Solisyon Haloperidol CAS 52-86-8

Solisyon haloperidol, white or off white crystalline powder, chemical name: 1-(4-fluorophenyl)-4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-butanone, chemical formula: C21H23ClFNO2, is a typical antipsychotic drug, an effective dopamine D2 receptor antagonist and a tranquilizer (haloperidol powder of API se konpayi nou an). Li se fasil soluble nan kloroform, methanol, asetòn, benzèn, ak asid delye, ak yon solubility nan 1.4mg/100ml nan dlo, epi yo ka fòme yon solisyon haloperidol. Mwayen toksisite, lonbraj, sele depo.

Metòd sentetik la nanSolisyon haloperidol, konprann etap sa yo:

Bay 4 (4-klorofenil) 4-piperidinol, ak pite a nan 4 (4-klorofenil) 4-piperidinol se pi gran pase 99%; Bay 4-kloro-1 (4-fluorophenyl) butanone, kote pite a nan 4-kloro-1 (4-fluorophenyl la) butanone ki pi gran pase 99%.

4-kloro-1 (4-fluorophenyl) butanone, yon sibstans debaz ak yon katalis yo melanje fè yon reyaksyon sibstitisyon premye jwenn yon pwodwi gwo soulye.

Te pwodwi a bit melanje ak yon sòlvan òganik, rflu ak kristalize sekans jwenn haloperidol. Droperidol la prepare dapre metòd preparasyon pou envansyon an gen gwo rendement ak pite.

Haloperindol, kòm yon sibstans chimik enpòtan, te pwofondman etidye pa chèchè yo eksplore wout sentèz li yo. Metòd sentèz laboratwa ki pi komen kounye a gen ladan de sa yo:

Metòd 1: sentèz asid barbituric

Etap 1: Prepare 2-amine-5-bromofenilaketik asid:

Se alkòl 2-amino-5-bromofenil te reyaji ak dyoksid souf yo pwodwi 2-amine-5-bromofenil asid asid. Reyaksyon sa a egzije pou yo sèvi ak kondisyon asid (tankou sodyòm oswa potasyòm) ak Solvang ki apwopriye (tankou etanòl oswa acetonitrile).

Fòmil reyaksyon: c₇H₈Brno+konsa₂ → C₈H₈Brno₂

Etap 2: Preparasyon nan 1- (3-kloropropil) -4- (2-amino-5-bromofenil) piperidine:

Reyaksyon asid 2-amino-5-bromofenilaketik ak 1- (3-kloropropil) -4-piperidon te pote soti nan kondisyon asid. Reyaksyon sa a pral pwodwi 1- (3-kloropropil) -4- (2-amino-5-bromofenil) piperidine. Etap sa a ka mande pou yo sèvi ak Solvang ki apwopriye ak katalis.

Fòmil reyaksyon: c₈H₈Brno₂+1- (3-kloropropil) -4-piperidone → 1- (3-kloropropil) -4- (2-amino-5-bromofenil) piperidine

Etap 3: Prepare Haloperindol:

Anba kondisyon asid, 1- (3-kloropropil) -4- (2-amino-5-bromofenil) piperidin reyaji ak yon oksidan (tankou bisulfat potasyòm) yo pwodwi haloperidol.

Fòmil reyaksyon: 1- (3-kloropropil) -4- (2-amino-5-bromofenil) piperidine+oksidan → C₂₁H₂₃Clfno₂

Metòd 2: sentèz anisole:

Etap 1: Prepare 2-bromoacetyl anisole

Anisole se te reyaji ak asid bromoacetic yo fòme 2-bromoacetyl anisole nan esterifikasyon. Se reyaksyon sa a anjeneral te pote soti anba kondisyon asid, lè l sèvi avèk carbonate potasyòm oswa carbonate sodyòm kòm yon katalis.

Fòmil reyaksyon: c₇H₈O+C₂H₃Bro₂→ 2-bromoacetyl anisole

Etap 2: Preparasyon nan 4- (1-phenylethyl) -1,2,3,6-tetrahydropiperidine

2-bromoacetyl anisol te reyaji ak p-nitrosobenzene yo pwodwi 4- (1-phenylethyl) -1,2,3,6-tetrahydropiperidine. Reyaksyon sa a bezwen sèvi ak kondisyon ki koresponn lan nan reyaksyon elèktrofil aromat sibstitisyon ak kontinye anba limyè.

Fòmil reyaksyon: 2-bromoacetyl anisole+p-nitrosobenzèn → 4- (1-phenylethyl) -1,2,3,6-tetrahydropiperidine

Etap 3: PrepareSolisyon haloperidol,

4- (1-phenylethyl) -1,2,3,6-tetrahydropiperidine se te reyaji ak tert butyl nitrat estè jenere haloperidol.

Fòmil reyaksyon: 4- (1-phenylethyl) -1,2,3,6-tetrahydropiperidine+tert butyl nitrat estè → C₂₁H₂₃Clfno₂

Li ta dwe te note ke metòd sa yo sèlman dekri etap la komèt nan sentèz haloperidol, epi yo pa bay etap espesifik detaye ak fòmil reyaksyon chimik. Lè w ap opere nan laboratwa a, tanpri swiv pwosedi operasyon sekirite ak mete apwopriye ekipman pwoteksyon. An menm tan an, sèvi ak reyaktif wo-pite ak Solvang, epi asire ke veso a reyaksyon se pwòp epi sèk. Anplis

Solisyon haloperidol,Solisyon Haloperidol (ki gen ladan fòm piki) se yon dwòg antipsikotik klasik butyrylphenyl. Depi aparisyon li yo nan ane 1950 yo, li te jwe yon wòl enpòtan nan jaden yo nan sikyatri ak nerosyans.

Tretman nan eskizofreni ak maladi ki gen rapò

 

Sentòm debaz yo nan eskizofreni gen ladan sentòm pozitif (tankou alisinasyon, alisinasyon, ak maladi panse) ak sentòm negatif (tankou Vag emosyonèl ak retrè sosyal). Solisyon Haloperidol gen efè enpòtan ki ka geri sou sentòm pozitif, espesyalman pou pasyan nan faz egi. Mekanis li yo nan aksyon sitou enplike nan bloke Dopamine D2 reseptè nan sistèm nan midbrain lenbik, diminye twòp pwodiksyon dopaminergic, e konsa soulaje alisinasyon ak alisinasyon. Etid nan klinik yo montre ke nan tretman an nan eskizofreni egi ak haloperidol, sou 70% nan pasyan eksperyans amelyorasyon siyifikatif nan sentòm pozitif nan 2-4 semèn. Malgre ke efikasite dirèk nan haloperidol sou sentòm negatif limite, kontwole sentòm pozitif pandan faz la egi ka kreye kondisyon pou tretman ki vin apre konplè nan sentòm negatif, tankou mantal-konpòtman terapi ak ladrès sosyal fòmasyon. Anplis de sa, ba-dòz haloperidol konbine avèk dwòg antipsikotik tipik (tankou aripiprazole) ka amelyore sentòm negatif nan kèk pasyan pa balanse règleman reseptè Dopamine. Itilize tèm long nan solisyon haloperidol ka diminye risk pou yo rplonje nan eskizofreni.

Jesyon nan ajitasyon egi ak konpòtman agresif

 

Nan ijans sikyatrik, solisyon haloperidol se youn nan dwòg yo pi pito pou kontwole ajitasyon egi, tankou epizòd manyak ak eksitasyon egi nan eskizofreni. Li pran efè byen vit (anjeneral 15-30 minit) epi yo ka byen vit soulajman pa piki misk oswa administrasyon nan venn. Yon etid multikente ki enplike 200 pasyan ki gen ajitasyon egi te montre ke konbinezon an nan haloperidol ak lorazepam reyalize yon pousantaj sekou sentòm nan 85% nan 2 èdtan, siyifikativman pi bon pase monoterapi. Alkòl oswa benzodyazepin retrè ajitasyon pwovoke ak depale kapab tou gen pou trete ak solisyon haloperidol. Li estabilize sistèm nan dopamine ak diminye eksitasyon twòp pandan sentòm retrè. Sepandan, li ta dwe te note ke pasyan granmoun aje oswa moun ki gen komorbidite ta dwe itilize li avèk prekosyon pou fè pou evite agrave reyaksyon extrapyramidal (EPS). Nan pasyan demans granmoun aje, solisyon haloperidol ka itilize pou kontwole grav ajitasyon, konpòtman agresif, oswa sentòm psikoz.

Tretman nan depale

 

Delirium postoperatwar se yon konplikasyon komen nan pasyan chirijikal, karakterize pa fluctuations nan konsyans, maladi atansyon, ak anomali pèsepsyon yo. Solisyon Haloperidol ka diminye depale ki gen rapò ak nerotransmeteur maladi pa bloke reseptè dopamine. Yon jijman randomize ki enplike 300 pasyan sibi operasyon kadyak te montre ke itilize prophylactiques nan haloperidol (0.5 mg chak 6 èdtan) ka diminye ensidans depale pa 40% san yo pa ogmante reyaksyon negatif. Pasyan ICU yo se tendans depale akòz faktè tankou doulè, enfeksyon, ak maladi metabolik yo. Fòmilasyon kout aji nan solisyon haloperidol (tankou piki nan venn) ka byen vit kontwole sentòm yo ak amelyore pronostik pasyan yo. Gid pou Sosyete Ameriken pou Swen Kritik 2018 yo rekòmande pou pasyan ICU ki gen gwo risk, itilizasyon haloperidol pou anpeche depale ka konsidere, men fèmen siveyans toksisite kadyak tankou prolongation entèval QT nesesè.

Sendwòm Tourette ak Tik Tic

 

Solisyon Haloperidol se youn nan dwòg tradisyonèl pou trete maladi TIC yo, espesyalman apwopriye pou pasyan modere ak grav. Li redwi mouvman envolontè pa reglemante fonksyon dopamine nan basal ganglia talamus cortical bouk la. Yon etid etikèt 12 semèn louvri te montre ke haloperidol (mwayèn dòz 3 mg/d) ka diminye nòt la gravite nan TICs pa plis pase 50% nan 60% nan pasyan yo. Pasyan sendwòm Tourette souvan gen atansyon twoub ipèaktivite defisi (ADHD) oswa maladi obsession-konpulsif (OCD). Solisyon Haloperidol ka gen efè oksilyè ki ka geri ou sou kèk sentòm komorbid (tankou konpòtman san reflechi) pandan y ap amelyore tik. Sepandan, itilize alontèm mande pou atansyon a efè segondè tankou pran pwa ak sendwòm metabolik.

Tretman adjuvant pou kè plen ak vomisman

 

Solisyon haloperidolEgzèse efè antiemetik pa bloke reseptè dopamine nan medulèr zòn nan chemosensory emetik. Malgre ke efè antiemetik li yo pi fèb pase antagonist reseptè 5-HT3 (tankou ondansetron), li kapab itilize kòm yon dwòg dezyèm liy pou CINV REFRACTORY. Yon jijman randomize ki enplike 150 pasyan kansè nan te montre ke konbinezon an nan haloperidol (2 mg pou chak 12 èdtan) ak estanda rejim antiemetik ka ogmante pousantaj la remisyon konplè pa 20%. Pou pasyan ki gen anpil risk PONV (tankou fanm, ki pa fimè, ak moun ki gen yon istwa nan maladi mouvman), solisyon haloperidol ka itilize kòm yon medikaman prevantif. Yon meta-analiz ki enplike 1000 pasyan te montre ke haloperidol (1 mg piki nan venn) ka diminye ensidans la nan PONV pa 30% san yo pa ogmante risk pou yo sedasyon postoperatwar.

Haloperidol se yon dwòg antipsikotik tipik, ki fè pati klas butyrophene nan konpoze. Depi aparisyon li yo nan ane 1950 yo, li te vin youn nan dwòg yo enpòtan pou tretman an nan eskizofreni ak lòt maladi mantal. Solisyon an haloperidol gen avantaj inik nan aplikasyon pou klinik, espesyalman jwe yon wòl kle nan kontwòl la nan sentòm sikyatrik egi, sedasyon rapid, ak tretman nan pasyan ki gen difikilte oral.

• Anvan Aparisyon nan haloperidol, tretman an nan maladi mantal sitou konte sou terapi elèktrokonvulsiv (ECT), terapi chòk ensilin, ak dwòg byen bonè sedatif tankou barbitur ak bromid. Nan kòmansman ane 1950 yo, dekouvèt klorpromazin te make nesans premye jenerasyon an nan dwòg antipsikotik (dwòg antipsikotik tipik), yo pote avans revolisyonè nan tretman eskizofreni. Chlorpromazine ki dwe nan klas la fenothiazine nan dwòg, ak sedatif li yo ak efè antipsikotik te pouse syantis yo plis eksplore struktural konpoze menm jan an. Sepandan, efè segondè yo nan klorpromazine, tankou reyaksyon extrapyramidal ak sedasyon twòp, te pouse chèchè pou fè rechèch pou pi efikas ak mwens efè dwòg altènatif. Nan kontèks sa a, magazen Pòl Janssen soti nan Janssen famasi nan Bèljik te kòmanse fè rechèch sou yon seri de konpoze roman, finalman dekouvri haloperidol.
• Pòl Janssen ak ekip li a remake ke sèten dérivés fenilpyridin gen aktivite santral sistèm nève lè etidye dwòg analgesic. Yo te jwenn ke pa chanje estrikti molekilè a, efè antipsikotik yo ka ogmante. An 1958, ekip Yang Sen an sentetize R-1625 (pita yo te rele Haloperidol), ki te gen yon estrikti chimik diferan de fenothiazine ak ki te fè pati klas la Butyrylbenzene.
• Nan eksperyans bèt, haloperidol te montre siyifikatif efè konpòtman sedatif ak anti agresif, ak efikasite li yo se siperyè klorpromazine. An 1958, ekip Yang Sen an te fè premye esè klinik la nan Bèljik e li te jwenn ke Haloperidol te gen efè siyifikatif ki ka geri sou sentòm pozitif nan eskizofreni, tankou alisinasyon ak alisinasyon, e li te gen yon aparisyon pi vit nan aksyon. Nan lane 1960, Haloperidol te lanse nan Ewòp ak imedyatman apwouve pa FDA US la nan 1967.

Baj popilè: Solisyon Haloperidol CAS 52-86-8, Swèd, Konpayi fabrikasyon, faktori, Wholesale, Achte, Pri, esansyèl, pou vann