Benfotiamine poudse yon konpoze òganik ak fòmil molekilè C19H23N4O6PS, CAS 22457-89-2, aparans la se poud blan cristalline. Ensolubl nan dlo ak metanol, ensolubl nan etanòl, ensolubl nan etè ak klowofòm. Fonn nan idroksid sodyòm ak kabonat sodyòm, yon ti kras idrosolubl nan solisyon asid idroklorik dilye. Thiamine Mwens pase oswa egal a 0.1%, metal lou Mwens pase oswa egal a 20 ppm, imidite Mwens pase oswa egal a 1.0%, pwen k ap fonn 200 degre. Li se yon derive lipid idrosolubl nan vitamin B1. Apa de pwopriyete fizik ak chimik li yo diferan de vitamin B1 idrosolubl nan dlo, diferans estriktirèl li yo chita nan prezans yon bag thiazole ouvè, ki fòme vitamin B1 fizyolojik aktif atravè aksyon fèmen-bouk nan kò a.
Apre enjèstyon phenylphosphoramide, konsantrasyon maksimòm nan san vitamin B1 se apeprè 5 fwa pi wo pase sa yo ki nan vitamin B1 konsomasyon, maksimòm byodisponibilite a se apeprè 3.6 fwa sa a nan vitamin B1 konsomasyon, epi li pi wo pase lòt grès idrosolubl vitamin B1 dérivés. Rechèch sou moun ak bèt yo montre ke konpare ak dlo -fòm vitamin idrosolubl, phenylphosphoramidite gen pi wo byodisponibilite ak aktivite byolojik. Konpare ak vitamin B1, fenilfosforamid pwodui pi gwo ak konsantrasyon total vitamin B1 ak fosfat li yo nan plasma, san antye, globil wouj, ak tisi, epi li gen yon mwatye lavi plasma ki pi long-. Byodisponibilite relatif la ogmante plis siyifikativman nan tisi nan misk (5-pliye) ak nan sèvo (25-pliye), epi tou li ogmante pa 10-40% nan lòt tisi tankou fwa ak ren.

|
Fòmil chimik |
C19H23N4O6PS |
|
Mass egzak |
466 |
|
Pwa molekilè |
466 |
|
m/z |
466 (100.0%), 467 (20.5%), 468 (4.5%), 468 (2.0%), 467 (1.5%), 468 (1.2%) |
|
Analiz elemantè |
C, 48.92; H, 4.97; N, 12.01; O, 20.58; P, 6.64; S, 6.87 |
|
|
|

Metòd sentèzBenfotiamine poud. Pwosesis sentèz pou prepare phenylphosphamide dwòg anti dyabèt soti nan thiamine anvan tout koreksyon atravè plizyè etap tankou fosforilasyon ak ouvèti bag thiazole. Oksiklori fosfò yo itilize kòm reyaktif fosforilasyon an. Anba kontwòl tanperati ki apwopriye ak lòt kondisyon, se thiamine anvan tout koreksyon fosforilasyon nan yon ti tan pou jwenn phenylphosphamide. Finalman, phenylphosphamide jwenn nan ouvèti bag, benzoylation ak lòt etap. Pwosesis sentetik la gen avantaj ki genyen nan gwo konvèsyon materyèl bwit, pri ki ba, pite pwodwi segondè ak sik pwodiksyon anpil vin pi kout, epi li apwopriye pou pwodiksyon endistriyèl.


Benfotiamine poudse yon grès idrosolubl thiamine (vitamin B1) dérivés, ki ka konvèti nan vitamin B1 fizyolojik aktif apre li fin antre nan kò imen an. Konpare ak dlo -idrosolubl vitamin B1, phenylphosphamide gen pi wo aktivite byolojik ak byodisponibilite li se apeprè 3.6 fwa. Ogmantasyon nan byodisponibilite relatif nan tisi nan misk (apeprè 5 fwa) ak nè nan sèvo (apeprè 25 fwa) se pi enpòtan, ak plasma mwatye lavi li yo pi long tou. Se poutèt sa, li itil simonte domaj nan absòpsyon ki ba ak to itilizasyon tyamin epi jwe yon wòl plis ki ka geri.
Medikaman ki egziste deja pou tretman dyabèt ka sèlman kontwole nivo glikoz nan plasma, pandan y ap phenylphosphothiamine ka dekonpoze ak konvèti molekil glikoz k ap antre nan selil yo epi redwi glikotoksisite (pwodwi fen glikasyon avanse). Pwosesis byochimik sa a reyalize pa pwodiksyon transketolaz ankouraje pa thiamine diphosphate. Pwodui fen glikasyon avanse (laj) se baz patolojik tout konplikasyon dyabèt.
An Ewòp, thiamine diphosphate yo te itilize kòm yon medikaman sou preskripsyon pou dè dekad. Li ka anpeche dyabèt neropatik ak konplikasyon ki gen rapò tankou retin ak ren, amelyore fonksyon mikwovaskilè, diminye pèt sansasyon ak pikotman nè nan fen manm yo tankou pye ak men, ak anpeche oswa soulaje tout ògàn ki enplike nan neuroregulation tankou fonksyon kadyovaskilè, gastwoentestinal, parodontal ak sistèm repwodiktif. An konklizyon, thiamine difosfat te vin nitrisyon kle pou kontwole konplikasyon dyabèt. Ozetazini, thiamine diphosphate te apwouve pa FDA kòm yon sipleman dyetetik nan kòmansman syèk sa a.

Benfotiamine gen yon pakèt aplikasyon nan domèn pharmaceutique. Kòm yon dérivé lipid idrosolubl nan vitamin B1, li amelyore biodisponibilite ki ba nan dlo -idrosolubl vitamin B1, ogmante konsantrasyon nan vitamin B1 nan san ak tisi, ak amelyore efè terapetik li yo.
1. Apèsi sou dyabèt
Dyabèt se yon maladi metabolik, sitou manifeste kòm ipèglisemi. Ipèglisemi alontèm ka mennen nan konplikasyon divès kalite, tankou neropati, maladi ren, retinopati, elatriye. Konplikasyon sa yo seryezman afekte kalite lavi pasyan yo e menm mete lavi yo an danje.


2. Wòl nan tretman dyabèt ak konplikasyon li yo
Rechèch montre ke li ka diminye sik nan san epi yo ka itilize pou tretman dyabèt. Lè yo ogmante konsantrasyon nan vitamin B1 nan san an, li ede amelyore sekresyon ensilin ak itilizasyon, kidonk diminye nivo sik nan san. Anplis de sa, li ka tou soulaje swaf dlo pasyan dyabèt, poliuri ak lòt sentòm, ak amelyore neropati periferik ak lòt konplikasyon dyabèt. Malgre ke li se nòmalman enposib reyalize objektif la nan geri radikal nan dyabèt, li ka itilize kòm yon tretman oksilyè ede pasyan yo pi byen kontwole kondisyon yo.

1. Apèsi sou doulè neropatik
Doulè neropatik se yon kalite doulè ki te koze pa domaj oswa malfonksyònman nan sistèm nève a. Kalite doulè sa a anjeneral manifeste kòm doulè kout kouto, sansasyon boule, pèt sansasyon, elatriye, ki afekte seryezman kalite lavi pasyan an. Gen divès kòz nèralji, ki gen ladan neropatik dyabèt, nèralji postherpetic, elatriye.
2. Wòl nan tretman doulè neropatik
Kòm yon derive nan vitamin B1, li gen efè a nan amelyore fonksyon sistèm nève yo. Lè yo ogmante konsantrasyon nan vitamin B1 nan san an, li ede repare tisi nè ki domaje ak soulaje doulè nè. Rechèch montre ke li gen yon efè enpòtan nan tretman dyabèt neropatik, pòs nevralji èpètik ak lòt neuralji.
Terapi adjuvant pou nevrit miltip ak neropati periferik
1. Apèsi sou nevrit miltip ak neriti periferik
Polineuropati ak neuropati periferik yo se maladi enflamatwa komen nan sistèm nève a. Maladi sa yo anjeneral manifeste kòm pèt sansasyon, doulè kout kouto, feblès, e menm paralizi nan branch yo. Gen plizyè kòz polineuropati ak neropati periferik, ki gen ladan enfeksyon, maladi otoiminitè, elatriye.
2. Wòl terapi adjuvant nan miltip nevrit ak neropati periferik
Kòm yon derive nan vitamin B1, li gen efè a nan amelyore fonksyon sistèm nève yo. Lè yo ogmante konsantrasyon nan vitamin B1 nan san an, li ka ede soulaje sentòm polineuropati ak neropati periferik, ankouraje reparasyon ak rejenerasyon tisi nè yo. Se poutèt sa, li ka itilize kòm youn nan metòd tretman oksilyè pou maladi sa yo.


1. Apèsi sou myokardit
Benfotiamine poudse yon maladi enflamatwa ki te koze pa enfeksyon viral, repons otoiminitè, ak lòt faktè. Myokardit anjeneral prezante ak sentòm tankou palpitasyon, sere nan pwatrin, ak fatig, ak nan ka grav ka menm mennen nan ensifizans kadyak.
2. Wòl terapi adjuvant nan myokardit
Kòm yon derive nan vitamin B1, li gen efè a nan amelyore fonksyon an nan selil myokad yo. Lè yo ogmante konsantrasyon nan vitamin B1 nan san an, li ka ede soulaje sentòm yo nan myokardit epi ankouraje reparasyon ak rejenerasyon selil myokad yo. Se poutèt sa, li ka itilize kòm youn nan tretman adjuvant pou myokardit.
Pwodwi Deskripsyon
Benzathiamine se yon derive grès idrosolubl nan tyamin (vitamin B1). Akòz pi wo byodisponibilite li yo ak pi long mwatye lavi -in vivo, li lajman itilize kòm yon tretman oksilyè pou dyabèt, neropati ak lòt maladi. Malgre ke sekirite li yo te rekonèt nan pifò etid, toujou gen kèk popilasyon ki ka fè eksperyans reyaksyon negatif.
Reyaksyon negatif komen
Malèz gastwoentestinal
Ensidans
Nan esè klinik, malèz gastwoentestinal se youn nan reyaksyon negatif ki pi komen nan Benfotiamine, ak yon to ensidans apeprè 5% -15%.
Sentòm yo
Ki gen ladan kè plen, vomisman, doulè nan vant, gonfleman, dyare, oswa konstipasyon. Sentòm sa yo anjeneral modere ak kout -, souvan rive nan premye etap yo nan medikaman, epi yo ka piti piti soulaje kòm kò a adapte oswa ajiste dòz la.
Mekanis
Li ka gen rapò ak eksitasyon dirèk nan mukoza gastwoentestinal la pa dwòg oswa dezòd tanporè nan mikrobiota nan zantray. Pwopriyete lipofil yo ka pwolonje tan rezidans dwòg nan aparèy gastwoentestinal la ak ogmante risk pou yo iritasyon.
Reyaksyon po
Kalite: Sitou manifeste kòm gratèl, gratèl oswa urtikè, detanzantan ak reyaksyon alèjik grav (tankou angioedema).
Pousantaj ensidans: apeprè 2% -8%, souvan wè nan moun ki gen alèji.
Mekanis: Li ka gen rapò ak repons nòmal nan sistèm iminitè a nan dwòg oswa metabolit yo.
Sentòm sistèm nève a
Sentòm yo: ki gen ladan tèt fè mal, vètij, lensomni oswa somnolans, ak yon pousantaj ensidans apeprè 3% -10%.
Mekanis: Li ka gen rapò ak efè dirèk nan dwòg sou sistèm nève santral la oswa fluctuations glikoz nan san (tyamin patisipe nan metabolis idrat kabòn epi li ka afekte nivo glikoz nan san).
Reyaksyon negatif potansyèl yo
Fonksyon fwa nòmal
Pèfòmans: Gen kèk etid ki montre ke itilizasyon alontèm -Benfotiamine ka mennen nan yon ti ogmantasyon nan serik alanin aminotransferaz (ALT) (anjeneral pa depase de fwa limit siperyè nòmal la).
Pousantaj ensidans: apeprè 2% -5% nan matyè ki an sante, epi pètèt pi wo nan pasyan dyabèt (apeprè 8% -12%).
Mekanis: Li ka gen rapò ak ogmante fado fwa pandan metabolis dwòg oswa diferans endividyèl nan kapasite metabolis dwòg.
Pipi nòmal
Sentòm: Yon ti kantite pasyan ka fè eksperyans yon ogmantasyon nan globil blan oswa pwoteyin pipi pozitif, men anjeneral pa gen okenn sentòm enfeksyon nan aparèy urin.
Pousantaj ensidans: apeprè 3% -7%, sitou wè nan itilizatè medikaman alontèm.
Mekanis: Li ka gen rapò ak enpak dwòg sou fonksyon metabolik ren oswa chanjman nan pH pipi.
Fluctuations sik nan san
Pèfòmans: Nan teyori, tyamin patisipe nan metabolis glikoz, ak sipleman twòp ka afekte kontwòl glikoz nan san, men prèv klinik yo limite.
Mekanis: Li ka endirèkteman afekte glikoz nan san nan amelyore sansiblite ensilin oswa chanje chemen metabolis glikoz.
Kesyon yo poze souvan
Èske benfotiamine menm jan ak vitamin B1?
+
-
Benfotiamine sanble ak tyamin (vitamin B1), men kò a absòbe pi bon pase tyamin. Kò a chanje benfotiamin nan tyamin. Depi kò a absòbe benfotiamin pi bon pase thiamine, benfotiamine ka ogmante kantite thiamine ki nan kò a.
Pou ki sa benfotiamine itilize?
+
-
Soti nan konpoze sa yo, benfotiamine se pi byen konnen ak pi lajman itilize ak etidye pou anti-enflamatwa, antioksidatif ak lòt efè benefisye. Li te envestige kòm yon tretman pou konplikasyon dyabetik, maladi neurodegenerative ak konplikasyon enflamatwa.
Èske benfotiamine yon b12?
+
-
Benfotiamin, ke yo rele tou S-benzoylthiamine-O-monofosfat, se yon lipid-dérivés vitamin B1 idrosolubl ki absòbe pi efikas pase fòm dlo-idrosolubl epi amelyore nivo difosfat tyamin.
Ki efè negatif benfotiamine?
+
-
Li travay lè yo bay kò ou yon kantite adekwat vitamin B1 ki nesesè pou fonksyone apwopriye nan kò a. Benfotiamine montre kèk efè segondè komen tankou kè plen, dyare, doulè nan lestomak, swe, sere nan gòj la, elatriye. Efè segondè sa yo anjeneral diminye ak tan.
Èske benfotiamine san danje pou ren?
+
-
Benfotiamin Pwoteje kont domaj peritoneal ak ren nan dyaliz peritoneal - PMC.
Baj popilè: benfotiamine poud cas 22457-89-2, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann





