontèm -ka reyalize. Lè w ap trete jèn timoun prekosye, diminye nivo òmòn sèks yo ka retade pwosesis devlopman seksyèl, amelyore pronostik wotè pasyan yo ak adaptabilite psikososyal. Nan tretman kansè pwostat, anpeche sekresyon androjèn yo ka siprime kwasans selil timè yo ak pwolonje siviv pasyan yo. Lè w ap trete andometrioz, reglemante nivo òmòn yo ka soulaje doulè, diminye gwosè ak kantite blesi, epi amelyore kalite lavi pasyan an.
Kesyon yo poze souvan
Pou ki sa histrelin itilize?
Yon dwòg ki itilize sou non mak Vantas asterapi palyatif pou kansè pwostat avanse. Histrelin acetate okòmansman lakòz glann pitwitè a fè plis òmòn luteinizing (LH) ak pileu -stimulan òmòn (FSH), tanporèman ogmante nivo testostewòn nan gason.
Èske histrelin se yon agonis GnRH?
Histrelin se yon agonis GnRHyo te jwenn nan enplantasyon lar yo itilize pou tretman pasyan pedyatrik ki gen pibète santral prekosye ak tretman palyatif nan kansè pwostat avanse.
Ki sa ki se dwòg la nan chwa pou pibète prekosye?
Trete pibète santral prekosye
Sa a anjeneral enplike medikaman yo releTerapi analòg GnRH, ki retade plis devlopman. Li ka yon piki chak mwa ak medikaman tankou leuprolide acetate (Lupron Depot), oswa triptorelin (Trelstar, Triptodur Kit).
Ki sa ki jenerik pou histrelin?
Suprelin LA. Supprelin LA (histrelin) ede anpeche pibète bonè nan timoun ki gen 2 zan oswa plis. Medikaman an travay byen pou retade pibète, men li se yon implant ki mete anba po ou pandan yon ti pwosedi chirijikal.
Baj popilè: histrelin acetate, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann