Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan n-boc-nortropinone cas 185099-67-6 nan peyi Lachin. Byenveni nan wholesale esansyèl kalite siperyè n-boc-nortropinone cas 185099-67-6 pou vann isit la nan faktori nou an. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
N-Boc-NortropinoneSe yon konpoze òganik ki gen yon fòmil chimik C18H23NO3 ak yon pwa molekilè 305.385 G/mol. Li se yon solid blan, konpoze ak yon move gou tounen, idrosolubl nan etanòl, dimethyl sulfoxide, klowofòm, ak dichloromethane, men li pa ka fonn nan dlo, epi li ka idrolize nan prezans idroksid sodyòm, asid silfirik, ak ajan oksidan, epi reyaji ak nikyol, aminofil, alkòl. Li se yon konpoze ki estab ki pa fasil pou dekonpoze anba aksyon an nan faktè anviwònman ekstèn tankou oksijèn atmosferik ak imidite, men li pral dekonpoze anba aksyon an nan tanperati ki wo, asid fò oswa alkali fò. Yon entèmedyè òganik ak pwopriyete espesyal chimik ak fizik ka itilize nan jaden an nan sentèz òganik, espesyalman nan itilizasyon enpòtan nan sentèz dwòg.
|
Fòmil chimik |
C12H19NO3 |
|
Mass egzak |
225 |
|
Pwa molekilè |
225 |
|
m/z |
225 (100.0%), 226 (13.0%) |
|
Analiz elemantè |
C, 63.98; H, 8.50; N, 6.22; O, 21.30 |
N-Boc-Nortropinonese yon konpoze òganik souvan itilize kòm yon entèmedyè nan sentèz la nan opioid, gen yon pozisyon enpòtan nan pharmaceutique chimi sentetik. Yo pral prezante itilizasyon BOC-NTP an detay anba a.
1. Sentèz propidine:
Promedol se yon dwòg analgesic pwisan ki souvan itilize pou soulaje doulè nan sitiyasyon doulè grav tankou operasyon. Li se yon opioid sentetik ki gen yon estrikti N-aril asetamidopropionate (N-fenetil{-4-piperidone). BOC-NTP ka itilize pou fè sentèz entèmedyè N-aryl-N-Boc-4-piperidone nan konpoze sa a, kidonk prepare propidine. Kounye a, propidium te lajman itilize nan tretman klinik.
2. Sentèz Ketamin:
Ketamine se yon dwòg ki itilize pou anestezi ak soulajman doulè, sitou aji sou sistèm nève santral la. Li se lajman ki itilize nan operasyon ak premye swen paske nan efè rapid analgesic li yo ak dire kout nan aksyon. BOC-NTP ka itilize pou fè sentèz monomè entèmedyè ketamin, epi answit prepare ketamin atravè reyaksyon tankou rediksyon ak idrogenoliz. Ranje aplikasyon Ketamine a ap ogmante, ki gen ladan tretman enkyetid, depresyon ak lòt maladi mantal.
3.Sentèz lòt opioid:
Anplis propidine, fentanyl, ak ketamin, BOC{0}}NTP ka itilize pou fè sentèz molekil precurseur pou lòt opioid. Pou egzanp, li ka itilize pou fè sentèz Lidokayin (Lidokayin), analogue lidokayin ak lòt dwòg. Medikaman sa yo lajman itilize nan eksperyans byolojik ak medikal.
An konklizyon, BOC-NTP gen gwo kandida aplikasyon ak wòl enpòtan nan sentèz opioids. Lè yo fè sentèz molekil BOC-NTP yo, anpil dwòg tankou propidin, fentanyl ak ketamin ka prepare. Medikaman sa yo jwe yon wòl enpòtan nan pratik klinik epi yo ka soulaje doulè, sedasyon ak lòt efè famasi.
Wout sentetik BOC-NTP ka divize an etap sa yo:
Etap 1: Reyaksyon sikilasyon:
Premyèman, reyaksyon cyclization 3,4-dimethoxyacetophenone ak phenylacetylacetone te pote soti nan yon reyaksyon asid katalize pou jwenn entèmedyè 4-piperazinon.
Etap 2: Depwoteksyon:
Entèmedyè 4-piperazinon nan kondanse ak Boc2O pou jenere N{-Boc-4-piperazinon. Lè sa a, sèvi ak katalis asid dilye (tankou HCl, H2SO4) pou reyaksyon depwoteksyon pou jwenn BOC-NTP.
Etap 3: Pirifikasyon:
Apre yo fin jwenn pwodwi a, yo ka jwenn gwo -pite BOC-NTP atravè metòd pirifikasyon apwopriye, tankou kristalizasyon ak kolòn kwomatografi.
N-Boc-Nortropinone(CAS nimewo: 185099-67-6), konnen tou kòm 3-oxo-8-azabicyclo [3.2.1] octan-8-carboxylic asid tert butyl ester, se yon entèmedyè entèmedyè òganik enpòtan ak yon fòmil molekilè nan C12H19 NO3 ak yon pwa molekilè nan 225.28 g / mol. Konpoze sa a baze sou yon eskèlèt demethyl ketone ki pwoteje tèt butoxycarbonyl (Boc) epi li lajman itilize nan domèn medikaman, sentèz òganik, ak syans lavi yo. Isit la se deskripsyon detaye li yo:
Sentèz dérivés tropinol
BOC-NTP se yon entèmedyè kle pou sentèz Tropine ak dérivés li yo. Topiconazole se yon kalite alkaloid yo jwenn nan plant natirèl ak yon pakèt aktivite byolojik, tankou aji kòm yon antagonist reseptè asetilkolin pou tretman maladi tankou maladi Parkinson ak spasm gastwoentestinal. Lè yo regle transmisyon sistèm nève santral la, doulè a soulaje epi reyaksyon enflamatwa yo siprime. Gen kèk dérivés tropinol ki gen efè entèfere sou kondiksyon nè ensèk epi yo ka devlope kòm biopestisid.
Egzanp chemen sentetik: BOC-NTP ka konvèti an demethyltropinone atravè depwoteksyon (Boc) ak reyaksyon rediksyon, ak plis katalize idwojenasyon oswa rediksyon chimik pou jwenn tropinol. Anba kondisyon asid (tankou TFA / DCM), gwoup Boc la retire, sa ki lakòz fòmasyon demethylpyrrolidone. Diminye gwoup karbonil lè l sèvi avèk sodyòm borohydride (NaBH ₄) oswa ityòm aliminyòm idrid (LiAlH ₄) pou jwenn dérivés tropinol.
Jaden sentèz òganik: reyaktif reyaksyon miltifonksyonèl
The aromatic ring structure of BOC-NTP can be efficiently combined with halogenated aromatic hydrocarbons (such as bromobenzene) through Suzuki coupling reaction to form carbon carbon bonds and generate biphenyl compounds. This type of reaction has wide applications in the synthesis of drug molecules (such as anti-inflammatory drugs, antidepressants) and functional materials (such as fluorescent probes, organic optoelectronic materials). Using palladium catalyst (such as Pd (PPh3) ₄) as a medium, high yields (>85%) nan pwodwi kouple yo ka reyalize pa reyaji nan kondisyon alkalin (tankou K ₂ CO3 solisyon akeuz) ak solvang òganik (tankou toluèn / etanòl melanje sòlvan) nan 80-100 degre pou 12-24 èdtan.
Gwoup Boc se youn nan gwoup pwoteje amine yo souvan itilize nan sentèz peptide. Estabilite li modere epi yo ka retire oaza nan kondisyon asid (tankou TFA), pandan ke lòt gwoup fonksyonèl (tankou gwoup pwoteksyon chèn bò) pa afekte. BOC-NTP ka itilize kòm yon konpoze modèl pou etidye mekanis pou retire gwoup Boc oswa optimize pwosesis sentèz peptides yo. Lè yo entwodwi sant chiral, BOC-NTP ka konvèti an ligand chiral pou katalize reyaksyon sentèz asimetrik (tankou idwojenasyon asimetri, epoksidasyon asimetri) pou jenere konpoze ak aktivite optik. Sa a ki kalite reyaksyon se nan gwo siyifikasyon nan sentèz total de pwodwi natirèl ak manifakti asimetri nan dwòg.
Syans Materyèl: Inite Konstriksyon pou Materyèl Fonksyonèl
Gwoup asid boronik BOC-NTP (apre depwoteksyon) ka sibi lyezon kovalan revèsib ak molekil idrat kabòn (tankou glikoz) pou fòme senk - oswa sis manm ester asid boronik siklik. Pwopriyete sa a itilize pou konsepsyon idrojèl ki reponn ak glikoz pou reyalize liberasyon ensilin entelijan. Pou egzanp, N-Boc Nortropinone modifye sou sifas idwojèl poliakrilamid, epi apre depwoteksyon, li konbine avèk glikoz pou lakòz anfle idrojèl la, kidonk kontwole pousantaj lage ensilin.
Atòm nitwojèn ak oksijèn li yo ka sèvi kòm sit kowòdinasyon, obligatwa ak iyon metal tankou Zn ² ⁺ ak Cu ² ⁺ pou konstwi MOF ak estrikti pò espesifik ak pwopriyete adsorption. Kalite materyèl sa a gen aplikasyon potansyèl nan depo gaz (tankou kaptire CO ₂), kataliz (tankou reyaksyon oksidasyon), ak livrezon dwòg (tankou transpòtè lage kontwole).N-Boc-Nortropinoneka itilize kòm yon ajan retikulasyon pou prepare polymère retik (tankou rezin an poliyiretàn ak epoksidik) lè yo ekspoze gwoup amine oswa idroksil atravè reyaksyon depwoteksyon, amelyore fòs mekanik, rezistans chalè, oswa estabilite chimik nan materyèl yo.
Nan jaden an nan chimi analyse: estanda ak materyèl referans
BOC-NTP, kòm yon gwo-konpoze pite (pite ki pi gran pase oswa egal a 98%), lajman itilize kòm yon estanda pou teknik analyse tankou mas spectrometri (MS) ak nikleyè sonorite mayetik (NMR), pou kalibrasyon enstriman, validation metòd, oswa idantifikasyon konpoze. Pa egzanp, nan analiz chromatografi likid-spèktrometri mas (LC-MS), BOC-NTP ka itilize kòm yon estanda entèn pou korije efè matris echantiyon yo epi amelyore presizyon quantitative.
Nan etid farmakokinetik, BOC-NTP ka itilize kòm yon konpoze modèl pou mennen ankèt sou mekanis pou retire gwoup Boc an vivo oswa idantifikasyon estriktirèl metabolit yo. Pa egzanp, lè w administre BOC-NTP oralman bay bèt eksperimantal, kolekte echantiyon pipi ak fekal, epi analize metabolit lè l sèvi avèk teknoloji LC-MS, yo ka idantifye chemen pou retire gwoup Boc yo (tankou idwoliz asid oswa kataliz anzim).
Estrikti tropane nan BOC-NTPak relasyon li ak baryè san-sèvo
N-Boc-Nortropinonese yon konpoze heterocyclic ki gen nitwojèn-ki amelyore estabilite chimik li yo ak selektivite reyaksyon lè li entwodwi yon gwoup pwoteksyon tert butoxycarbonyl (Boc) sou atòm nitwojèn demethyl ketone, ki fè li yon entèmedyè enpòtan nan sentèz òganik ak devlopman dwòg. Estrikti tropane a, kòm eskèlèt nwayo li yo, gen pwopriyete estereochimik ak elektwonik inik, ki gen yon enpak desizif sou entèraksyon ant dwòg ak baryè san -sèvo (BBB).
Entèraksyon ant estrikti tropane sibstans sa a ak baryè san-sèvo
Estrikti tropane BOC-NTP afekte entèraksyon li ak BBB atravè mekanis sa a:
Estereochimi kontwole penetrabilite
Konfòmasyon rijid twa -dimansyon tropane ka diminye rekonesans ak lyezon molekil dwòg nan ponp eflux BBB, kidonk diminye pousantaj eflux. Pou egzanp, antrav esterik ki fòme pa atòm azòt la ak gwoup Boc nan dérivés tropane yo ka anpeche rekonesans P-gp nan konfòmasyon li yo ak pwolonje tan retansyon dwòg la nan sèvo a. Anplis de sa, estrikti bag pon nan tropane ka limite fleksibilite molekilè, diminye chanjman konformasyon pandan pwosesis metabolik, epi kenbe aktivite dwòg.
Enfliyans distribisyon elektwonik sou solubilite lipid
Entwodiksyon gwoup Boc yo te chanje siyifikativman distribisyon elèktron tropane. Atòm oksijèn karbonil nan gwoup Boc la diminye dansite nwaj elèktron atòm nitwojèn atravè efè retrè elektwon, kidonk diminye koneksyon ki pa-espesifik ant dwòg ak pwoteyin plasma epi ogmante konsantrasyon dwòg gratis. An menm tan an, pòsyon tert butyl nan gwoup Boc la ogmante lipofilisite molekilè atravè entèraksyon idrofob, ankouraje pénétration li nan BBB a atravè difizyon pasif. Pa egzanp, valè log P (valè prevwa) BOC-NTP ka pi wo pase tropinon san pwoteksyon, kidonk amelyore pèmeyabilite sèvo li.
Efè sibstitisyon ak modifikasyon vize
gwoup Boc ka sèvi kòm yon gwoup pwoteksyon tanporè, ki ka retire nan kondisyon asid apre dwòg la rive nan tisi sib la, divilge estrikti tropane aktif la. Karakteristik sa a ka itilize pou konsepsyon prodrog ki vize nan sèvo:
Estrateji prodwòg: BOC-NTP konjige ak pòtè ki vize nan sèvo (tankou antikò TfR, Angiopep-2 peptides), transpòte atravè BBB a atravè transpò reseptè-medyatè, epi answit depwoteksyon nan anviwònman asid nan sèvo a pou libere dwòg aktif la.
PH reponn lage: Sèvi ak karakteristik asid nan mikroanvironman timè nan sèvo (pH 6.5-6.8), konsepsyon Boc gwoup modifye nanopartikul yo reyalize egzak lage dwòg nan sit timè a.
Ka pénétration BBB de dérivés tropane
Tropidine dérivés gen yon pakèt aplikasyon nan dwòg sistèm nève santral:
Medikaman AntiParkinson la: Trihexyphenidyl mare reseptè M a atravè estrikti tropine pou soulaje sentòm tranbleman yo. Modifikasyon lipofil li yo (tankou entwodwi atòm klò) siyifikativman amelyore pénétration BBB.
Medikaman antidepresyon: Eskèlèt tropane Amitriptyline mare ak transpòtè 5-HT atravè lyezon idwojèn, ak gwo solubilite lipid li yo (log P=3.1) fè li fasil antre nan BBB a ak egzèse efè antidepresyon.
Medikaman analgesic: Pòsyon tropan nan morfin (Morphine) medyatè analgesi atravè reseptè opioid μ -, ak metabolit li a, diacetylmorphine (Ewoyin), gen pi wo solubilite lipid ak pi vit pénétration nan BBB a, men li plis depandans.
Kesyon yo poze souvan
Poukisa pwen k ap fonn li yo trè konsistan nan mitan espesifikasyon pwodwi ki soti nan founisè diferan? --Sa a se kat idantite "kache nan vil la".
+
-
Pwen k ap fonn li estab ant 70-74 degre C, ak konsistans segondè nan done sa yo pa sèlman enplike eta segondè -pite li yo komèsyal, men tou, revele karakteristik cristalline ki estab li yo. Anjeneral, si done yo pwen k ap fonn pa estab ase, sa vle di ke echantiyon an gen enpurte izomer oswa prezante yon fòm polikristalin (sa vle di molekil ka "keu" nan kristal la nan diferan fason). Done ki trè konsistan nan N-Boc-notropinone endike ke prèske tout reyaktif pite segondè k ap sikile sou mache a yo nan menm fòm solid ki estab. Kontrèman, pwen bouyi li prevwa a se yon wo 325.8 ± 35.0 degre C, ak gwo maj erè sa a sijere ke li ka akonpaye pa chanjman chimik konplèks pandan pwosesis gazeifikasyon an.
Poukisa "Gwoup Boc" li yo se tou de yon parapli pwoteksyon ak yon fuse? --Bom tan ki pa rezistan a asid fò ak alkali
+
-
Gwoup pwoteksyon Boc la trè sansib a asid fò (tankou asid trifluoroacetic TFA) ak baz fò, kidonk nan asid fò oswa anviwònman baz fò, N-Boc-notropinone pral rapidman depwoteksyon ak degrade, retounen nan metoclopidone. Karakteristik sa a ke yo rekonèt kòm "ligand mounting" nan sentèz laboratwa - Boc se yon pafè "chimik bulletproof vest" anvan modifye atòm nitwojèn; Lè yo ekspoze atòm nitwojèn yo bezwen pou pwochen reyaksyon an (tankou konstwi kad molekilè dwòg konplèks), tou senpleman ajoute yon katalis asid dilye, epi kouch sa a nan vès bal yo pral imedyatman kale. Se poutèt sa, si li se sentèz li yo (ki mande pou pwoteksyon ak tert butyl chloroformate anba kondisyon anidrid ak alkali gratis) oswa aplikasyon li yo, metrize "abiye ak dezabiye" teknik nan gwoup la Boc se kòd debaz la kontwole molekil sa a.
Baj popilè: n-boc-nortropinone cas 185099-67-6, founisè, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann