Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan 2-chloro-4-pyridylboronic asid cas 458532-96-2 nan Lachin. Byenveni nan wholesale esansyèl kalite siperyè 2-chloro-4-pyridylboronic asid cas 458532-96-2 pou vann isit la nan faktori nou an. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
2-Chloro-4-pyridylboronic asid, ke yo rele tou asid 2-kloropiridin-4-boronik, se yon konpoze asid organoboronik ki fè pati klas asid boronik eterosiklik. Li karakterize pa prezans nan yon bag piridin, yon eterosikl aromat sis-manb ki gen yon atòm nitwojèn, ranplase ak yon gwoup kloro nan pozisyon an 2 ak yon mwatye asid boronik tache ak 4-pozisyon an.
Estrikti inik sa a bay reyaksyon chimik ki gen anpil valè2-chloro-4-pyridylboronic asid, fè li yon blòk bilding versatile nan sentèz òganik. Fonksyonalite asid boronik la patikilyèman reyaktif nan yon pakèt elektwofil, sa ki pèmèt li patisipe nan reyaksyon kwa -kouplage tankou Suzuki-Miyaura couplage, yon zouti pwisan pou fòmasyon lyezon kabòn-kabòn.
Nan chimi medsin ak dekouvèt dwòg, li ka sèvi kòm yon précurseur pou sentèz molekil byoaktif ak echafodaj piridil, ki souvan rankontre nan edikaman akòz kapasite yo nan modile yon seri divès pwosesis byolojik.
 |
 |
|
Fòmil chimik |
C5H5BClNO2 |
|
Mass egzak |
157.01 |
|
Pwa molekilè |
157.36 |
|
m/z |
157.01 (100.0%), 159.01 (32.0%), 156.01 (24.8%), 158.01 (7.9%), 158.01 (5.4%), 160.01 (1.7%), 157.02 (1.3%) |
|
Analiz elemantè |
C, 38,16; H, 3,20; B, 6,87; Cl, 22,53; N, 8,90; O, 20.33 |
2-chloro-4-pyridylboronic asid(nimewo CAS: 458532-96-2) se yon konpoze òganik ki gen yon bag piridin ak yon gwoup asid bornik. Sa ki anba la a se yon deskripsyon detaye sou itilizasyon li yo:
Entèmedyè kle nan sentèz òganik
Valè debaz asid 2-chloro-4-pyridylboronic se nan efè sinèrjik ant gwoup asid bornik li yo (- B (OH) ₂) ak atòm klò 2 pozisyon bag piridin la. Nan reyaksyon an kouti Suzuki Miyaura, konpoze an ka reyaji avèk aryl oswa alogen vinil pou konstwi efikasite kabòn kabòn. Pou egzanp:
Dwòg molekilè sentèz: Lè yo makonnen ak idrokarbur bromoaromatik, yon eskèlèt piridin aryl ka rapidman konstwi, ki lajman prezan nan dwòg anti-timè (tankou analogue imatinib) ak dwòg antiviral (tankou entèmedyè lopinavir).
Aplikasyon Syans Materyèl: Nan jaden an nan materyèl optoelectronic òganik, pwodwi kouple yo ka itilize yo prepare polymère konjige, amelyore efikasite nan absòpsyon limyè ak pèfòmans transfè chaj nan materyèl.
Rejyonal selektif hydroxylation reyaksyon & revèsib kosyon konstriksyon nan dinamik kovalan Chimi
Kòm yon substrate pou oksijene medyatè hydroxyl deprotonation reyaksyon, asid 2-chloro-4-pyridinboronic ka oaza jenere dérivés hydroxypyridine alojene. Pou egzanp:
Kondisyon reyaksyon: Nan prezans oksijene tert butanol (TBHP), konpoze an ka konvèti nan 2-chloro-4-hydroxypyridine ak yon sede ki rive jiska 85%.
Senaryo aplikasyon: Kalite idroksipiridin sa a se yon entèmedyè kle pou sentèz antibyotik (tankou amid piridin) ak dwòg antifonjik (tankou analogue terbinafine).
Gwoup asid boronik la ka fòme lyezon ester boronik revèsib ak dyol vwazen, sa ki fè li inikman aplikab nan materyèl gerizon pwòp tèt ou -yo ak polymère ki reponn a estimilis.
Materyèl repare pwòp tèt ou: Entwodwi asid 2-chloro-4-pyridylboronic nan zo rèl do polymère a, reyalize otonòm reparasyon nan domaj materyèl atravè kraze dinamik ak rekonbinasyon nan lyezon ester boronic.
Dwòg kontwole sistèm lage: Sèvi ak sansiblite pH nan lyezon ester boronic, konsepsyon nanocarriers ki ka espesyalman lage dwòg nan mikroanvironman timè a (fèb asid).
Modil milti fonksyonèl nan devlopman dwòg
Bag piridin la se yon farmakofò komen nan inibitè kinaz, ak asid 2-chloro-4-pyridylboronic ka patisipe nan konsepsyon dwòg atravè fason sa yo:
Modifikasyon estriktirèl: Entwodwi yon gwoup asid bornik nan 4-pozisyon bag piridin la ka amelyore entèraksyon lyezon idwojèn ak pòch kinaz ATP obligatwa ak amelyore aktivite inhibition. Pou egzanp, dérivés ki baze sou konpoze sa a montre yon ogmantasyon 3 fwa nan aktivite inhibition kont EGFR kinaz konpare ak inibitè tradisyonèl yo.
Livrezon vize: Gwoup asid borik ka espesyalman mare nan estrikti cis dyòl sou glikoprotein (tankou transferrin) pou reyalize livrezon vize nan dwòg nan selil timè yo.
Devlopman dwòg anti-timè ak Eksplorasyon dwòg anti-enfektye
Konpoze sa a montre plizyè potansyèl nan devlopman dwòg anti-timè:
Ajan entegre ADN: entèfere ak pwosesis replikasyon ADN atravè π - π anpile bag piridin ak baz ADN. Eksperyans lan te montre ke konplèks platinum li yo te gen yon valè IC ₀ de 2.3 μ M pou selil kansè nan tete.
Inibitè topoisomerase: Gwoup asid borik ka estabilize konplèks ADN topoisomeraz yo epi bloke dewoulman ADN. Dérivés ki gen rapò yo montre gwo aktivite anti-timè nan modèl kansè nan kolon.
2-chloro-4-pyridylboronic asid ak dérivés li yo gen aplikasyon potansyèl nan domèn anti-bakteri ak antiviral:
Mekanis anti-bakteri: egzèse efè bakterisid pa deranje entegrite manbràn selil bakteri oswa anpeche aktivite ADN gyrase. Konsantrasyon minimòm inhibitor (MIC) pou Staphylococcus aureus se 8 μ g/mL.
Aktivite antiviral: Eksperyans anpèchman kont VIH-1 transkriptaz ranvèse te montre ke valè IC ₅₀ nan derive ester bornik li yo te 0.5 μ M, ki te siperyè nevirapine nan dwòg klinik.
Konpozan fonksyonèl nan syans materyèl
Konpoze sa a gen aplikasyon enpòtan nan òganik limyè -emisyon dyod (OLED) ak selil solè òganik (OSCs):
Materyèl OLED: Kòm yon materyèl kouch transpò elektwon, atòm nitwojèn nan bag piridin li yo ka efektivman bese nivo enèji LUMO ak amelyore mobilite elèktron. Efikasite pwopòsyon ekstèn (EQE) aparèy ki baze sou konpoze sa a rive nan 15.2%.
Materyèl OSC: Pa melanje ak dérivés fullerene, yo fòme yon estrikti separasyon faz nanokal, ki amelyore efikasite konvèsyon enèji aparèy la a 9.8%.
2-chloro-4-pyridylboronic asidka itilize kòm yon ligand pou konstwi materyèl MOF fonksyonalize:
Adsorption gaz: MOF-502, ki te fòme pa kowòdinasyon ak iyon zenk, gen yon kapasite adsorption de 3.2 mmol / g (273 K, 1 bar) pou CO ₂ epi yo ka itilize pou tretman gaz endistriyèl.
Modifikasyon andigman ak fonksyonalite
Konpoze sa a ka reyalize modifikasyon sifas dinamik nan materyèl atravè lyezon boronic ester:
Biosensor: Apre modifye asid 2-chloro-4-pyridylboronic sou sifas yon elektwòd lò, li ka espesyalman mare nan glikoz oksidaz pou konstwi yon Capteur glikoz ki gen gwo sansiblite (ak yon limit deteksyon osi ba ke 0.1 μ M).
Kouch anti fouling: Entwodwi konpoze sa a nan kouch polymère ak reyalize pwòp tèt ou -gerizon atravè echanj dinamik nan lyezon ester boronik, siyifikativman diminye pousantaj adezyon nan òganis maren yo.
Zouti deteksyon nan chimi analitik
Konsepsyon sond fliyoresan
Lè w itilize gwoup asid bornik pou rekonesans espesifik molekil idrat kabòn yo, yo ka fèt sond fliyoresan trè selektif.
Deteksyon glikoz: Pwofonde ki baze sou konpoze sa a gen yon limit deteksyon 0.5 μ M pou glikoz nan kondisyon pH fizyolojik epi li pa afekte pa entèferans fruktoz.
Imaj selilè: Lè yo make glikoprotein sifas selil yo, yo reyalize imaj espesifik selil timè yo, ak yon ogmantasyon 10 fwa nan rapò siyal-a-bri (S/N) konpare ak metòd tradisyonèl yo.
Modifikatè pou faz kwomatografik estasyonè
2-chloro-4-pyridylboronic asid ka itilize kòm yon modifye pou amelyore pèfòmans separasyon kwomatografik:
Chiral separasyon: Apre kovalans lyezon li nan sifas la nan jèl silica, faktè a separasyon () pou dwòg chiral tankou ibipwofèn rive nan 1.8, ki se 40% pi wo pase sa yo ki nan kolòn ki pa modifye.
Kwomatografi entèraksyon idrofil (HILIC): Faz estasyonè modifye a montre pèfòmans ekselan nan separasyon konpoze polè, ak yon pousantaj rekiperasyon 98% pou nukleozid.
Aplikasyon potansyèl nan domèn agrikilti
Rechèch ak devlopman nouvo èbisid
Ki baze sou estrikti asid boronik piridin nan konpoze sa a, toksisite ki ba ak èbisid efikasite segondè ka fèt:
Mekanis aksyon: Lè yo anpeche aktivite acetolactate synthase (ALS) nan move zèb, sentèz asid amine chèn branch yo bloke. Eksperyans yo te montre ke aktivite inhibition li kont zèb barnyard se de fwa ke nan èbisid tradisyonèl yo.
Environmental friendliness: The half-life in soil is only 3 days, significantly lower than commercial herbicides (usually>30 jou), diminye risk pou polisyon nan anviwònman an.
Regilatè kwasans plant yo
2-chloro-4-pyridylboronic asidak dérivés li yo ka kontwole chemen siyal òmòn plant yo:
Pwomosyon kwasans: Nan yon konsantrasyon 0.1 μ M, kantite tiller ak sede grenn diri ka siyifikativman ogmante (pa 15%).
Rezistans estrès amelyore: Lè yo pwovoke aktivite a nan anzim antioksidan (SOD, POD), rekòt yo ka amelyore tolerans yo nan sechrès ak estrès sèl.
Reyaksyon negatif
Toksisite nan konpoze sa a sitou tij nan bag piridin li yo ak gwoup asid bornik nan estrikti chimik li yo. Bag piridin la gen yon baz ki fèb epi li ka entèfere ak balans asid-baz nan òganis vivan yo; Gwoup asid borik ka mare nan byomolekil (tankou pwoteyin ak ADN) atravè lyezon kovalan, ki mennen nan anomali fonksyonèl.
Reyaksyon toksik egi
Iritasyon po ak je
Kontak po, klase kòm GHS po korozyon/iritasyon nivo 2, ka prezante ak eritem, èdèm, ak doulè. Ekspozisyon alontèm ka lakòz dèrmatoz oswa maladi ilsè. Pa egzanp, apre yo fin ekspoze ak bèt eksperimantal, stratum corneum nan po a koule nan lespas 24 èdtan, ak seri enflamatwa a elaji apre 72 èdtan.
Kontak zye, ki klase kòm GHS blesi grav nan je/iritasyon 2A, ka prezante ak konjesyon konjonktival, chire, detachman epitelyal korn, epi li ka kite pwoblèm vizyèl. Pou egzanp, eksperyans je lapen yo te montre ke 0.1g nan konpoze an ka lakòz opakite korn pèsiste pou 7 jou.
Toksisite pou rale
Lè w respire pousyè oswa vapè ka lakòz iritasyon respiratwa, ki manifeste tankou tous, souf anlè, ak èdèm larenj.
Eksperyans sou bèt: Rat ki te ekspoze a yon konsantrasyon 10 mg/m³ pou 4 èdtan te montre epesman mi alveolè ak enfiltrasyon nan selil enflamatwa.
toksisite oral
Malgre ke pa gen okenn done klè imen, ki baze sou toksisite nan konpoze estriktirèl ki sanble (tankou 2-chloropyridine), yo espekile ke yo ka lakòz:
Iritasyon gastwoentestinal: kè plen, vomisman, dyare
Sentòm newolojik: tèt fè mal, vètij, konvulsyon (nan dòz segondè)
Defisyans fonksyon fwa ak ren: wo kreyatinin nan san, nivo transaminaz nòmal
Risk toksisite kwonik
kanserojèn
Malgre ke pa gen okenn prèv dirèk, gen kèk manm nan konpoze piridin, tankou 4-nitropiridin, yo te klase kòm kanserojèn potansyèl. Espekilasyon mekanis: Gwoup asid borik ka ogmante risk kansè nan pwovoke domaj ADN oswa entèfere ak mekanis reparasyon.
toksisite repwodiktif
Eksperyans sou bèt: Rat ki te ekspoze a yon dòz 50 mg / kg / jou pandan gwosès te montre pèdi pwa ak reta nan devlopman nan pitit yo. Mekanis: Konpoze yo ka antre nan baryè plasenta a, ki afekte divizyon selil anbriyon an
iminotoksisite
Ekspozisyon alontèm ka anpeche pwopagasyon lenfosit epi redwi kapasite pwodiksyon antikò
Ka: Eksperyans vitro yo te montre ke konpoze an redwi pousantaj pwopagasyon selil T pa 40% nan yon konsantrasyon 10 μ M.
Popilasyon espesyal ak moun ki sansib ki an danje
Fanm ansent ak fanm kap bay tete
Konpoze yo ka sekrete nan lèt tete, ki kapab afekte devlopman nan sistèm nève tibebe a
Sijesyon: Evite kontak pandan gwosès ak tete
timoun yo
Sistèm metabolik la pa konplètman devlope epi li ka pi sansib a konpoze
Risk: Domaj nan fonksyon fwa ak ren, devlopman nòmal nan sistèm nève a
vye moun
Redwi fonksyon fwa ak ren yo ka pwolonje mwatye lavi -konpoze yo epi ogmante risk pou yo toksisite.
Ka: Apre ekspoze, pasyan ki gen plis pase 65 ane gen yon konsantrasyon dwòg nan san ki se 30% pi wo pase sa yo ki nan jèn moun.
Sansiblite jenetik popilasyon an
Moun ki pote polimorfis jèn anzim CYP450 ka montre metabolis konpoze anòmal, ki mennen nan ogmante toksisite.
Done: Apre ekspoze a metabolizatè fèb CYP2D6, valè AUC konpoze an ogmante de fwa.
Baj popilè: 2-chloro-4-pyridylboronic asid cas 458532-96-2, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann