GS-441524 remdesivirse yon ti molekil, ke yo rekonèt kòm yon inibitè trifosfat nukleozid konpetitif, ki montre gwo aktivite antiviral kont anpil viris RNA. Li ka anpeche replikasyon plizyè diferan kalite viris RNA. GS-441524 se yon ti molekil, ki rele yon inibitè trifosfat nukleozid konpetitif, ki montre gwo aktivite antiviral kont anpil viris RNA. Li ka anpeche replikasyon plizyè diferan kalite viris RNA. Li se yon ti molekil analòg nukleozid ki sibi fosforilasyon entraselilè anba aksyon selil kinaz nan kò a, jenere yon metabolit trifosfat aktif (NTP). NTP ka fè konpetisyon ak nukleotid natirèl nan kò a, anpeche RNA polymerase, entèfere ak replikasyon RNA nan viris peritonit enfektye felin, e konsa bloke sentèz viris peritonit enfektye felin. Fòm aktif GS441524, GS441524 trifosfat metabolit (NTP), se yon sibstans enpòtan nan siyal entraselilè, ak analogue estriktirèl li yo konpetisyon ak nukleozid trifosfat natirèl pou patisipe nan pwosesis transkripsyon RNA. GS441524 se fosforilasyon nan monofosfat nukleozid atravè kinaz selilè ak Lè sa a, transfòme nan yon metabolit trifosfat aktif (NTP). Fòm aktif sa a ka aji kòm yon konkiran nan nukleozid trifosfat natirèl nan sentèz RNA viral, konpetisyon ak nukleozid natirèl pou patisipe nan transcription RNA.
Feedback Kliyan an
 |
 |
 |
Konsènan chajman
Livrezon avèk siksè nan tout mond lan:
|
Fòmil chimik |
C12H13N5O4 |
|
Mass egzak |
291.10 |
|
Pwa molekilè |
291.27 |
|
m/z |
291.10 (100.0%), 292.10 (13.0%), 292.09 (1.8%) |
|
Analiz elemantè |
C, 49.48; H, 4.50; N, 24.04; O, 21.97 |
|
|
|
|
Tanpri gade nan estanda antrepriz nou an oswa COA. Si ou vle jwenn plis detay, akeyi kontakte lavant nou an.
Lòt enfòmasyon sou konpoze chimik: Dansite 1.84 + / - 0.1 g/cm3 (Prevwa), koyefisyan asidite (pKa) 12.13±0.70 (Prevwa)
Metòd la nan sentèzGS441524 remdesivirnan laboratwa a mande pou yon seri de etap reyaksyon chimik yo konstwi estrikti debaz la nan konpoze an. Sa ki anba la a se yon deskripsyon espesifik nan metòd la sentèz laboratwa pou GS441524:
Materyèl kòmanse: Materyèl demaraj pou sentèz GS-441524 yo anjeneral donatè ki baze sou sik debaz, donatè ki baze sou nitwojèn, ak donatè ki baze sou fosfò. Donatè sa yo yo souvan itilize materyèl kòmanse nan reyaksyon chimik epi yo ka fasil jwenn nan kondisyon laboratwa.
Etap 1:
Gwoup pwoteksyon: Anvan ou kontinye ak pwochen reyaksyon an, sèten gwoup fonksyonèl bezwen pwoteje pou evite entèferans ak reyaksyon ki vin apre yo. Gwoup pwoteksyon sa yo ka retire nan kondisyon espesifik, kidonk retabli aktivite gwoup fonksyonèl sa yo.
Etap 2:
Reyaksyon fosforilasyon: Reyaksyon debaz la pou sentèz GS441524 se reyaksyon fosforilasyon. Reyaksyon sa a mande pou itilize yon donatè fosfat ak atachman gwoup fosfat ak gwoup nitwojèn anba aksyon yon katalis. Reyaksyon sa a revèsib epi li mande pou itilize kondisyon espesyal pou ankouraje pwogrè li.
Etap 3:
Retire gwoup pwoteksyon: Apre yo fin ranpli reyaksyon fosforilasyon an, yo dwe retire gwoup pwoteksyon yo te ajoute deja. Pwosesis sa a mande pou itilize reyaktif pwoteksyon espesifik pou evite afekte lòt gwoup fonksyonèl.
Etap 4:
Modifikasyon ak pirifikasyon: Apre w fin ranpli prensipal sentèz estriktirèl la, gen kèk reyaksyon modifikasyon yo oblije jwenn molekil final GS441524 la. Reyaksyon modifikasyon sa yo ka chanje sèten pwopriyete molekil, tankou ogmante solubilite oswa retire enpurte. Finalman, etap pou pirifye yo oblije jwenn gwo -pite GS441524.
Karakterizasyon ak analiz: Apre sentèz GS441524, li nesesè pou karakterize ak analize li pou konfime estrikti chimik li yo ak pite. Sa a ka reyalize atravè metòd analyse tankou sonorite nikleyè mayetik, espektrometri mas, ak segondè -kwomatografi likid pèfòmans.
|
|
|
Remak: BLOOM TECH(Depi 2008), ACHIEVE CHEM-TECH se sipòtè nou.
Li ka anpeche replikasyon plizyè kalite viris RNA, tankou kowonaviris zoonotik sendwòm respiratwa egi grav (SARS), viris sendwòm respiratwa Mwayen Oryan, viris Ebola, viris lafyèv Lassa, viris Junin ak viris respiratwa syncytial, pandan y ap montre sitotoksisite ki ba nan yon pakèt liy selil. GS441524 pou chat se itilizasyon ki pi gaye.
GS441524 se yon ti molekil analòg nukleozid ak aktivite antiviral, sitou itilize pou tretman peritonit enfektye nan chat. Sa ki anba la a se yon analiz detaye sou aktivite antiviral GS441524:
Spectre antiviral:
GS-441524 gen gwo aktivite antiviral epi li ka anpeche replikasyon divès viris RNA, tankou viris peritonit enfektye felin, kowonaviris felin, parvoviris kanin, viris sendwòm repwodiktif kochon ak respiratwa, elatriye. maladi.
Mekanis aksyon:
Mekanis aktivite antiviral GS-441524 la se sitou entèferans ak pwosesis transkripsyon RNA viral. GS-441524 ka fè konpetisyon ak nukleotid natirèl pou RNA polymerase, kidonk bloke sentèz RNA viral. Anplis de sa, GS-441524 kapab tou pwovoke apoptoz selil, kidonk akselere clearance viris.
Efikasite:
Nan esè klinik yo, yo te verifye efè terapetik GS-441524. Pou peritonit enfektye felin, GS-441524 ka efektivman soulaje sentòm yo ak amelyore pousantaj siviv chat malad. An menm tan an, GS-441524 kapab tou efektivman anpeche ak trete lòt maladi viral bèt, tankou parvovirus kanin.
4. Sekirite:
Sekirite lè l sèvi avèk GS-441524 nan chat te lajman etidye ak klinikman valide. Dapre done ki deja egziste ak rapò literati, a vas majorite de pasyan yo pa fè eksperyans okenn anomali nan endikatè san pandan y ap itilize. Sepandan, ka gen kèk efè segondè posib lè w ap itilize GS-441524, ki gen ladan doulè nan sit piki a. Li ta dwe remake ke GS-441524 ka afekte devlopman dan pèmanan nan jèn chat san ranplasman dan.
GS-441524, kòm yon dwòg antiviral pwomèt, reyaksyon chimik li yo konstitye nwayo mekanis aksyon dwòg la, e li te gen yon enpak pwofon sou konsepsyon dwòg, optimize, depo, ak aplikasyon. Yon konpreyansyon pwofon sou reyaksyon chimik pa sèlman ede revele sekrè aktivite antiviral li yo, men tou li bay yon baz enpòtan pou kontwòl kalite, amelyorasyon estabilite, ak fòmilasyon estrateji aplikasyon klinik nan devlopman dwòg.
Reyaksyon fosforilasyon: aktivasyon ak vize: Reyaksyon chimik prensipal andedan selil yo se fosforilasyon, ki katalize pa kinaz selilè espesifik pou konvèti sibstans inaktif nan metabolit trifosfat (NTP) ak aktivite antiviral. Fosforilasyon pa sèlman amelyore idrofilisite, ki fè li pi fasil pou li antre nan manbràn selilè ak akimile nan selil yo, men tou, ogmante afinite li pou anzim kle oswa estrikti ki enplike nan replikasyon viral, tankou RNA polymerase ak DNA polymerase, lè yo ogmante chaj negatif. Mekanis activation fosforilasyon sa a pèmèt li byen presize etap kle yo nan replikasyon viris, efektivman anpeche replikasyon viris ak transmisyon. Li se vo anyen ke efikasite ak espesifik nan pwosesis fosforilasyon yo enfliyanse pa plizyè faktè tankou ki kalite kinaz selilè, konsantrasyon dwòg, ak anviwònman selilè (tankou pH ak fòs ion), ki bezwen yo dwe konplètman konsidere nan konsepsyon dwòg ak aplikasyon klinik.
Konpetisyon ak nukleotid natirèl: Konsepsyon estriktirèl la pèmèt li simulation nukleotid natirèl ak konpetitivman mare ak sit obligatwa RNA polymerase. Mekanis sa a siyifikativman diminye replikasyon RNA viral pa entèfere ak pwosesis transkripsyon nòmal li yo, kidonk efektivman anpeche pwopagasyon viral. Li se vo anyen ke obligatwa nan sibstans sa a nan RNA polymerase ka lakòz tou chanjman konformasyon nan polymerase a, plis anpeche aktivite katalitik li yo. Efè inhibition adisyonèl sa a amelyore efè antiviral dwòg la. Sepandan, afinite li pou RNA polymerase ak degre enfliyans li sou konfòmasyon polymerase yo enfliyanse pa divès faktè, ki gen ladan konsantrasyon dwòg, kalite polymerase, anviwònman selilè, elatriye Faktè sa yo bezwen ak anpil atansyon evalye nan pwosesis la nan tès depistaj dwòg ak optimize.
Reyaksyon idroliz: defi estabilite:Anba kondisyon espesifik (tankou anviwònman asid), reyaksyon idroliz yo gen tandans rive, ki mennen nan dekonpozisyon dwòg nan asid amine konstitiyan yo oswa pi piti fragman molekilè. Reyaksyon idroliz la pa sèlman diminye pite chimik la, men li ka afekte aktivite antiviral li yo ak byodisponibilite li yo. Se poutèt sa, pandan depo, transpò, ak itilizasyon, li nesesè estrikteman kontwole kondisyon anviwònman an (tankou valè pH, tanperati, imidite) diminye ensidan an nan reyaksyon idroliz. Anplis de sa, ogmante estabilite nan dwòg nan modifikasyon chimik tankou esterifikasyon, amidasyon, elatriye se tou yon estrateji efikas pou rezoud pwoblèm idroliz.
Reyaksyon oksidasyon: fotosansibilite ak estabilite lè:Sansib a limyè ak oksijèn nan lè a, li gen tandans fè degradasyon oksidatif, ki mennen nan chanjman nan estrikti chimik la ak pèt nan aktivite nan dwòg. Reyaksyon oksidasyon pa sèlman diminye pite, men yo ka pwodwi tou pwodwi degradasyon toksik, ki reprezante yon menas pou sekirite ak efikasite nan dwòg. Se poutèt sa, yo dwe pran mezi strik evite limyè, sele, ak antioksidan pandan pwodiksyon, anbalaj, transpò, ak itilizasyon asire estabilite ak sekirite nan dwòg la.
Lòt faktè enfliyans:Anplis de sa nan reyaksyon chimik prensipal yo mansyone pi wo a, pwopriyete chimik yo tou enfliyanse pa plizyè faktè tankou konsantrasyon dwòg, kalite sòlvan, regilatè pH, fòs iyonik, ak tanperati. Chanjman nan faktè sa yo ka mennen nan chanjman sibtil nan pwopriyete chimik, ki an vire afekte aktivite antiviral yo ak sekirite. Se poutèt sa, nan pwosesis devlopman ak aplikasyon dwòg, li nesesè fè rechèch an pwofondè sou faktè sa yo pou optimize fòmilasyon dwòg ak kondisyon depo, asire efikasite ak sekirite nan dwòg.
An rezime, reyaksyon chimik GS-441524 se yon domèn konplèks ak plizyè aspè, ki kouvri plizyè aspè tankou fosforilasyon, konpetisyon ak nukleotid natirèl, idroliz, ak oksidasyon. Karakteristik sa yo ansanm detèmine aplikasyon potansyèl ak prekosyon nan terapi antiviral. Yo nan lòd yo konplètman egzèse efè antiviral li yo, li nesesè fè rechèch apwofondi sou reyaksyon chimik li yo ak faktè enfliyanman, optimize fòmilasyon dwòg ak kondisyon depo, asire sekirite ak efikasite nan dwòg. Pandan se tan, rechèch nan lavni ta dwe tou eksplore estrateji pou itilize konbine avèk lòt dwòg antiviral pou amelyore plis efikasite antiviral ak diminye risk pou rezistans dwòg.
Istwa dekouvèt laGS-441524 remdesivirka remonte nan 2012, lè chèchè nan Gilead Sciences te dekouvri yon konpoze ki rele GS-441524 pandan y ap etidye mekanis replikasyon viris epatit C (HCV). Konpoze sa a montre aktivite antiviral gwo spectre kont divès mikwo-òganis, faktè patojèn, oswa maladi, tankou epatit C, lafyèv deng, grip A, SARS, norovirus, elatriye.
Gilead Science te kòmanse fè rechèch apwofondi sou GS-441524, epi li te jwenn ke konpoze an te gen yon efè trè bon inhibition sou nouvo coronavirus (SARS CoV) eksperyans in vitro. Apre sa, Gilead Science te kòmanse devlope GS-441524 kòm yon dwòg ki ka geri ou kont viris epatit C ak nouvo coronavirus.
Sepandan, GS-441524 pa te apwouve kòm yon dwòg ofisyèl nan nenpòt peyi atravè lemond. Men, Gilead Science te bay yon sèten kantite GS-441524 bay Lachin pou tretman nouvo coronavirus nan yon ijans.
An jeneral, istwa dekouvèt GS-441524 ka atribiye a pwosesis dekouvèt ak rechèch yon konpoze ki gen gwo kapasite antiviral. Malgre ke dwòg la poko apwouve, li te itilize pou trete nouvo coronavirus ak lòt maladi viral nan kèk sikonstans espesyal.
FAQ
Èske remdesivir menm jan ak GS-441524?
-
GS-441524 se metabolit remdesivir dwòg antiviral la(GS-5734) yo itilize pou trete moun ki gen enfeksyon SARS-CoV-2, epi tou de dwòg bay menm metabolit aktif nan selil lame a.
Èske GS-441524 travay?
+
-
Pousantaj jeneral siksè tretman an te 84.6%. Pousantaj sa a te pi wo lè GS-441524 te konbine avèk lòt antiviral ak pi ba nan ka FIP mouye oswa moun ki gen konplikasyon newolojik. Terapi konbinezon ak lòt antiviral ka amelyore rezilta nan ka FIP konplike, byenke plis etid yo bezwen.
Ki nouvo non remdesivir?
+
-
VEKLURY se yon medikaman sou preskripsyon yo itilize pou trete COVID-19 nan granmoun ak timoun ki peze omwen 3 liv ki entène lopital; oswa ou pa entène lopital epi yo gen COVID-19 modere-pou modere, epi yo gen gwo risk pou pwogresyon nan COVID-19 grav, tankou entène lopital oswa lanmò.
Ki sa ki GS-441524 vle di?
+
-
GS-441524 se yonmedikaman antiviral analogique nukleozidki te devlope pa Gilead Sciences. Li se metabolit plasma prensipal remdesivir prodrog antiviral, e li gen yon mwatye lavi anviwon 24 èdtan nan pasyan imen.
Ki nouvo tretman pou chat ki gen FIP?
+
-
Yon preparasyon oral remdesivir konpoze (fòm kapsil)yo te itilize avèk siksè pou trete chat ak FIP lè GS-441524 pa t disponib, pou egzanp nan New Zeland (Renner et al., 2025). Molnupiravir (EIDD-2801) se yon lòt analogue nukleozid ki anpeche replikasyon viral epi li metabolize nan EIDD-1931 (NHC).
Baj popilè: gs-441524 remdesivir cas 1191237-69-0, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann