Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan idra 21 poud nan Lachin. Byenveni nan wholesale esansyèl kalite siperyè idra 21 poud pou vann isit la nan faktori nou an. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Idra 21 Powder(IDRA-21 Powder) se yon poud blan cristalline ak non chimik 7-chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiazine-1,1-dyoksid. Li parèt tankou yon poud cristalline blan ak blan, ki pa gen okenn odè enpòtan. Li se idrosolubl nan solvang òganik tankou DMSO ak etanòl, ak yon solubility nan 250 mg / mL (1074.39 mM) nan DMSO ak yon ti kras idrosolubl nan dlo (0.93 g / L, 25 degre). Li ka estoke pou 3 ane nan eta poud nan -20 degre; Sere nan 4 degre pou 2 zan;
Sere nan eta sòlvan nan -80 degre pou 6 mwa; -Sere nan 20 degre pou yon mwa. IDRA-21 se yon modulateur pozitif allosteric (PAM) nan reseptè AMPA, ki amelyore estabilite obligatwa glutamate (Glu) nan reseptè AMPA, pwolonje tan deklanchman reseptè yo, epi konsa amelyore transmisyon sinaptik eksitasyon. Nan eksperyans bèt, IDRA-21 siyifikativman amelyore presizyon nan travay reta matche echantiyon (DMTS) nan jèn ak granmoun aje makak rhesus. Efè a te dire pou 48 èdtan apre yon sèl administrasyon, epi apre twa semèn nan administrasyon tanzantan (3 jou / tan), presizyon nan travay ogmante pa 34% konpare ak gwoup kontwòl la. Efè amelyorasyon mantal sou makak granmoun aje yo relativman fèb, men sansiblite endividyèl la pi wo. Li ka diminye domaj newòn pa reglemante sistèm glutamatergic la, men mekanis espesifik la toujou bezwen plis rechèch.
 |
 |
| Non pwodwi | Idra 21 Powder | Idra 21 kapsil |
| Kalite pwodwi | Poud | Kapsil |
| Pite pwodwi | Pi gran pase oswa egal a 99% | Pi gran pase oswa egal a 99% |
| Espesifikasyon pwodwi | 100g / 1kg / elatriye. | 5mg/25mg/50mg |
| Fòm pwodwi | Sentèz òganik | Pran oralman |
Idra 21 Powder COA
 |
|
|
|
|
Idra 21 Powder, kòm yon modulator konformasyon reseptè AMPA trè selektif, te demontre valè inik nan amelyorasyon fonksyon mantal, rechèch nerosyans, ak tretman maladi potansyèl pa anpeche desensibilizasyon reseptè ak amelyore transmisyon sinaptik eksitasyon. Itilizasyon li te pwolonje soti nan zouti laboratwa ak eksplorasyon preklinik, men plis optimize rejim dòz yo, evalyasyon sekirite alontèm-, ak pozisyon endikasyon klè yo bezwen ankouraje tradiksyon li soti nan rechèch syantifik nan pratik klinik.
Kòm yon modulateur alosterik pozitif nan reseptè AMPA (PAM)
Itilizasyon debaz Idra-21 Powder se kòm yon modulateur alosterik pozitif nan reseptè AMPA, ki amelyore glutamate (Glu) - transmisyon eksitasyon sinaptik medyatè pa anpeche pwosesis desensibilizasyon rapid nan reseptè AMPA, pwolonje tan deklanchman reseptè yo. Mekanis sa a gen yon valè enpòtan nan rechèch nerosyans, eksplorasyon tretman defisyans mantal, ak neropwoteksyon. AMPA reseptè se yon kalite reseptè ionotropik glutamate (iGluR) ki medyatè apeprè 70% transmisyon rapid eksitasyon sinaptik nan sèvo a. Anba eksitasyon glutamate kontinyèl, reseptè AMPA yo gen tandans fè desensibilisation, ki mennen nan fèmti kanal ak entèripsyon siyal.
Idra-21 inibit desensibilizasyon lè li lye nan sit alosterik reseptè AMPA yo, sa ki pèmèt reseptè yo rete louvri pou peryòd tan ki pi long nan prezans glutamate, kidonk amelyore tan dezentegrasyon kouran postsinaptik yo. Pou egzanp, eksperyans nan vitro ipokanp newòn, Idra -21 (1-300 μ M) siyifikativman pwolonje dire a nan eksitasyon postsinaptik aktyèl (EPSC) ak amelyore efikasite transmisyon neral. Konpare ak modulateur AMPA byen bonè tankou cyclothiazide, Idra-21 gen pi fò kapasite pénétration baryè san-sèvo, pi wo byodisponibilite oral, ak pi ba nerotoksisite. Eksperyans sou bèt yo te montre ke Idra-21 lakòz prèske pa gen okenn lanmò newòn nan dòz efikas (0.15-10 mg / kg), pandan y ap gwo dòz cyclosporine ka pwovoke apoptoz newòn ipokanp.
Amelyorasyon fonksyon kognitif: soti nan eksperyans bèt nan syans preklinik
Rechèch Idra-21 nan domèn defisyans mantal se youn nan aplikasyon prensipal li yo, espesyalman nan modèl laj-n bès mantal ki gen rapò ak dwòg, andikape mantal, elatriye. Li te montre efè enpòtan. Jenn makak rhesus: Administrasyon oral nan Idra-21 (0.15-10 mg / kg, yon fwa chak twa jou, pou 3 semèn) ka siyifikativman amelyore presizyon nan travay DMTS, espesyalman nan eksperyans nan reta long (pi difisil), kote presizyon nan travay ogmante pa 34% konpare ak gwoup kontwòl la.
Apre yon sèl administrasyon, efè a te dire pou 48 èdtan, epi apre twa semèn nan administrasyon tanzantan, efè amelyorasyon mantal la rete estab. Granmoun makak rhesus: Malgre ke Idra-21 (nan menm ranje dòz la) ka amelyore presizyon travay, efè li pi fèb pase jèn moun, ak makak granmoun aje yo pi sansib a dòz dwòg, sa ki lakòz pi kout latansi travay.
Amelyorasyon fonksyon kognitif: soti nan eksperyans bèt nan syans preklinik
Sa a endike ke Idra-21 gen potansyèl pou entèvni nan bès koyitif ki gen rapò ak laj, men ajisteman dòz endividyèl yo nesesè. Nan yon modèl rat adilt nan ischemi serebral mondyal, Idra-21 (6-24 mg / kg, gavage, yon sèl dòz) ka ogmante domaj newòn G41 ischemi pwovoke, sijere wòl potansyèl neuroprotective li nan aksidan ischemik.
Sepandan, dòz segondè (300 μ M, 30 minit) ka pwovoke lanmò newòn ipokanp nan eksperyans vitro, ak seri dòz la bezwen entèdi kontwole. Konpare ak améliorant mantal klasik tankou amfetamin, Idra-21 gen yon dire pi long nan aksyon. Efè amelyorasyon anfetamin nan travay DMTS makak rhesus dire sèlman pou 2-4 èdtan, pandan y ap efè Idra-21 kontinye pou 48 èdtan apre yon sèl dòz, diminye bezwen pou administrasyon souvan ak amelyore konfòmite tretman an.
Zouti rechèch nerosyans: eksplorasyon mekanis ak validasyon sib
Idra 21 Powder, kòm yon trè selektif AMPA reseptè PAM, se lajman ki itilize nan rechèch debaz nerosyans ede revele mekanis nan sistèm glutamatergic nan plastisit sinaptik, aprantisaj ak memwa. Reseptè AMPA yo se medyatè kle nan-potansyasyon alontèm (LTP) ak anpèchman alontèm-(LTD). Idra-21 ka amelyore efikasite endiksyon LTP nan pwolonje tan deklanchman reseptè AMPA, li bay yon zouti pou etidye plastisit sinaptik. Pou egzanp, nan eksperyans tranch ipokanp, Idra-21 siyifikativman ogmante anplitid LTP pwovoke pa eksitasyon segondè-frekans, revele wòl debaz nan desensibilizasyon reseptè AMPA nan règleman plastisit sinaptik.
Liaison Idra-21 ak reseptè AMPA pa aktive dirèkteman reseptè yo, men amelyore efè glutamate atravè règleman allosterik, evite eksitotoksisite ki te koze pa overactivation. Karakteristik sa a fè li yon zouti ideyal pou etidye chemen siyal yo nan sistèm glutamatergic la, ki ka fè distenksyon ant diferans ki genyen fizyolojik ant aktivasyon dirèk ak règleman allosteric. Soti nan rat (rat, sourit) rive nan primat ki pa imen (makak rhesus), Idra-21 te montre efè amelyorasyon mantal ki konsistan nan divès modèl bèt, verifye konsèvasyon mekanis aksyon li yo. Sa a bay sipò prèv kwa espès pou tradiksyon soti nan rechèch debaz nan pratik klinik.
Eksplore potansyèl zòn terapetik: soti nan defisyans mantal ak maladi neurodegenerative
Ki baze sou amelyorasyon mantal li yo ak efè neropwotektif, Idra-21 gen yon valè aplikasyon potansyèl nan tretman maladi sa yo, men plis validation klinik yo bezwen: diminye ekspresyon nan reseptè AMPA nan ipokanp la ak plastisit sinaptik pwoblèm nan pasyan AD. Idra-21 ka amelyore sentòm mantal nan pasyan AD lè li amelyore fonksyon reseptè AMPA. Eksperyans sou bèt yo te montre ke Idra-21 ka ranvèse defisi memwa espasyal nan sourit modèl AD, men distribisyon an nan tisi sib apre penetrasyon baryè a san-sèvo bezwen yo dwe adrese.
Pasyan eskizofreni yo gen defisi nan memwa travay ak fleksibilite mantal, ki asosye ak transmisyon glutamate ensifizan nan cortical prefrontal la. Idra-21 ka amelyore sentòm mantal yo lè li amelyore fonksyon reseptè AMPA nan cortical prefrontal la. Etid preklinik yo montre ke Idra-21 ka amelyore pèfòmans memwa travay nan rat modèl eskizofreni, men entèraksyon li yo ak dwòg antisikotik bezwen evalye. Efè neuroprotective Idra-21 nan yon modèl ischemi serebral mondyal sijere itilizasyon potansyèl li nan tretman konjesyon serebral egi. Mekanis la ka gen rapò ak anpèchman eksitotoksisite ki te koze pa aktivasyon twòp nan reseptè AMPA, men li nesesè balanse neropwoteksyon li yo ak risk potansyèl nerotoksisite.
Sekirite ak Kontwòl Dòz: Prekosyon pandan Faz Rechèch la
Malgre ke Idra-21 te montre bon sekirite nan eksperyans bèt, aplikasyon li toujou mande pou kontwòl strik nan dòz ak kondisyon eksperimantal:
Dòz-neurotoksisite depandan
Eksperyans vitro te montre ke Idra -21 (1-300 μ M, 30 minit) ogmante lanmò newòn ipokanp nan yon fason ki depann de dòz, ak yon ogmantasyon siyifikatif nan mòtalite newòn nan dòz segondè (300 μ M). Se poutèt sa, eksperyans nan vivo mande pou kontwòl strik nan seri dòz la (anjeneral mwens pase oswa egal a 10 mg / kg) pou fè pou evite nerotoksisite.
Optimizasyon solubility ak estabilite
Idra-21 se yon ti kras idrosolubl nan dlo (0.93 g / L, 25 degre) ak fasil idrosolubl nan DMSO (25 mg / mL, 107.44 mM). Pou amelyore byodisponibilite, li nesesè pou optimize rejim dòz la (tankou lè l sèvi avèk solvang ko PEG300, Tween-80, oswa SBE - - CD) epi evite degradasyon ki te koze pa sik repete friz-dekonjle.
Estrateji medikaman endividyèl
Bèt ki pi gran yo pi sansib a Idra-21 epi yo bezwen ajisteman dòz ki baze sou laj, pwa, ak jenotip. Pou egzanp, granmoun aje makak rhesus gen reyaksyon pi fèb nan menm dòz la, men diferans endividyèl yo pi gwo, ak plan tretman yo bezwen optimize atravè siveyans famasi.
Kandida nan lavni: chemen an transfòmasyon soti nan laboratwa nan pratik klinik
Itilize nanIdra 21 Powderte elaji soti nan rechèch debaz nan domèn potansyèl terapetik, men tradiksyon klinik li yo toujou bezwen simonte kou boutèy sa yo:
Evalyasyon sekirite alontèm
Kounye a, rechèch sitou konsantre sou sekirite a kout -(mwens pase oswa egal a 3 semèn), epi yo bezwen eksperyans toksisite alontèm pou evalye efè potansyèl yo sou sistèm repwodiktif, sistèm iminitè a ak fonksyon ògàn yo.
Optimize farmakokinetik
Malgre ke Idra-21 gen gwo byodisponibilite oral, mwatye lavi li se relativman kout (apeprè 4-6 èdtan), ki egzije devlopman nan fòmilasyon ki lage dirab oswa estrateji terapi konbinezon pou pwolonje dire aksyon an.
Pozisyon egzat nan endikasyon klinik yo
Dapre efè doub amelyorasyon koyitif ak neropwoteksyon li yo, Idra-21 ka pi apwopriye pou AD nan etap bonè, andikap kognitif vaskilè, ak lòt maladi ki gen malfonksyònman sinaptik kòm nwayo a, olye ke twoub nerodejeneratif fen etap yo.
Kesyon yo poze souvan
Ki benefis IDRA 21 genyen?
+
-
Amelyore potansyèl alontèm ak inibit desensibilizasyon reseptè AMPA. Ogmante fòs eksitasyon sinaptik. Montre efè pozitif sou koyisyon nan plizyè modèl bèt. Baryè san sèvo pèmeyab.
Ki mekanis aksyon IDRA 21 la?
+
-
IDRA 21 se yon modulateur alosterik pozitif nan reseptè glutamate AMPA. Li ogmante fòs eksitasyon sinaptik lè li diminye desensibilizasyon rapid nan reseptè AMPA epi li ka gen efè terapetik benefisye pou amelyore defisi memwa nan pasyan ki gen pwoblèm mantal, ki gen ladan AD.
Ki mekanis aksyon Aniracetam?
+
-
Aniracetam yo te jwenn ogmante nivo yo nan dopamine ak serotonin nan sèten rejyon nan sèvo, ki ka ede soulaje sentòm enkyetid ak depresyon. Modulation sa a nan atitid-nerotransmeteur ki gen rapò ajoute yon lòt kouch nan efè kognitif -amelyore Aniracetam.
Baj popilè: idra 21 poud, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann