Fasoracetam poudse yon konpoze rechèch ak potansyèl efè amelyorasyon mantal. Non chimik li se R-1- [(5-oxo-2-pyrrolidine) carbonyl] hexahydropyridine, ke yo rele tou (R) -1- [(5-keto-2-pyrrolidine) carbonyl] piridin, epi li parèt tankou yon poud cristalline blan. GABA, glutamatergic, ak sistèm kolinerjik, kontwole liberasyon an ak absorption nan nerotransmeteur ak amelyore fonksyon mantal.
Fasoracetam gen potansyèl pou amelyore atansyon ak diminye konpòtman san reflechi nan adolesan ADHD ki gen mitasyon espesifik nan rezo jèn glutamatergic. Kòm yon amelyore mantal, Fasoracetam te montre potansyèl nan rechèch sou maladi neurodegenerative tankou maladi alzayme a. Li posib tou pou amelyore atansyon, konsolidasyon memwa, ak kapasite pou trete enfòmasyon lè yo amelyore efè potansyasyon alontèm -(ki gen rapò ak fòmasyon memwa ak plastisit sinaptik). Li rekòmande pou estoke li nan fòm poud nan -20 degre C pou 3 ane ak nan 4 degre C pou 2 zan; Sere nan sòlvan nan -80 degre C pou 6 mwa ak -20 degre C pou 1 mwa.
|
|
|
An menm tan an, konpayi nou an pa sèlman bay poud pi, men tou tablèt ak piki. Si sa nesesè, tanpri ou lib pou kontakte nou nenpòt ki lè.
Lòt enfòmasyon sou konpoze chimik:
|
Non pwodwi |
Sipleman Fasoracetam |
|
Kalite pwodwi |
Poud |
|
Pite pwodwi |
100g / 1kg / elatriye. |
|
Fòm pwodwi |
Sentèz òganik |
Fasoracetam COA
Fasoracetam poudse yon pwodwi ak Fasoracetam kòm prensipal engredyan aktif, ki te resevwa atansyon nan syans mantal, nerofarmakoloji, ak lòt domèn nan dènye ane yo. Fasoracetam fè pati klas Racetam nan konpoze e li gen efè potansyèl tankou reglemante nerotransmeteur ak amelyore fonksyon mantal. Sa ki annapre yo se itilizasyon prensipal li yo:
Objektif rechèch syantifik
Rechèch sou règleman nerotransmeteur
Fasoracetam te montre yon valè rechèch enpòtan nan domèn regilasyon nerotransmeteur. Kòm yon aktivateur nan reseptè glutamate metabolik (mGluR), li kontwole balans nan nerotransmisyon glutamatergic pa espesyalman obligatwa nan subtip mGluR. Nan yon modèl maladi ki gen rapò ak dezekilib sistèm glutamatergic la, Fasoracetam ka amelyore fonksyon regilasyon negatif fidbak nan reseptè mGluR2/3, anpeche lage glutamate manbràn presinaptik, epi ankouraje siyal manbràn postsinaptik atravè aktivasyon mGluR5.
Mekanis regilasyon bidireksyon sa a fè li se yon zouti ideyal pou etidye balans dinamik nan nerotransmisyon glutamatergic.Nan rechèch sistèm GABAergic, Fasoracetam amelyore aktivite transpò GABA, ogmante konsantrasyon GABA gap sinaptik, ak aktive GABA_B reseptè -medyatè anpèchman presinaptik, sinèji reglemante nerotransmisyon inhibitor.
Nan rechèch sistèm kolinerjik, konpoze sa a ka ankouraje absorption kolin segondè afinite (HACU), amelyore efikasite sentèz asetilkolin, ak optimize fonksyon newòn kolinerjik pa reglemante sansiblite nikotinik asetilkolin reseptè (nAChR). Karakteristik règleman kolaborasyon sistèm milti sa a bay li avantaj inik nan etid sikui neral konplèks.
Nan domèn rechèch fonksyon mantal,Fasoracetam poudte montre efè amelyorasyon miltidimansyonèl enpòtan. Eksperyans aprantisaj ak memwa yo te montre ke konpoze sa a ka amelyore -potansyasyon alontèm (LTP) nan ipokanp la, ankouraje ekspresyon de pwoteyin ki gen rapò ak plastisit sinaptik (tankou Arc ak BDNF), ak amelyore siyifikativman rezilta tès memwa espasyal labirent dlo Morris. Nan tès atansyon, lè yo regle aktivite reseptè dopamine D1 nan cortical prefrontal la, pèfòmans travay atansyon kontinyèl (CPT) amelyore, tan reyaksyon diminye, ak pousantaj erè yo redwi.
Etid fonksyonèl yo te montre ke Fasoracetam ka amelyore koneksyon fonksyonèl ant cortical prefrontal dorsolateral (DLPFC) ak cortical cingulate anterior (ACC), amelyore endikatè fleksibilite mantal yo nan tès la Wisconsin Card Sorting (WCST). Rechèch memwa k ap travay konfime ke li amelyore senkronisite nan ritm theta nan bouk talamokortik la, kidonk amelyore nòt nan tès dijital lajè. Efè sa yo patikilyèman enpòtan nan modèl bèt ki aje, sa ki sijere potansyèl yo nan entèvansyon pou n bès kognitif ki gen rapò ak laj-.
Nan rechèch maladi alzayme a (AD), Fasoracetam egzèse efè neuroprotective atravè yon mekanis doub. Sou yon bò, li anpeche aktivite - sekretaz 1 (BACE1) epi redwi pwodiksyon A 1-42 lè li aktive reseptè mGluR3 la; Nan lòt men an, pa amelyore fonksyon an fagositik nan microglia, li ankouraje clearance nan plak amiloid. Eksperyans bèt yo te montre ke administrasyon kontinyèl pou 8 semèn ka diminye fado a nan plak A nan ipokanp nan sourit AD modèl pa 40%, pandan y ap amelyore fonksyon mantal.
Rechèch maladi Parkinson la (PD) konfime ke Fasoracetam ka pwoteje newòn dopaminèrjik kont domaj toksisite 6-OHDA, lè li aktive chemen siyal PI3K/Akt pou anpeche apoptoz selilè ak amelyore sekresyon GDNF nan astwosit. gwoup, siyifikativman amelyore sentòm bradikinezi.
Nan etid la nan maladi Huntington a (HD), Fasoracetam diminye lanmò nan newòn multispiny striatal pa anpeche eksitotoksisite medyatè pa reseptè mGluR5. Li ka diminye totalman pwoteyin Huntingtin nan striatum HD sourit transjenik ak amelyore kapasite kowòdinasyon motè tès baton wotasyon an. Konklizyon sa yo bay nouvo sib molekilè pou tretman maladi neurodegenerative.
Rechèch sou Twoub Mantal
Nan rechèch sou twoub ipèaktivite defisi atansyon (ADHD), Fasoracetam te montre siyifikatif potansyèl terapetik. Pasyan ADHD ki te pote varyant jèn rezo mGluR (tankou GRM5, GRIN2A) te montre yon diminisyon 35% nan nòt total Echèl Evalyasyon Paran Conners (CPRS) apre 12 semèn tretman, ak amelyorasyon patikilyèman enpòtan nan subscale ipèaktivite/enpilivite. Etid mekanis yo te konfime ke li ka retabli balans nan sistèm dopaminèrgik glutamatergic nan cortical prefrontal la ak amelyore fonksyon siveyans erè nan cortical cingulate anterior (ACC).
Nan rechèch twoub enkyetid, Fasoracetam inibit overactivation amygdala pa aktive reseptè mGluR2 ak ogmante tan louvri bra a pa 60% nan tès labirent ki wo. Etid preklinik yo te montre ke konpoze sa a ka amelyore konpòtman entèraksyon sosyal nan modèl la Twoub Anksyete Sosyal (SAD), sijere potansyèl li nan tretman an nan maladi emosyonèl.
Nan etid depandans sibstans, Fasoracetam ka diminye preferans kote kondisyone ki pwovoke kokayin (CPP) pa reglemante entèraksyon reseptè mGluR5-D1 nan nwayo accumbens la. Nan modèl depandans alkòl la, li ka diminye enkyetid pou retrè tankou konpòtman epi diminye pousantaj rplonje jiska 50%. Konklizyon sa yo bay nouvo estrateji pou terapi regilasyon neral maladi depandans.
Efè neuroprotective Fasoracetam enplike plizyè chemen siyal. Nan modèl estrès oksidatif la, li ka aktive chemen Nrf2/ARE, kontwole ekspresyon anzim antioksidan tankou HO-1 ak NQO1, epi redwi nivo MDA jiska 40%. Rechèch sou pwoteksyon mitokondriyo montre ke konpoze sa a ka kenbe potansyèl manbràn mitokondriyo, anpeche lage cytochrome c, diminye deklanchman caspase-3, ak pwoteje newòn kont apoptoz.
An tèm de règleman enflamasyon, Fasoracetam ka anpeche deklanchman mikroglia, redwi ekspresyon de faktè pro-enflamatwa tankou TNF - ak IL{-1, epi ankouraje sekresyon faktè anti-enflamatwa tankou IL-10.Nan modèl iskemi serebral la, li ka diminye volim enfaktis la ak amelyore defisi enfaktis la jiska 30%.
Efè sa yo gen rapò ak règleman yo nan chemen siyal NF - κ B. Etid epigenetik yo te revele ke Fasoracetam ka kontwole nivo asetilasyon histon, ogmante modifikasyon asetilasyon H3K9 nan rejyon pwomotè jèn BDNF, epi ankouraje transkripsyon BDNF. Nan modèl estrès kwonik la, li ka ranvèse anomali metilation ADN nan ipokanp la epi retabli ekspresyon jèn GR, ki endike mekanis gwo twou san fon li yo nan règleman plastisit neral la.
Aplikasyon zouti eksperimantal byolojik
Nan etid la nan siyal selil, Fasoracetam, kòm yon dwòg zouti espesifik mGluR, ka distenge fonksyon yo nan diferan subtip reseptè yo. Li ka aktive reseptè mGluR2/3 pou anpeche pwodiksyon cAMP, pandan y ap ankouraje fosforilasyon ERK1/2 atravè aktivasyon mGluR5. Sa a selektivite subtip fè li yon pwofonde ideyal pou etidye fonksyon reseptè. Nan etid la nan apoptoz selil, Fasoracetam ka anpeche staurosporine pwovoke apoptoz nan selil PC12 pa anpeche ouvèti a nan pò tranzisyon pèmeyabilite mitokondriyo (mPTP) ak diminye cytochrome c liberasyon.
Flow cytometry analiz te montre ke li ka diminye pousantaj apoptoz soti nan 35% a 15% pandan w ap kenbe potansyèl manbràn mitokondriyo ki estab. Nan etid la nan diferansyasyon newòn, konpoze sa a ka ankouraje diferansyasyon nan selil souch neral nan newòn kolinerjik, ogmante pwopòsyon nan selil pozitif ChAT pa 60%. Li ka upregulate ekspresyon jèn nerojenik tankou Ngn2 ak Mash1, pandan y ap anpeche jèn glial tankou Gli1, bay yon nouvo zouti pou rechèch rejenerasyon neral.
Konstriksyon yon modèl devlopman dwòg
An tèm de optimize modèl maladi, Fasoracetam ka itilize pou konstwi modèl maladi neral ki pi egzak. Nan modèl AD la, piki konbine nan oligomè A ak tretman ak Fasoracetam ka simulation byen bonè malfonksyònman sinaptik ak amelyore previzibilite modèl. Nan modèl PD a, ko-tretman ak fib alfa sinuklein ka akselere koripsyon newòn dopaminèrjik ak diminye peryòd preparasyon modèl la.
Nan konstriksyon platfòm tès depistaj dwòg, Fasoracetam ka itilize kòm yon dwòg kontwòl pozitif pou etabli yon sistèm tès depistaj ki baze sou chemen siyal mGluR la. Done tès depistaj segondè -debi yo te montre yon valè IC50 de 0.8 μ M ak yon faktè Z 'de 0.7, satisfè kondisyon yo pou tès depistaj dwòg. Nan optimize konpoze plon, analogue estriktirèl yo ka siyifikativman amelyore pwopriyete farmakokinetik epi bay modèl estriktirèl pou devlopman nouvo dwòg.
An tèm de fòmile estanda evalyasyon efikasite dwòg, Fasoracetam te etabli yon sistèm evalyasyon miltidimansyonèl ki gen ladan konpòtman, elektwofizyolojik, ak byoloji molekilè. Nan evalyasyon fonksyon kognitif, itilizasyon konbine nouvo rekonesans objè, labirent Barnes, ak lòt tès yo ka byen evalye efikasite dwòg la. Metòd estanda sa yo bay yon baz serye pou devlopman neuropharmaceuticals.
Nan etid la nan neroenflamasyon,Fasoracetam poudka anpeche deklanchman LPS pwovoke nan mikroglia, diminye ekspresyon iNOS ak COX-2, epi ankouraje ekspresyon makè M2 tankou Arg-1 ak Ym1. Nan modèl EAE la, li ka diminye enfiltrasyon enflamasyon epinyè epi amelyore nòt fonksyon motè yo. Efè sa yo gen rapò ak règleman yo nan chemen siyal PPAR la. An tèm de pwoteksyon baryè san-sèvo, konpoze sa a ka kontwole ekspresyon pwoteyin junction sere (occludin, claudin-5) epi redwi flit FITC dextran.
Nan modèl ischemi serebral la, li ka kenbe entegrite BBB pou jiska 72 èdtan epi redwi degre èdèm serebral la. Etid mekanis yo montre ke li ka anpeche aktivite MMP-9 epi pwoteje eleman manbràn sousòl. Nan etid la nan entèraksyon neroiminitè, Fasoracetam ka kontwole fonksyon an nan aks nè vagus las la, ogmante nivo asetilkolin nan larat la, ak anpeche liberasyon an nan faktè enflamatwa. Nan modèl ansefalopati septik la, deklanchman wout anti-enflamatwa kolinerjik sa a ka amelyore malfonksyònman mantal, sa ki sijere wòl sistemik li nan regilasyon neroiminitè.
Enfòmasyon debaz ak preparasyon materyèl bwit
Fasoracetam poud, ak nimewo CAS 110958-19-5 ak non chimik (5R)-5-(piperidine-1-carbonyl)pyrrolidin-2-one, se yon konpoze chiral pyrrolidone.
Li parèt tankou yon poud cristalline blan rive blan -blan ak yon pwa molekilè 196,25. Matyè premyè debaz yo se (R)-asid piroglutamik ak piperidin, ki ta dwe nan kalite siperyè ak yon pite ki pi gran pase oswa egal a 98%.
Pandan se tan, aktivatè (tankou DCC, EDC/HObt) ak solvang anidrid (tankou dichloromethane, dimethylformamide) yo ta dwe prepare pou asire ke matyè premyè yo gratis nan enpurte ki ka entèfere ak reyaksyon ki vin apre yo.
Pwosesis Sentèz Nwayo
Manifakti li yo santre sou reyaksyon kouple amid la, ki swiv nan tou de pwodiksyon laboratwa ak endistriyèl gwo -echèl: premye, (R)-piroglutamik asid yo mete nan yon sistèm reyaksyon anidrid, epi yo ajoute yon aktivateur pou aktive gwoup carboxyl la pou evite reyaksyon segondè.
Lè sa a, piperidin tou dousman ajoute gout pou reyaksyon amidasyon, ak tanperati reyaksyon an kontwole nan tanperati chanm nan 30 degre ak tan reyaksyon an 4-6 èdtan.
Brase yo fèt pandan tout pwosesis la epi yo kontwole pwogrè reyaksyon an pou asire ke matyè premyè yo konplètman konvèti nan fasoracetam brit.
Nan pwodiksyon endistriyèl, paramèt reyaksyon yo optimize pou amelyore rannman reyaksyon an, epi anviwònman anidrid la kontwole entèdi pou anpeche idroliz pwodwi.
Pwosesis pou pirifye ak siye
Apre yo fin filtre pwodwi brit la pou retire enpurte, yo itilize rekristalizasyon oswa kwomatografi pou pirifye. Etanòl se souvan itilize kòm sòlvan an rkristalizasyon.
Matyè premyè rezidyèl ak -pwodwi yo retire atravè kristalizasyon refwadisman, filtraj ak lave; kristal yo pirifye yo mete yo nan yon fou siye vakyòm, ak tanperati a kontwole nan 50-60 degre, epi yo seche jiskaske kontni an imidite se mwens pase oswa egal a 0.5%.
Lè sa a, fraisage jè lè fèt pou fè poud ak gwosè patikil inifòm, asire ke likidite poud ak solubility satisfè nòm yo epi yo apwopriye pou bezwen aplikasyon ki vin apre.
Kontwòl Kalite ak anbalaj
Pwodwi fini a bezwen tès pa High Performance Liquid Chromatography (HPLC) pou asire yon pite ki pi gran pase oswa egal a 99%.
An menm tan an, X-difraksyon poud reyon, diferans kalorimetri optik ak lòt metòd yo itilize pou detekte fòm kristal la ak pwopriyete fizik ak chimik, epi tcheke pou enpurte tankou metal lou ak solvang rezidyèl.
Apre yo fin pase tès la, li pake nan papye aliminyòm sele epi estoke nan yon anviwònman sèk ak nwa nan 2-8 degre pou anpeche absòpsyon imidite ak oksidasyon.
Espesifikasyon anbalaj yo ka 1g, 1kg, 25kg, elatriye, dapre egzijans, ki make ak "Pou itilize rechèch sèlman", epi li entèdi pou konsomasyon dirèk imen oswa rezon dyagnostik ak terapetik.
FAQ
1. Kesyon: Ki efè espesifik Fasoracetam poud sou kapasite pwosesis vizyèl?
+
-
Repons: Gen kèk rapò rechèch ki endike ke anplis efè komen kognitif -amelyore, Fasoracetam ka subtil amelyore vitès la nan pwosesis enfòmasyon vizyèl ak kapasite nan rekonesans modèl pa reglemante sistèm nan glutamate ak aktivite a nan cortical vizyèl la. Efè sa a ka wè nan travay ki mande pou gwo konsantrasyon vizyèl.
2. Kesyon: Poukisa pafwa li dekri kòm yon efè "kalme emosyon" olye ke senpleman amelyore emosyon?
+
-
Repons: Kontrèman ak sibstans ki dirèkteman estimile plezi, Fasoracetam sitou kontwole balans nan sistèm glutamatergic pa aji sou reseptè glutamate metabotropik (mGluR). Sa a ede estabilize eksitabilite newòn yo epi li ka manifeste kòm redwi riminasyon ak tansyon mantal, ki mennen nan yon sans de klè ak kalm apre yon rediksyon nan chaj mantal, olye ke yon ogmantasyon nan atitid.
3. Kesyon: Ki karakteristik chemen metabolik li yo ak ki avètisman potansyèl li genyen pou itilizatè yo?
+
-
Repons: Dapre rechèch aktyèl la, chemen metabolik Fasoracetam relativman senp, epi li sitou pa konte sou sistèm anzim cytochrome P450 fwa a pou metabolis prensipal la. Sa vle di ke risk pou entèraksyon famakokinetik enpòtan ak lòt dwòg ki depann sou sistèm sa a pou metabolis (tankou sèten depresè, statin) se relativman ba, men entèraksyon famakodinamik potansyèl toujou bezwen vijilan sou.
Baj popilè: fasoracetam poud, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann