Methylprednisolone Hemisuccinate CAS 2921-57-5

Methylprednisolone hemisuccinate, fòmil molekilè C26H34O8, CAS 2921-57-5, blan pou yon ti kras jòn poud, san odè, gou yon ti kras anmè. Li fasil idrosolubl nan dlo, etanòl ak klowofòm, men solubl oswa ensolubl nan etè petwòl ak acetate etil. Pami yo, solubilite nan dlo a se pre relasyon ak valè pH la, epi li fasil pou dekonpoze lè valè pH la se 3.0 a 7.0. Li se chimikman relativman ki estab, yo ka estoke anba kondisyon komen alkalin oswa asid, epi yo ka chofe repete. Sepandan, estabilite dwòg la tou afekte pa faktè tankou limyè, oksijèn, ak imidite. Konstan iyonizasyon an (pKa) se 8.02. Sa vle di anba pH 8.02, konpoze an egziste kòm yon asid gratis, ak pi wo a pH 8.02, konpoze an egziste kòm yon ion. Li montre gwo pik karakteristik nan espèk absòpsyon iltravyolèt ak enfrawouj, ki ka itilize pou analiz quantitative oswa kalitatif. Anplis de sa, teknik tankou espektrometri mas ak sonorite nikleyè mayetik ka itilize tou pou detekte estrikti ak pite dwòg la. se yon dwòg glucocorticoid sentetik ki gen yon gwoup hemisuccinate nan estrikti li yo ak Se poutèt sa se yon konpoze semiasid.

Methylprednisolone hemisuccinate, ke yo rele tou methylprednisolone succinate, se yon dwòg entèmedyè glucocorticoid ki atifisyèlman sentèz ak gwo efè anti-enflamatwa, anti alèjik, anti chòk, ak efè imunosuppressive. Fòmil chimik li se C ₂₆ H ∝₄ O ₈, pwa molekilè se 474.54, ak nimewo CAS se 2921-57-5. Dwòg la difize nan selil yo epi li mare nan reseptè glikokortikoyid, kontwole ekspresyon jèn ak egzèse yon pakèt efè famasi.

Nwayo zòn terapetik yo

 

1. Maladi iminitè rimatoyid
Methylprednisolone succinate se yon premye -tretman pou maladi otoiminitè tankou atrit rimatoyid, lupus sistemik eritematos (SLE), ak spondilit ankylosing. Li diminye anfle nan jwenti, doulè, ak sentòm rèd maten an pa anpeche liberasyon faktè enflamatwa tankou IL-1 ak TNF - . Pa egzanp, nan tretman SLE, dwòg sa a ka byen vit kontwole konplikasyon kritik tankou nefrit lupus ak lupus neropsikyatrik, diminye risk pou domaj ògàn yo.
2. Maladi alèjik
Li gen valè terapetik sovtaj pou reyaksyon alèjik grav tankou chòk anafilaktik ak atak egi nan opresyon bwonch. Lè yo estabilize manbràn selil mast la ak anpeche lage histamine, sentòm tankou dispne ak èdèm larenj yo ka rapidman soulaje. Etid klinik yo montre ke piki nan venn nan methylprednisolone succinate ka siyifikativman amelyore fonksyon nan poumon nan pasyan ki gen atak opresyon egi nan lespas 30 minit.

 

3. Maladi nan sistèm respiratwa
Lajman itilize nan agravasyon egi maladi obstriktif poumon kwonik (COPD), fibwoz pulmonè idiopatik, elatriye. Efè anti-enflamatwa li yo ka diminye sekresyon larim nan Airway, anpeche alveolit, ak amelyore endèks oksijenasyon pasyan an. Pa egzanp, nan tretman COPD, itilizasyon kout -medikaman sa a ka diminye nesesite pou vantilasyon mekanik epi redwi tan entène lopital.
4. Maladi po
Li gen efè espesifik sou maladi po otoiminitè tankou pemphigus vulgaris ak pemphigoid bullous. Ankouraje gerizon anpoul pa anpeche depozisyon antikò ant selil epidèm yo. Rechèch yo montre ke aplikasyon sistematik nan methylprednisolone succinate ka diminye zòn nan ti anpoul nan pasyan ki gen pemphigus pa plis pase 50% nan yon semèn.

Transplantasyon ògàn ak terapi adjuvant pou timè

 

1. Reyaksyon rejè transplantasyon ògàn
Kòm yon imunosuppressant, dwòg sa a diminye risk pou rejè egi nan ògàn transplante'tèt pa anpeche deklanchman lenfosit T, diminye sekresyon sitokin. Apre transplantasyon ren, itilizasyon inibitè calcineurin konbine (tankou tacrolimus) ka ogmante pousantaj siviv yon ane nan ren transplantasyon yo plis pase 90%.
2. Terapi neoadjuvant
Nan maladi ematolojik tankou lenfom ak lesemi, methylprednisolone succinate ka pwovoke apoptoz selil timè ak soulaje efè segondè tankou kè plen ak vomisman ki te koze pa chimyoterapi. Pou egzanp, nan terapi endiksyon nan lesemi lenfoblastik egi (ALL), dwòg sa a se yon eleman debaz nan rejim VP (vincristine + prednisone).

Sekou maladi grav ak tretman chòk

 

1. Chòk septik
Pa amelyore sansiblite veso sangen yo nan katekolamin, estabilize manbràn selilè, ak amelyore perfusion tisi yo. Gid klinik rekòmande pou pasyan ki gen chòk septik, si san presyon toujou pa satisfè estanda a apre ase likid reanimasyon ak itilizasyon dwòg vazoaktif, yo ka administre piki nan venn nan methylprednisolone succinate (20mg / kg / tan, yon fwa chak 6 èdtan).
2. Chòk anafilaktik
Kòm yon terapi adjuvant ak adrenalin, li ka anpeche reyaksyon alèjik reta.

 

Rechèch yo montre ke itilizasyon konbine adrenalin ak methylprednisolone succinate ka diminye to mòtalite pasyan ki gen chòk anafilaktik soti nan 15% jiska 5%.

3. chòk newogenic
Nan chòk neurogenic ki te koze pa blesi epinyè, konjesyon serebral, elatriye, dwòg sa a ka diminye dilatasyon vaskilè ak repons enflamatwa, ak estabilize emodinamik. Pou egzanp, nan tretman an nan blesi nan epinyè egi, byen bonè gwo -itilize dòz (30mg / kg piki nan venn) ka siyifikativman amelyore pronostik fonksyon newolojik.

Aplikasyon nan senaryo klinik espesyal

 

1. Maladi oftalmik
Pou maladi enflamatwa okilè tankou uveit ak neriti optik, itilizasyon lokal oswa sistemik nan succinate methylprednisolone ka byen vit kontwole enflamasyon ak anpeche pèt vizyon. Rechèch yo montre ke piki intravitreal nan dwòg sa a (4mg / 0.1ml) ka diminye to a repetition nan enflamasyon nan pasyan ki gen uveit pa 60%.
2. Maladi gastwoentestinal
Pandan faz egi nan maladi entesten enflamatwa (tankou maladi Crohn ak kolit ilsè), dwòg sa a ka pwovoke gerizon mukozal epi redwi depandans òmòn. Pou egzanp, pou pasyan ki gen maladi Crohn modere ak grav, piki nan venn nan methylprednisolone succinate (40-60mg / jou) ka reyalize yon pousantaj remisyon klinik nan 70% nan 4 semèn.
3. Maladi andokrin
Itilize kòm yon terapi ranplasan pou malfonksyònman cortical adrenal ak kòm yon terapi adjuvant pou kriz tiwoyid. Li ka anpeche liberasyon òmòn tiwoyid, soulaje sentòm tankou gwo lafyèv ak takikardi.

Methylprednisolone hemisuccinatese yon dwòg glucocorticoid sentetik, ak metòd sentèz li jeneralman gen ladan etap sa yo:

1. Reyaksyon acylation dezidratasyon:

Reyaksyon an se dezidrate ak acylate konpoze sik la ak estrikti reprezantan nan asid glycosyl-17-propionik ak katalis asid anidrid (tankou klori thionyl) nan solvang tankou anidrid acetic oswa dichloromethane pou jwenn pwodwi ki korespondan Acylated yo. Pou egzanp, reyaji 11, 17, 21-trihydroxypregna-1, 4-diene-3, 20-dyon (konpoze glikokortikoyid) ak C6H5COCl (klori fenilasetil) nan anidrid acetic anidrid pou jwenn 11, 17, 21-trihydroxypregnae. 20-dyon-21-phenylpropanoate.

2. Konvèsyon nan mwatye ester:

Yo te jwenn pwodwi acylated la konvèti nan yon mwatye ester nan metanol anidrid / potasyòm dihydrogen tetraacetate. Pou egzanp, reyaji 11, 17, 21-trihydroxypregna-1, 4-diene-3, 20-dione-21-phenylpropanoate ak metanol anidrid / potasyòm dihydrogen tetraacetate nan anhydride acetic pou jenere 11, 17, 21-trihydroxypregna13,4-diene13 20-dyon-21-phenylpropionate methanol hemisuccinate.

3. Idwoliz:

Mwatye -estè ki te jwenn nan etap anvan an reyaji ak yon baz (tankou idroksid sodyòm oswa bikabonat sodyòm) anba chofaj nan etanòl ki gen dlo pou jwenn pwodwi final la. Pou egzanp, fonn 11, 17, 21-trihydroxypregna-1, 4-diene-3, 20-dione-21-phenylpropionate methanol hemisuccinate ak NaOH (idwoksid sodyòm) nan etanòl ki gen dlo nan 45 degre pou 5 èdtan Apre sa, jwenn pwodwi.

Li ta dwe remake ke li trè enpòtan kontwole kondisyon yo reyaksyon ak tan reyaksyon nan chak etap asire pite a ak sede nan pwodwi a. An menm tan an, mezi sekirite tou bezwen pran an kont pandan sentèz dwòg la pou fè pou evite domaj nan kò a.

Methylprednisolone hemisuccinatese yon dwòg glucocorticoid atifisyèlman sentèz. Li gen pwopriyete chimik ki estab ak karakteristik fizik inik, ki ansanm detèmine valè aplikasyon li nan domèn medikaman. Sa ki anba la a bay yon eksplikasyon detaye sou senk aspè: estrikti chimik, pwopriyete fizik, solubilite, estabilite, ak aktivite chimik.

Fòmil molekilè methyl prednisolone succinate se C26H34O8, ak yon pwa molekilè 474.54. Estrikti li yo fòme pa koneksyon methyl prednisolone ak asid suksinik atravè yon kosyon ester, epi li fè pati yon derive nan glikokortikoid. Estrikti sa a bay li ak tou de aktivite debaz nan anti-enflamatwa ak imunodepresyon nan glikokortikoid, epi tou li amelyore pwopriyete a solubilite dlo nan gwoup la succinate.

Konpoze sa a montre yon fòm poud kristal blan oswa blan -blan nan tanperati chanm, ak yon teksti amann ak inifòm. Li gen yon pwen k ap fonn relativman wo, tipikman pi wo a 230 degre (jan yo anrejistre nan kèk literati kòm 234-236 degre), ki endike fò fòs intermolekilè ak bon estabilite tèmik. Dansite prevwa a se 1.33 ± 0.1 g / cm³, ak endèks refraktif la se 1.593. Paramèt sa yo reflete sere nan estrikti kristal li yo ak pwopriyete optik. Pandan depo, li ta dwe estrikteman kontwole nan yon seri tanperati 2-8 degre ak sele nan yon anviwònman fè nwa pou anpeche degradasyon akòz fluctuations tanperati oswa ekspoze a limyè.

Solibilite nan succinate methylprednisolone montre selektivite enpòtan:

Solibilite dlo: Pasyèlman idrosolubl nan dlo, men solubilite a ogmante ak ogmantasyon nan valè pH. Sa a se paske gwoup succinate yo ka pasyèlman idrolize nan kondisyon alkalin, divilge iyon carboxylate chaje negatif, kidonk amelyore entèraksyon an ak molekil dlo.

Solvang òganik solubilite: Ekspozisyon bon solubilite nan Solvang òganik tankou asetòn ak etanòl, ki se patikilyèman enpòtan nan pwosesis la fòmilasyon. Pou egzanp, lè w ap prepare yon piki, yo ka itilize asetòn kòm yon sòlvan pou yap divòse, epi Lè sa a, sòlvan òganik la ka retire nan friz -seche pou jwenn yon fòmilasyon ki estab poud sèk.

Konpoze sa a trè sansib a kondisyon depo:

Enfliyans tanperati: Tanperati wo akselere mouvman molekilè, sa ki lakòz lyezon ester kraze oswa sibi degradasyon oksidatif. Se poutèt sa, li bezwen yo dwe estoke nan tanperati ki ba yo kenbe estabilite.

Enfliyans limyè: Reyon iltravyolèt ka deklanche reyaksyon fotochimik, domaje estrikti molekilè a. Se poutèt sa, li bezwen yo dwe estoke nan yon anviwònman nwa.

Etajè lavi: Anba kondisyon sele ki satisfè kondisyon depo, lavi etajè li se tipikman 2 zan. Sepandan, apre ouvèti, li ta dwe itilize pi vit ke posib pou fè pou evite kontaminasyon ak degradasyon.

Apre methyl prednisolone succinate difize nan selil yo, li espesyalman mare nan reseptè glikokortikoyid nan sitoplasm nan, fòme yon konplèks reseptè òmòn -. Konplèks sa a antre nan nwayo selil la epi li ka kontwole pwosesis transkripsyon jèn yo, anpeche sentèz faktè pro-enflamatwa (tankou interleukins, faktè necrosis timè, elatriye), pandan y ap ankouraje ekspresyon pwoteyin anti-enflamatwa (tankou pwoteyin lipokalin, anti-sitokin enflamatwa, elatriye). Mekanis sa a fè li lajman itilize nan tretman klinik pou divès maladi enflamatwa ak iminitè ki gen rapò ak -tankou maladi rimatism, maladi kolagen an, reyaksyon alèjik, ak reyaksyon rejè transplantasyon ògàn. Anplis de sa, konsepsyon gwoup ester dlo -idrosolubl li yo pèmèt dwòg la pran efè byen vit atravè piki nan venn oswa piki nan misk, satisfè bezwen tretman pou kondisyon egi.

1. Ki sa ki Methylprednisolone Hemisuccinate?
Li se yon sik-corticoid precursor dwòg pou piki. Li modifye ak dlo-estè succinate idrosolubl pou pèmèt li fòmile kòm yon piki dlo-idrosolubl. Yon fwa nan kò a, li rapidman idrolize nan methylprednisolone aktif, bay efikasite rapid. Li se sitou itilize nan kondisyon egi kritik ki mande rapid ak pisan anti-efè anti-enflamatwa ak imunosuppressive.
2. Ki jan li diferan de tablèt methylprednisolone?
Diferans prensipal la chita nan wout administrasyon an ak vitès la nan kòmansman an. Se pwodui sa a administre pa piki nan venn oswa nan miskilè, ki ka byen vit reyalize yon konsantrasyon wo dwòg san epi yo itilize pou tretman ijans nan lopital (tankou alèji grav, opresyon ki pèsistan, ak chòk). Yo pran tablèt la (methylprednisolone) nan bouch epi li gen yon kòmansman relativman pi dousman, ki fè li apwopriye pou tretman kwonik nan anviwònman pasyan ekstèn.
3. Ki objektif prensipal yo?
Li se sitou itilize pou sitiyasyon ijans ki mande administrasyon venn, ki gen ladan men pa limite a: reyaksyon alèjik grav, atak opresyon grav, chòk septik (ak antibyotik adekwa), rejè transplantasyon ògàn, ak sèten kriz iminitè rimatism (tankou kriz lupus).
4. Ki prekosyon espesyal yo ta dwe pran lè w ap itilize li?
Sa a se yon medikaman sou preskripsyon epi yo ta dwe itilize anba sipèvizyon strik nan yon doktè pou yon kout peryòd de tan. Yo ta dwe peye atansyon espesyal sou risk li ka poze, tankou maske siy enfeksyon, sa ki lakòz yon ogmantasyon toudenkou nan sik nan san ak san presyon, deklanche gastwoentestinal senyen, ak sa ki lakòz anomali mantal. Pa chanje dòz la oswa plan tretman poukont ou, epi lè w sispann medikaman an, diminye dòz la piti piti.

Baj popilè: methylprednisolone hemisuccinate cas 2921-57-5, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann