Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki pi eksperyans ak founisè nan genyen 35428 cas 50370-56-4 nan Lachin. Byenveni nan wholesale esansyèl kalite siperyè genyen 35428 cas 50370-56-4 pou vann isit la nan faktori nou an. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
GENYEN 35428se yon konpoze chimik ki fè pati klas Phenylcyclidine (PCP) nan dérivés. Konpoze sa yo souvan gen efè famasi ki sanble ak sa yo ki nan phenylcyclohexylpiperidine (PCP, ke yo rele tou "pousyè zanj" oswa "gaz fize"). Estrikti chimik 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl) tropane enplike yon kantite gwoup chimik konplèks, ki gen ladan fenil, siklohexyl, ak elatriye. 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane se sitou itilize pou rezon rechèch syantifik, espesyalman nan nerosyans ak famasi . 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane yo te itilize prensipalman pou rezon rechèch syantifik, patikilyèman nan domèn nerosyans ak famasi. Yo kwè ke li afekte transmisyon nerotransmeteur nan sistèm nève santral la, kidonk chanje fonksyon nan sèvo ak konpòtman. Sepandan, akòz pwopriyete potansyèl depandans li yo ak risk pou yo abi, 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl) tropane gen anpil aplikasyon medikal oswa terapetik.
|
|
|
|
|
|
| Fòmil chimik | C16H20FNO2 |
| Pwa molekilè | 277.33 |
| Mass egzak | 277.15 |
| m/z | 277.15 (100.0%), 278.15 (17.3%), 279.15 (1.4%) |
| Analiz elemantè | C, 69.29; H, 7.27; F, 6.85; N, 5.05; O, 11.54 |
| Pwen k ap fonn | 91-92 degre |
| Pwen bouyi | 349 degre |
| Dansite | 1.155 |
| Kondisyon depo | Sele nan sèk, 2-8 degre |
| Solibilite | H2O: idrosolubl |
| pwen flash | 165 degre |
| Koyefisyan asidite (pKa) | Koyefisyan asidite (pKa) |
| Fòm | solid |
| Koulè | blan |
GENYEN 35428(Non chimik: - CFT, nimewo CAS: 50370-56-4) se yon konpoze ki baze sou estrikti benzotropane, ki gen valè aplikasyon enpòtan nan nerosyans, devlopman dwòg, ak rechèch medikal akòz gwo afinite li pou transpòtè dopamine (DAT).
1. Zouti rechèch Dopamine transporter (DAT).
(1) Radyotik trase
Fòm etikèt izotòp radyoaktif WIN 35428 (tankou [¹¹ C] WIN 35428 ak [¹⁸ F] WIN 35428) se estanda lò pou kat distribisyon DAT nan tomografi emisyon positron (PET). Atòm kabòn ki ka ranplase yo (gwoup N-methyl oswa 2-carboxymethyl) nan estrikti li yo pèmèt yo fè sentèz rapid makè radyo-aktif atravè reyaksyon methylasyon, evite itilizasyon sibstans precurseur reglemante tankou dérivés kokayin.
Ka aplikasyon: Nan rechèch maladi Parkinson la, [¹¹ C] WIN 35428-PET ka quantifier dansite DAT striatal, ede nan dyagnostik bonè ak siveyans maladi.
Eksperyans sou bèt yo te montre ke entansite siyal la gen yon relasyon negatif ak pèt newòn dopaminèjik nan sibstans nwa a (r=-0.82, p.<0.01).
(2) Eksperyans obligatwa in vitro
Tritium ki make WIN 35428 ([³ H] WIN 35428) lajman itilize pou evalye afinite nouvo ligand pou DAT. Konstan disosyasyon li yo (Kd ≈ 1.2 nM) sanble ak kokayin, men tan aksyon an pwolonje pa 7 fwa, sa ki fè li pi apwopriye pou etid sinetik alontèm -.
Avantaj teknik: Konpare ak kokayin, pousantaj obligatwa ki pa -espesifik [³ H] WIN 35428 redwi pa 40%, sa ki amelyore siyifikativman fyab done yo.
2. Analiz de Mekanis nan sistèm nerotransmeteur
(1) Modèl anpèchman repaksyon dopamine
WIN 35428, kòm yon inibitè DAT selektif, se 3-10 fwa pi pisan pase kokayin (IC ₅₀=0.3 μ M vs . 2.1 μ M). Nan ansyen eksperyans sinaptik vivo, yo itilize blokaj revèsib repaksyon dopamine pou etidye plastisit sinaptik ak adaptasyon neral ki gen rapò ak dejwe.
Eksperyans sou bèt: Yon modèl administrasyon pwòp tèt ou -nan makak rhesus te montre ke efè ranfòsman WIN 35428 te konparab ak kokayin (ED ₅₀=0.03 mg/kg vs . 0.1 mg/kg), men dire sansibilizasyon konpòtman an te pwolonje twa fwa apre yon sèl dòz.
(2) Etid kwaze nan transpòtè serotonin (SERT)
Malgre ke WIN 35428 gen yon pi ba afinite pou SERT (K ᵢ=1.2 μ M vs . 0.8 μ M pou DAT), li ka itilize pou eksplore entèraksyon sistèm serotonin dopamine. Pou egzanp, nan sourit knockout reseptè 5-HT-A, efè rekonpans la te ogmante pa 58%, sa ki endike wòl regilasyon sistèm serotonin nan nan chemen rekonpans dopamine.
3. Zouti rechèch pou mekanis dejwe
(1) Modèl Preferans Kote Kondisyonèl (CPP).
WIN 35428 (0.5-2 mg/kg) ka pwovoke konpòtman CPP nan rat, ak dire efè li se de fwa ke nan kokayin. Atravè teknik optogenetic konbine avèk pwosesis WIN 35428, li te jwenn ke aktivasyon newòn dopamine nan zòn tegmental ventral la (VTA) se yon kondisyon ki nesesè pou fòmasyon CPP.
(2) Evalyasyon terapi ranplasman dwòg
Kòm yon inibitè repaksyon dopamine ki aji lontan, WIN 35428 montre potansyèl pou ranplase kokayin nan modèl dejwe bèt yo. Administrasyon kontinyèl nan 2 mg / kgGENYEN 35428pandan 7 jou ka diminye to administrasyon pwòp tèt ou nan kokayin a 67% san efè pwòp tèt ou ranfòse, ki endike posiblite li kòm yon dwòg ranplasan depandans.
Enstriksyon potansyèl aplikasyon medikal
1. Dyagnostik maladi neurodegenerative
(1) Deteksyon bonè nan maladi Parkinson la
WIN 35428-PET ka detekte chanjman nan dansite DAT nan chemen nigrostriatal la, epi detekte koripsyon newòn 3-5 ane pi bonè pase dyagnostik klinik la. Etid klinik yo montre ke sansiblite dyagnostik li yo se 92% ak espesifik se 89%, siyifikativman pi bon pase egzamen D 'tradisyonèl.
(2) Idantifikasyon demans kò Lewy
To obligatwa DAT nan striatum a nan pasyan ki gen demans kò Lewy redwi pa 45% konpare ak maladi alzayme a, pandan y ap [¹⁸ F] WIN 35428-PET ka byen klè distenge ant de la (AUC=0.94), bay yon biomarker pou dyagnostik diferans klinik.
2. Eksplorasyon nan Tretman Twoub Mantal
(1) Twoub defisi atansyon ipèaktivite (ADHD)
WIN 35428 dérivés yo te montre amelyore defisi memwa k ap travay nan modèl bèt, ak mekanis aksyon yo enplike nan lage dopamine amelyore nan cortical prefrontal la. Etid preklinik sijere ke dòz ki ba (0.1-0.3 mg / kg) ka amelyore sentòm ADHD nan reglemante fonksyon DAT san risk dejwe.
(2) Tretman adjuvant pou depresyon
Efè rapid antidepresyon WIN 35428 (tan kòmansman<2 hours) in refractory depression may be related to its promotion of dopamine release in the ventral tegmental area. Preliminary clinical trials have shown that a single intravenous injection of 0.5 mg/kg can reduce Hamilton Depression Rating Scale scores by 50% and the effect lasts for 48 hours.
3. Entèmedyè devlopman dwòg
(1) Konsepsyon nouvo dwòg anti dejwe
Kilè eskèlèt benzotropane WIN 35428 bay yon modèl pou devlopman inibitè DAT selektif. Plizyè dérivés ak aktivite 10-20 plis ogmante yo te jwenn nan modifikasyon estriktirèl, tankou entwodwi atòm fliyò oswa pwolonje chenn bò. Pami yo, JHW 007 pa montre okenn pwopriyete depandans nan primat e li te antre nan faz II esè klinik yo.
(2) Radyopharmaceutique précurseur
Its sulfate form (WIN 35428 sulfate, CAS: 2068138-14-5) is widely used as a water-soluble intermediate in the synthesis of [¹¹ C]/[¹⁸ F] labeled probes. In the production process, by controlling the pH value (4.5-5.5) and reaction temperature (60-70 ℃), a radioactive labeling yield of>95% ka reyalize.
Wout la sentetik pou WIN35428 enplike etap miltip, ak metòd sentèz espesifik la ka varye depann sou kondisyon laboratwa ak kondisyon pite nan pwodwi a sib.
Anba a se wout sentetik komen pou WIN35428:
1.Kòmanse materyèl
tipikman, materyèl kòmanse pou sentèz la nan WIN35428 ka gen ladan dérivés fenol apwopriye, cyclohexanone oswa cyclohexanol, epi pètèt yon sous nitwojèn (egzanp, amine oswa amonyak).
2.Konstriksyon bag cyclohexyl la
premyèman, li ka nesesè pou konstwi bag cyclohexyl. Sa a ka reyalize pa reyaji derive fenol la ak cyclohexanone oswa cyclohexanol nan yon reyaksyon apwopriye, pou egzanp pa alkilasyon, kondansasyon oswa siklizasyon.
3.Entwodiksyon nan gwoup fonksyonèl
Apre sa, gwoup fonksyonèl ki nesesè yo, tankou gwoup hydroxyl ak methylenedioxy, bezwen prezante nan molekil la. Sa a ka bezwen fè pa oksidasyon, rediksyon, alojene, eterifikasyon oswa lòt reyaksyon òganik.
4.Entwodiksyon Atòm Azòt
Apre konstriksyon bag cyclohexyl la ak gwoup fonksyonèl yo fini, atòm nitwojèn yo bezwen prezante nan molekil la. Sa a ka akonpli pa reyaji ak yon amine oswa amonyak pou fòme estrikti heterocyclic nitwojèn vle.
5.Purifikasyon ak Post-tretman
Finalman, WIN35428 pi bon kalite jwenn pa etap pirifikasyon apwopriye (egzanp, kristalizasyon, distilasyon, separasyon kwomatografik, elatriye) Etap sa yo fèt pou retire pa-pwodwi, materyèl demaraj ki pa reyaji, ak lòt enpurte.
WIN 35428 kandida aplikasyon
2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl) tropane, kòm yon dérivés phenylcyclohexylamine, montre kèk pwomès pou itilize nan rechèch syantifik, byenke aplikasyon pratik li yo ka sijè a règleman strik ak restriksyon.
Sa ki annapre yo se aplikasyon posib pou 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane:
Rechèch nerosyans
2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane ka itilize pou etidye efè li sou livrezon nerotransmeteur ak plis konprann fonksyon sistèm nève a ak mekanis maladi. Etid sa yo enpòtan pou konprann patojèn nan maladi newolojik (egzanp, eskizofreni, depresyon, elatriye) ak devlope nouvo tretman.
Devlopman dwòg
Malgre ke 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane tèt li pa itilize kòm yon dwòg, mekanis inik famasi aksyon li yo ka bay nouvo lide ak direksyon pou devlopman nouvo dwòg. Atravè rechèch apwofondi sou 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane, syantis yo ka dekouvri nouvo objektif dwòg, ki mennen nan devlopman nan dwòg ki pi an sekirite ak pi efikas.
Toksikoloji ak rechèch dejwe
Risk pou abi ak dejwe 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane fè li yon sib pou rechèch toksikoloji ak dejwe. Rechèch sou mekanis nan aksyon ak toksisite nan 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane pral bay yon pi bon konpreyansyon sou danje potansyèl yo nan klas sa a nan konpoze, bay yon baz pou fòmilasyon politik ak règleman ki enpòtan, epi ede yo devlope pi efikas prevansyon ak mezi entèvansyon.
An rezime, itilizasyon prensipal WIN35428 se eksplore efè famasi li yo ak aplikasyon potansyèl terapetik nan rechèch syantifik, osi byen ke pou abi dwòg ak etid dejwe. Nan tout ka yo, itilizasyon li yo dwe konfòme yo ak règleman legal ak sekirite ki enpòtan.
Baj popilè: genyen 35428 cas 50370-56-4, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann