Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan scopolamine bromwomid poud cas 114-49-8 nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite scopolamine hydrobromide poud cas 114-49-8 pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Poud bromwomid Scopolaminese yon konpoze klas pharmaceutique ki fè pati fanmi alkaloid tropane, ki sòti nan genus Solanum oswa Datura plant nightshade. Li se yon blan rive blan -, poud cristalline, trè idrosolubl nan dlo ak alkòl, ki fè li yon fòmilasyon versatile pou itilizasyon medikal. Prensipalman li te ye pou pwopriyete antikolinerjik ak sedatif li yo, Tranaxine aji sou sistèm nève santral la (CNS) pou deranje fonksyone nòmal asetilkolin, yon nerotransmetè enpòtan anpil pou fonksyon kòporèl anpil tankou memwa, aprantisaj, ak kontwòl misk.
Nan aplikasyon terapetik, li pi souvan itilize kòm yon medikaman pre-anestezi pou diminye enkyetid ak sekresyon nan aparèy respiratwa a anvan operasyon an. Li kapab tou soulaje kè plen ak vomisman ki asosye ak maladi mouvman, rekiperasyon apre operasyon, oswa sèten kondisyon medikal tankou chimyoterapi. Sepandan, akòz potansyèl li pou efè segondè tankou somnolans, vizyon twoub, ak pèt memwa (patikilyèman "bouch sèk" oswa sendwòm antikolinerjik), itilizasyon li se entèdi kontwole ak preskri pa pwofesyonèl swen sante.
|
|
|
|
Fòmil chimik |
C17H22BrNO4 |
|
Mass egzak |
383.07 |
|
Pwa molekilè |
384.27 |
|
m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
|
Analiz elemantè |
C, 53,14; H, 5,77; Br, 20,79; N, 3,65; O, 16,65 |
metòd sentèz
Metòd sentèz Trost
Poud bromwomid Scopolaminese yon kalite alkaloid tropane, ak sentèz li yo anjeneral enplike nan reyaksyon chimik konplèks òganik, patikilyèman konstriksyon an nan sant chiral ak transfòmasyon nan gwoup fonksyonèl.
Konsènan mansyone nan "metòd sentèz Trost la", byenke li pa dirèkteman itilize pou sentèz la nan tranaxine, Pwofesè Trost ak kontribisyon ekip li a nan jaden an nan kataliz asimetri te bay posiblite pou sentèz efikas ak trè selektif nan anpil molekil òganik konplèks.
Seleksyon materyèl kòmanse ak konvèsyon preliminè
- Anjeneral, li pa kòmanse dirèkteman nan dichloromethane, men soti nan konpoze aromat ki gen gwoup fonksyonèl apwopriye. Pou egzanp, konpoze bag benzèn ki gen fasil dekapotab methyl oswa alojene substituts ka itilize.
- Fè Friedel Crafts acylation oswa reyaksyon alkilasyon, prezante chèn bò espesifik oswa gwoup fonksyonèl, epi mete fondasyon an pou etap sentèz ki vin apre yo.
Konstwi zo rèl do tropane
- Etap sa a se nwayo a nan sentèz scopolamine ak analogue li yo, anjeneral ki enplike reyaksyon miltip ki gen ladan sikilasyon, rediksyon, konvèsyon gwoup fonksyonèl, elatriye.
- Kilè eskèlèt debaz tropane a ka konstwi soti nan konpoze aromat oswa lòt entèmedyè atravè yon seri reyaksyon tankou sikloadisyon, oksidasyon, rediksyon, elatriye.
Fine ajisteman nan gwoup fonksyonèl
- Apre ou fin jwenn zo rèl do tropane, li nesesè pou plis ajiste gwoup fonksyonèl li yo pou satisfè kondisyon estriktirèl scopolamine.
- Sa a ka gen ladan reyaksyon tankou esterifikasyon, acylation, aminasyon, alojene, osi byen ke posib konstriksyon sant chiral oswa antretyen.
Final konvèsyon ak pirifikasyon
- Apre etap ki anwo yo, konpoze an jwenn yo bezwen konvèti nan tranaksin.
- Sa a ka enplike yon reyaksyon ak asid bromoksid pou prezante iyon bromur ak ansanm fòme sèl.
- Finalman, transaksin pite ki wo -yo jwenn atravè metòd pou pirifye apwopriye tankou rekristalizasyon, separasyon kwomatografik, elatriye.
Metòd sentèz Robinson
Nòmalman, morfin pa dirèkteman itilize kòm yon materyèl kòmanse paske gen yon diferans enpòtan nan estrikti chimik ant scopolamine ak morfin. Materyèl demaraj ki pi komen yo ka précurseurs de tropinone oswa lòt alkaloid ki gen rapò.
Pa oksidasyon, rediksyon, sikilasyon ak lòt reyaksyon, materyèl yo kòmanse konvèti nan konpoze ki gen yon eskèlèt tropane.
Entwodwi gwoup fonksyonèl ki nesesè yo tankou idroksil, ester, ak gwoup amine sou zo rèl do tropane pou satisfè kondisyon estriktirèl scopolamine.
Etap sa yo ka enplike plizyè-reaksyon tankou acylation, alkylation, oksidasyon, elatriye.
Scopolamine se yon konpoze ki gen yon sant chiral, kidonk yo ta dwe peye atansyon espesyal nan konstriksyon ak antretyen nan sant chiral la pandan pwosesis sentèz la.
Teknoloji avanse tankou kataliz asimetri ka oblije reyalize sentèz trè selektif.
Apre etap ki anwo yo, konpoze an jwenn yo bezwen plis konvèti nan scopolamine.
Finalman, li reyaji ak asid bromwomik pou pwodui tranaksin.
Segondè pite tranaxine ka jwenn nan metòd pirifikasyon apwopriye tankou rkristalizasyon, separasyon kwomatografik, elatriye.
reseptè muskarinik yo
Reseptè muskarinik yo se yon klas G protein-reseptè makonnen (GPCRs) ki jwe yon wòl esansyèl nan medyasyon aksyon nerotransmetè asetilkolin (ACh) nan tou de sistèm nève santral la (CNS) ak nan sistèm nève periferik (PNS). Yo rele yo apre muscarine alkaloid la, yon konpoze natirèl ki imite efè ACh sou reseptè sa yo.
Gen senk sous-tip pi gwo nan reseptè muscarinic, ki deziyen kòm M1 a M5, yo chak ak distribisyon tisi diferan ak wòl fonksyonèl. Reseptè M1 yo jwenn prensipalman nan CNS la, patikilyèman nan cortical a ak ipokanp, kote yo kontwole pwosesis mantal, eksitasyon, ak memwa. Reseptè M2 yo abondan nan kè a, kote yo anpeche batman kè ak kontraktilite, ak nan CNS la, kote yo modile lage nerotransmeteur.
Reseptè M3 yo eksprime sitou nan tisi nan misk lis, tankou sa yo jwenn nan blad pipi, zantray, ak pasaj lè yo, medyatè kontraksyon ak repons sekretè. Reseptè M4 yo prezan tou nan CNS la, ki enplike nan modulation lage nerotransmeteur ak kontribye nan fonksyon mantal. Anfen, reseptè M5 yo mwens byen -konprann men yo panse yo patisipe nan règleman metabolis lipid ak sekresyon ensilin.
Deregleman nan siyal reseptè muskarinik yo te enplike nan divès maladi, tankou maladi alzayme a, maladi Parkinson la, eskizofreni, ak sèten kondisyon kadyovaskilè. Kontinwe, antagonist reseptè muskarinik ak agonist yo se sib enpòtan ki ka geri pou tretman kondisyon sa yo, ki ofri yon mwayen pou modile repons kò a nan ACh ak retabli balans nan pwosesis fizyolojik kritik.
Skopolamin idrobromidse yon dwòg antikolinerjik ki gen yon pakèt efè famasi lè li bloke reseptè M-kolinerjik yo, epi itilizasyon li yo kouvri plizyè domèn klinik.
Nwayo zòn terapetik: spasm nan misk lis ak anpèchman sekresyon glandulèr
Maladi ki gen rapò ak spasm nan misk lis
Kolik gastwoentestinal: Lè yo bloke reseptè M-kolinerjik yo nan misk lis aparèy gastwoentestinal la, efè eksitasyon asetilkolin diminye, epi doulè spastik soulaje. Souvan itilize pou doulè nan vant ki te koze pa sendwòm entesten chimerik, gonfleman entesten apre operasyon, elatriye.
Vesikil bilyè ak kolik ren: soulaje spasm nan misk lis nan aparèy bilyè ak urin, epi soulaje doulè ki te koze pa kolesistit, kalkè biliè oswa pyè nan ren.
Spasm bwonch: dilate bronchi yo epi ede nan tretman pou atak opresyon egi oswa agravasyon egi nan maladi kwonik obstriktif poumon (COPD).
Anpèchman sekresyon glandulè
Administrasyon anvan anestezi: Diminye sekresyon glann saliv, glann bwonch, ak glann swe pou anpeche aspirasyon ak obstak lè yo pandan endiksyon anestezi.
Salivasyon: Kontwole twòp krache ki te koze pa maladi Parkinson la oswa efè segondè dwòg, epi amelyore kalite lavi pasyan yo.
Iperidroz: Anpeche sekresyon glann swe ak soulaje iperidroz lokal oswa sistemik.
Tretman espesyal sentòm: efè sinèrjetik santral ak periferik
Maladi mouvman (maladi mouvman, mal lanmè, maladi lè)
Mekanis: Lè yo anpeche eksitabilite nwayo vestibilè a ak fòmasyon retikulèr serebeleux, li diminye kè plen ak vomisman ki te koze pa eksitasyon twòp nan ògàn vestibilè yo nan zòrèy enteryè a.
Itilizasyon: Tablèt oral oswa plak transdermal (tankou patch asid idrobromik scopolamine) yo ta dwe aplike nan zòn nan san cheve dèyè zòrèy la 4 èdtan anvan kondwi, ak efè a ka dire pou 12-72 èdtan.
Avantaj: Itilizasyon konbine avèk diphenhydramine ka amelyore efikasite terapetik, ak plak transdermal evite efè premye pas administrasyon oral.
Paralezi tranbleman (maladi Parkinson)
Mekanis: Kòm yon dwòg santral antikolinejik, li kontwole balans nan dopamine ak asetilkolin nan chemen sibstansa nigra striata a, amelyore tranbleman repo ak frigidité nan misk.
Atansyon: Li ta dwe itilize nan konbinezon ak levodopa, kòm efikasite li limite lè yo itilize pou kont li epi li ka pwovoke sentòm sikyatrik.
Sikoz manyak
Mekanis: Soulaje eksitasyon, konpòtman agresif, ak twoub dòmi pandan epizòd manyak atravè efè inhibition santral.
Limitasyon: Kounye a, se pa yon medikaman premye -liy epi li sitou itilize pou terapi adjuvant oswa pou pasyan ki pa tolere lòt medikaman.
Premye swen ak tretman anpwazònman: sipò lavi ak dezentoksikasyon
Chòk septik
Mekanis: Elaji veso sangen periferik yo, ogmante sikilasyon san, amelyore mikro-sikilasyon, pandan y ap ankouraje sant respiratwa a ak amelyore rezèv oksijèn nan tisi.
Itilizasyon: Piki nan venn, san presyon ak batman kè yo ta dwe kontwole pou evite twòp aritmi kadyak.
Anpwazònman pestisid organofosfò
Mekanis: Kòm yon dwòg anticholinergic, li konbat sentòm muskarinik tankou konstriksyon elèv, bronchospasm, salivasyon, ak dyare.
Itilizasyon: Itilize nan konbinezon ak aktivateur asetilkolinesteraz (tankou chlorpromazine), administre nan venn, ak dòz la ajiste selon degre nan toksisite jiskaske rive nan "atropin tankou" (bouch sèk, po sèk, ogmante batman kè).
Atansyon: Obsèvasyon sere nan kondisyon an nesesè pou evite eksitasyon santral twòp (depale, konvulsion) oswa depresyon respiratwa.
Aplikasyon oftalmik: tretman lokal ak kontr
Iridosiklit
Mekanis: Gout je lokal yo ka dilate elèv yo, anpeche adezyon posterior nan iris la, ak soulaje reyaksyon enflamatwa.
Itilizasyon: 1-2 fwa pa jou, ak dilate elèv ki dire pou 7-10 jou, pandan ki fò eksitasyon limyè yo ta dwe evite.
Tabou: Pa rekòmande pou pasyan ki gen stenoz ang oswa glokòm, paske li ka deklanche atak glokòm fèmen ang egi.
Lòt itilizasyon: Eksplorasyon entèdisiplinè
Preparasyon preoperasyon pou egzamen andoskopik
Objektif: Pou diminye peristalt gastwoentestinal ak fasilite gastroskopi, koloskopi, oswa pwosedi ERCP (endoskopik retrograde cholangiopancreatography).
Avantaj: Itilizasyon konbine avèk antispasmodik tankou scopolamine ka amelyore efè a.
ileus apre operasyon
Mekanis: Ankouraje rekiperasyon peristalsis gastwoentestinal ak diminye tan pou rekiperasyon fonksyon entesten.
Atansyon: Sèvi ak sèlman apre yo fin elimine blokaj mekanik.
karakteristik estriktirèl
- Van der Waals fòs entèraksyon
Bag an benzèn ak senk manm bag heterocyclic nanpoud idrobromid scopolaminetou de gen semi polarite, sa ki lakòz entèraksyon fòs van der Waals ak molekil ki antoure, ki fòme atraksyon entèmolekilè.
- Ester kosyon
Gwoup asid karboksilik nan molekil tranaksin sibi reyaksyon esterifikasyon ak molekil etanòl, ki fòme lyezon ester. Fòmasyon nan kosyon ester sa a, nan yon sèten limit, ogmante estabilite chimik nan molekil tranaxine.
- Eterosikl piridin
Sant molekil tranaksin la se yon nitwojèn-ki gen sis manm etewosik (bag piridin). Genyen tou yon gwoup asid karboksilik ak yon gwoup methoxy sou bag la piridin, ki se pati kle nan efè anticholinergic li yo.
- Kwadwilatè bag
Molekil tranaksine a gen yon estrikti bag kwatènè ki ka asosye ak reseptè opioid μ Tip I yo mare pou fè efè anti anestezi.
- Gwoup idwoksi ak metoksi
Molekil Tranaxine tou gen plizyè gwoup idroksil ak metoksi. Gwoup fonksyonèl sa yo gen sèten pwopriyete idrolitik epi yo ka konbine avèk kolinesteraz pou pwodui efè antikolinerjik.
Baj popilè: scopolamine bromidrat poud cas 114-49-8, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann