Skopolamin bromid poud, ak fòmil chimik C17H22BrNO4, se yon poud blan cristalline, san odè ak san odè. Li ka fonn nan dlo oswa etanòl, men se pa nan metanol. Enstab nan presyon atmosferik san yo pa klè k ap fonn ak pwen bouyi. Men, li ka chofe ak fonn nan yon seri tanperati sèten, anjeneral nan seri tanperati a nan 175 degre C-200 degre C. Akòz enstabilite li yo anba presyon atmosferik, li ka dekonpoze nan tanperati ki wo. Li se yon dwòg anticholinergique ak gwo efè inhibition. Li se yon konpoze ki gen estrikti sèl amonyòm kwatènè, ak estrikti molekilè li gen de gwoup fonksyonèl hydroxyl ak yon estrikti epoksidik. Gwoup fonksyonèl ak estrikti sa yo pèmèt yo sibi divès reyaksyon chimik. Li se yon dwòg, yon kalite alkaloid ak inibitè santral.
|
Fòmil chimik |
C17H22BrNO4 |
|
Mass egzak |
383 |
|
Pwa molekilè |
384 |
|
m/z |
383 (100.0%), 385 (97.3%), 386 (17.9%), 384 (16.2%), 384 (2.2%), 387 (1.2%), 385 (1.1%) |
|
Analiz elemantè |
C, 53,14; H, 5,77; Br, 20,79; N, 3,65; O, 16,65 |
Scopolamine idroklorid poudse yon dwòg anticholinergic ki ka itilize nan divès aplikasyon medikal ak ki pa medikal.
1. Medikaman antikolinerjik:
Skopolamin idroklorid se yon sedatif, dwòg anticholinergique ki souvan itilize pou trete maladi mouvman, malèz gastwoentestinal, ak lòt maladi ki gen rapò ak motè. Mekanis aksyon li yo se soulaje sentòm yo pa anpeche aksyon asetilkolin, ki gen ladan diminye mobilite gastwoentestinal ak sekresyon dijestif, ak pwodwi efè sedatif pa anpeche aktivite nè vag la ak sistèm nève santral la. Anplis de sa, li kapab tou itilize pou trete sistèm respiratwa iperaktif, tankou opresyon.
2. Anestezi:
Scopolamine idroklorid ka itilize kòm yon anestezi oswa pre anestezi, sitou pou soulaje laperèz ak enkyetid pandan operasyon epi ede pasyan yo detann. Anjeneral li itilize pa administrasyon oral, piki oswa plak, epi li se patikilyèman apwopriye pou pasyan ki sansib a lòt dwòg anestezi ak sedatif. Sepandan, li ta dwe remake ke lè w ap itilize idrobromid Scopolamine kòm yon anestezi, li dwe fè nan yon anviwònman ki an sekirite ak anba siveyans sere.
3. Strabism newogenik:
Scopolamine idroklorid ka itilize pou trete strabism neurogenic, yon andikap vizyèl ki te koze pa move balans nan misk je yo. Mekanis prensipal aksyon li yo se anpeche kontraksyon nan misk je pwoblèm, rebati balans je, epi finalman amelyore vizyon.
4. Kòm yon inibitè sistèm nève santral:
Skopolamin idrobromid, kòm yon inibitè sistèm nève santral, ka itilize pou trete maladi tankou maladi motè, twoub ton nan misk, ak maladi Parkinson la. Anplis de sa, li ka gen tou sèten efè sou tretman an nan maladi mantal tankou twoub bipolè.
5. Tès Dwòg Entèdi:
Skopolamin idrobromid se tou yon ajan tès dwòg entèdi souvan itilize, ki ka itilize pou tcheke si atlèt abi dwòg pou amelyore kapasite fizik ak pèfòmans. Dwòg sa a gen yon enpak siyifikatif sou amelyorasyon nan kèk reyaksyon mikwoskopik ak kapasite egzèsis kolaborasyon, ak aplikasyon li ede kenbe entegrite ak jistis nan espò.
An rezime, idrobromid Scopolamine se yon dwòg multifonksyonèl ki ka itilize pou divès rezon ki ka geri ak ki pa ka geri. Aplikasyon prensipal li yo gen ladan antikolinerjik, anestezi, strabism newojenik, ak kòm yon inibitè sistèm nève santral. Anplis de sa, li kapab tou itilize yo tcheke si atlèt yo te abize dwòg entèdi. Konprann itilizasyon sa yo ak mekanis aksyon yo ede pi byen konprann manifestasyon famasi ak famakokinetik Scopolamine idroklorid, epi li bay konsèy pou aplikasyon klinik li yo.
Scopolamine idroklorid poud(HSB) se yon dwòg komen ak plizyè efè ki ka geri tankou anticholinergique, anestezi, ak newogenic strabismus. Estrikti chimik li yo gen plizyè bag, ester, ak glikozid kolin idrolize, kidonk gen plizyè metòd sentèz ki disponib. Atik sa a pral analize prensip, karakteristik, avantaj ak dezavantaj metòd sa yo, epi eksplore aplikasyon klinik yo.
Metòd sentèz Trost:
Metòd sentèz Trost la se youn nan metòd pwodiksyon prensipal pou idrobromid scopolamine, ak etap debaz li yo jan sa a:
Premyèman, idrobromid scopolamine se yon kalite alkaloid tropane, ak sentèz li yo tipikman enplike nan reyaksyon chimik konplèks òganik, patikilyèman konstriksyon nan sant chiral ak transfòmasyon nan gwoup fonksyonèl. Sa ki anba la a se yon chemen sentèz senplifye ak konseptyèl ekspresyon, ki ka pa konplètman swiv prensip yo nan "metòd sentèz Trost la", men ki ka reflete kèk etap chimik menm jan an:
Anjeneral, li pa kòmanse dirèkteman nan dichloromethane, men soti nan konpoze aromat ki gen gwoup fonksyonèl apwopriye. Pou egzanp, konpoze bag benzèn ki gen fasil dekapotab methyl oswa alojene substituent ka itilize.
Fè Friedel Crafts acylation oswa reyaksyon alkilasyon, prezante chèn bò espesifik oswa gwoup fonksyonèl, epi mete fondasyon an pou etap sentèz ki vin apre yo.
Etap sa a se nwayo a nan sentèz scopolamine ak analogue li yo, anjeneral ki enplike reyaksyon miltip ki gen ladan sikilasyon, rediksyon, konvèsyon gwoup fonksyonèl, elatriye.
Kilè eskèlèt debaz tropane a ka konstwi soti nan konpoze aromat oswa lòt entèmedyè atravè yon seri reyaksyon tankou sikloadisyon, oksidasyon, rediksyon, elatriye.
Apre ou fin jwenn zo rèl do tropane, li nesesè pou plis ajiste gwoup fonksyonèl li yo pou satisfè kondisyon estriktirèl scopolamine.
Sa a ka gen ladan reyaksyon tankou esterifikasyon, acylation, aminasyon, alojene, osi byen ke posib konstriksyon sant chiral oswa antretyen.
Apre etap ki anwo yo, konpoze an jwenn yo bezwen konvèti nan idrobromid scopolamine.
Sa a ka enplike yon reyaksyon ak asid bromoksid pou prezante iyon bromur ak ansanm fòme sèl.
Finalman, segondè-pite idrobromid scopolamine jwenn nan metòd pirifikasyon apwopriye tankou rkristalizasyon, separasyon kwomatografik, elatriye.
Konsènan mansyone nan "metòd sentèz Trost la", byenke li pa dirèkteman itilize pou sentèz idrobromid scopolamine, Pwofesè Trost ak kontribisyon ekip li a nan jaden an nan kataliz asimetri te bay posiblite pou sentèz efikas ak trè selektif nan anpil konplèks òganik. molekil. Nan sentèz aktyèl la, yo ka itilize teknoloji avanse tankou kataliz asimetri pou optimize chemen sentèz la, amelyore rannman ak selektivite.
Metòd sentèz Robinson:
Metòd sentèz Robinson se yon metòd klasik pou sentèz idrobromid scopolamine, kòmanse nan morfin.
Nòmalman, morfin pa dirèkteman itilize kòm yon materyèl kòmanse paske gen yon diferans enpòtan nan estrikti chimik ant scopolamine ak morfin. Materyèl demaraj ki pi komen yo ka précurseurs de tropinone oswa lòt alkalwa ki gen rapò.
Pa oksidasyon, rediksyon, sikilasyon ak lòt reyaksyon, materyèl yo kòmanse konvèti nan konpoze ki gen yon eskèlèt tropane.
Entwodwi gwoup fonksyonèl ki nesesè yo tankou idroksil, ester, ak gwoup amine sou zo rèl do tropane pou satisfè kondisyon estriktirèl scopolamine.
Etap sa yo ka enplike reyaksyon milti-etap tankou acylation, alkylation, oksidasyon, elatriye.
Scopolamine se yon konpoze ki gen yon sant chiral, kidonk yo ta dwe peye atansyon espesyal nan konstriksyon ak antretyen nan sant chiral la pandan pwosesis sentèz la.
Teknoloji avanse tankou kataliz asimetri ka oblije reyalize sentèz trè selektif.
Apre etap ki anwo yo, konpoze an jwenn yo bezwen plis konvèti nan scopolamine.
Finalman, li reyaji ak asid bromwomik pou pwodui idrobromid scopolamine.
Gwo pite idrobromid scopolamine ka jwenn nan metòd pou pirifye apwopriye tankou kristalizasyon, separasyon kwomatografik, elatriye.
Pwen fizyon 195-199 degre C (matyè sèk) (lit.), Wotasyon espesifik D25 - 24 a - 26 degre (C=5, kalkile sou baz anidrid), Depo kondisyon magazen nan RT, Solibilite H2O: 50 mg / ml, Poud mòfolojik, Koulè blan rive blan, Siy machandiz danjere xn, Kòd kategori danje 22, Enstriksyon sekirite 36, Transpò machandiz danjere No. UN 1544 6.1/pg 1 , WGK Almay 3, RTECS No. ym450000, F 3-8, Toksisite LD50 nan rat (mg / kg): 3800 sc (stockhaus, mèch)
Karakteristik estriktirèl yo nanSkopolamin bromid poudmolekil yo jan sa a:
Van der Waals fòs entèraksyon: bag benzèn ak senk manm eterocyclic bag nan Scopolamine hydrobromide tou de gen semi polarite, sa ki lakòz entèraksyon fòs van der Waals ak molekil ki antoure, fòme atraksyon entèmolekilè.
Ester kosyon:
Gwoup asid karboksilik nan molekil idrobromid Scopolamine sibi reyaksyon esterifikasyon ak molekil etanòl, ki fòme lyezon ester. Fòmasyon nan kosyon ester sa a, nan yon sèten limit, ogmante estabilite chimik nan molekil idrobromid Scopolamine.
Eterosikl piridin:
Sant lan nan molekil idrobromid Scopolamine a se yon eterosikl ki gen sis manm nitwojèn (bag piridin). Genyen tou yon gwoup asid karboksilik ak yon gwoup methoxy sou bag la piridin, ki se pati kle nan efè anticholinergic li yo.
Kwadwilatè bag:
Molekil idrobromid Scopolamine a gen yon estrikti bag kwatènè ki ka asosye ak reseptè opioid μ Tip I yo mare pou fè egzèsis efè anti anestezi.
Gwoup idwoksi ak metoksi:
Molekil idrobromid Scopolamine gen ladan tou plizyè gwoup hydroxyl ak methoxy. Gwoup fonksyonèl sa yo gen sèten pwopriyete idrolitik epi yo ka konbine avèk kolinesteraz pou pwodui efè antikolinerjik.
An rezime, karakteristik estriktirèl molekil idrobromid Scopolamine sitou gen ladan heterocycles piridin ki gen nitwojèn, gwoup hydroxyl ak methoxy, lyezon ester, ak estrikti bag kwatènè. Karakteristik estriktirèl sa yo detèmine ke idrobromid Scopolamine gen divès efè fizyolojik ak famasi, tankou efè antikolinerjik, anti anestezi, depresè, ak efè anti enkyetid.
Baj popilè: scopolamine hydrobromide poud cas 114-49-8, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann