Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki pi eksperyans ak founisè nan baclofen poud cas 1134-47-0 nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite baclofen poud cas 1134-47-0 pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Baclofen poudse yon konpoze òganik, fòmil chimik C10H12ClNO2, poud blan, san odè. Idrosolubl nan dlo cho, prèske ensolubl nan etanòl, etè, asetòn ak lòt solvang òganik, trè idrosolubl nan metanol, ensolubl nan klowofò, yon ti kras idrosolubl nan asid dilye oswa alkali, ak fasil idrosolubl nan solisyon dlo asid ak alkalin. Backofen lòt non yo enkli: Gablofen/Lioresal/Kemstro. Baclofen yo itilize pou yon reyaktif chimik, epi pwodwi fini sibstans sa a se sitou itilize kòm yon detant nan misk santral, men pwodui sa a se yon pwodwi chimik laboratwa devan -, ki ka itilize sèlman pou rezon rechèch syantifik.
|
Fòmil chimik |
C10H12ClNO2 |
|
Mass egzak |
213 |
|
Pwa molekilè |
214 |
|
m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
|
Analiz elemantè |
C, 56,22; H, 5,66; Cl, 16,59; N, 6,56; O, 14,98 |
|
|
|
Baclofen se yon detant nan misk skelèt ak sedatif ki espesyalman aji sou mwal epinyè a. Mekanis famasi li yo se byen konplèks ak rafine, ak mòd espesifik li yo nan aksyon sitou gen ladan aspè kle sa yo:
Anpèchman nan nerotransmisyon:
Youn nan mekanis enpòtan yo pa ki baklofèn egzèse efè famasi li yo. Li ka efektivman anpeche pwosesis transmisyon enpilsyon nè nan mwal epinyè a, yon pati kle nan sistèm nève santral la, espesyalman diminye efikasite transmisyon nan yon sèl sinaps (sa vle di dirèkteman transmèt soti nan yon newòn nan yon lòt) ak sinaps miltip (endirèkteman transmèt nan interneuron). Efè inhibition sa a dirèkteman mennen nan yon rediksyon enpòtan nan tansyon nan misk, ki ede soulaje malèz ak doulè ki te koze pa spasm nan misk oswa tansyon twòp.
Règleman nan asid amine:
Wòl Baclofen enplike tou reglemante liberasyon eksitan asid amine. Li ka anpeche liberasyon eksitasyon asid amine tankou glutamate ak asid aspartik nan mwal epinyè a. Asid amine sa yo jwe yon wòl enpòtan nan transmisyon neral, ak lage twòp yo souvan mennen nan eksitasyon twòp nan newòn, kidonk vin pi grav tansyon nan misk ak spasm. Baclofen plis inibit reflèks monosinaptik ak polisinaptik nan mwal epinyè a pa diminye liberasyon asid amine sa yo, kidonk amelyore efè detant nan misk li yo.
Reseptè enteresan:
Baclofen tou gen kapasite pou eksite reseptè espesifik yo. Lè yo aktive reseptè sa yo, Baclofen ka plis anpeche liberasyon asid aspartik, ki se yon lyen kle nan kontwole transmisyon reflèks sinaptik nan mwal epinyè a. Atravè mekanis sa a, Baclofen ka efektivman redwi aktivite reflèks nan nivo epinyè a, fè egzèsis efè spasmolytic, epi ede pasyan retabli fonksyon nòmal nan misk ak konfò.
Efè sedatif:
Baclofen tou gen yon sèten efè sedatif, ki se yon lòt aspè enpòtan nan mekanis famasi li yo. Li ka aji sou sistèm nève santral la pou soulaje enkyetid pasyan yo ak tansyon, ak amelyorasyon emosyonèl sa a ede plis diminye tansyon nan misk ak spasm. Se poutèt sa, pou pasyan ki gen spasm nan misk yo vin pi grav pa tansyon emosyonèl ak enkyetid, efè a sedatif nan Baclofen san dout bay plis benefis terapetik.
An rezime, Baclofen reyalize detant efikas ak efè sedatif sou misk skelèt atravè mekanis miltip tankou anpèchman nan nerotransmisyon, règleman nan liberasyon eksitasyon asid amine, aktivasyon nan reseptè espesifik, ak egzèse efè sedatif, bay sipò dwòg fò pou tretman maladi ki gen rapò.
Preparasyon pouBaclofen poud:
105g (0.75mol) nan para-chlorobenzaldehyde, 400ml nan dlo deyonize, 137g (1.05mol) nan asetoasetat etil, brase nan 15 ~ 20 degre, tou dousman tonbe 13.2g (0.1 mol) nan dyamonyòm nan yon solisyon idwojèn 13ml, ak yon solisyon idwojèn. degoute, brase pou 5h ak prezèvasyon chalè, filtre, lave solid la ak bon kantite dlo, seche pou 4h nan 45 ~ 55 degre pou jwenn blan solid entèmedyè II, ki se dirèkteman itilize nan pwochen etap la.
420ml (30N) nan solisyon akeuz nan entèmedyè II ak idroksid potasyòm se brase pou reyaksyon idroliz nan 85 ~ 90 degre pou 2h, ak pwen final la nan reyaksyon idantifikasyon kouch mens -(ajan devlope: acetate etil -etè petwòl){7} idantifye: Apre reyaksyon an fini, li refwadi nan tanperati chanm . 400ml diklorometan epi 500ml dlo deyonize yo ajoute, brase pou 20min, epi mete yo pou kouch. Kouch òganik la jete pou resiklaj. Se pH la nan kouch dlo a ajiste a 1 ~ 2 ak 6M asid idroklorik, ak Lè sa a, mete pou filtraj. Se solid la lave ak kantite dlo ki apwopriye, 157g blan solid entèmedyè III te jwenn nan siye anba vakyòm nan 55-60 degre pou 5h, ak sede nan 86.4%, mp: 166.5 ~ 167.3 degre,
1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 12.09 (s, 1H), 7.27-7.48 (m, 4H), 3.31-3.54 (m, 1H), 2.47-2.74 (m, 4H).
150g (0.618mol) nan entèmedyè III ak 44.6g (0.742mol) nan ure yo te brase nan 130 ~ 140 degre pou 11h, ak pwen final la nan reyaksyon an te idantifye pa TLC (ajan devlope: etil acetate - metanol =5:3). Apre reyaksyon an, reyaksyon an fini, refwadi nan tanperati chanm, solidifye, solid la te lave ak bon kantite dlo, toluèn rkristalize, epi sèk nan 55 ~ 60 degre pou 5h anba vakyòm, 130g blan solid entèmedyè III te jwenn, ak yon sede nan 94.2%, mp: 16,121 ~ degre. 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 6.41 (s, 1H), 7.23-7.45 (m, 4H), 3.24-3.45 (m, 1H), 2.30-2.49 (m, 4H).
120g (0.537mol) nan entèmedyè IV ak 600ml (15N) nan idroksid sodyòm solisyon akeuz yo brase pou reyaksyon idwoliz nan 65 ~ 70 degre pou 1.5h, ak pwen an fen nan mens -kouch reyaksyon idantifikasyon (ajan devlopman: etil acetate-}} {ol} idantifye. Apre reyaksyon an fini, reyaksyon an refwadi nan tanperati chanm, yo ajoute 500ml toluèn ak 700ml dlo deyonize, brase pou 20min, epi mete yo pou kouch. Kouch òganik la jete pou resiklaj, epi pH kouch dlo a ajiste a 2 ~ 3 ak asid asid konsantre, Lè sa a, mete yo pou filtraj, epi solid la lave ak bon kantite dlo, Seche pou 5h anba vakyòm 55 ~ 60 degre pou jwenn 116g nan blan solid entèmedyè V, sede 89.9.170% degre mp. , 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 6.03 (s, 2H), 7.46-7.66 (m, 4H), 3.31-3.52 (m, 1H), 2.51-2.65 (m, 4H).
Entèmedyè V 110g (0.455mol), 3.6g (0.03mol) sulfamat sodyòm ak 60ml (9% ~ 12%) solisyon ipobromat sodyòm ki fèk prepare yo brase pou 1.5h nan - 5 ~ 0 degre, tou dousman chofe a 20 ~ 30 degre C ankò epi brase 5 ~ 50 degre. C, kenbe nan tanperati sa a epi brase pou 20 minit, ak pwen final la nan reyaksyon idantifikasyon kouch mens (ajan devlopman: n-butanol - asid acetic glacial - dlo (4:1:1), apre reyaksyon an fini, refwadi nan tanperati chanm, ak pH 6 ~ klowòks ajiste, ak pH 6 ~ klorik ajiste. 5h, santrifujasyon, rkristalizasyon nan pwodwi brit ak izopropanol -dlo (1:4), seche pou 6h anba vakyòm nan 55-60 degre, 77.2g nan baklofèn solid blan ki konfòme ak itilizasyon klinik yo te jwenn,Baclofen poudak yon sede nan 79.4%, mp: 206.1 ~ 207.4 degre, kontni HPLC nan 99.6%, 1H-NMR (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ: 8.56 (s, 1H, CO2H), 7.37-2.37-2.3. (m,1H),3.26 (jj,J=15.8, 7.5Hz,1H),3.1/5 (jj, J=15.8,12Hz,1H),2.66 (jj, J=12.8,8.3Hz,1H),2.55 (jj,J=12.8,(jj,J=12.8), (MS:29}}, 9Hz, 1Hz, 1H)
Sa ki anba la yo se etap sa yo espesifik nan metòd la sentèz laboratwa nanBaclofen poud:
1. Melanje asid fenilasetik ak -asid aminobutirik nan yon rapò molè 1:1.1, epi ajoute yon ti kantite asid silfirik kòm yon katalis. Yo te brase reyaksyon an nan tanperati chanm pou 24 èdtan pou jenere asid fenilasetil- -aminobutyric.
2. Ajoute asid fenilasetil- -aminobutyric nan etè anidrid, ajoute klori fenilasetil epi tou dousman lage l jiskaske valè pH solisyon reyaksyon an desann a 4. Yo te ajoute yon ti kantite asid idroklorik anidrid goute epi brase pandan 4 èdtan pou w jwenn N-(4-phenyl){6lorylorylory{6}} aminobutyric acid.
3. Ajoute N-(4-chlorofenil)- -klori aminobutyryl nan tetrachloride Titàn, brase epi reyaji pou 30 minit pou jwenn N-(4-chlorophenyl)- -aminobutyryl trichloride Titàn sèl.
4. Ajoute N-(4-chlorophenyl)- -aminobutyryl trichloride Titàn sèl nan etanòl, ajoute idroksid sodyòm, brase epi reyaji pou 30 minit, epi filtre solisyon an pou jwenn Baclofen.
5. Ajoute Baclofen ak kabonat sodyòm nan klowofòn, brase ak reyaji pou 30 minit, Lè sa a, separe kouch klowofòn, ajoute yon kantite dlo ki apwopriye, Lè sa a, ekstrè ak klowofòn, konsantre kouch klowofòn la, ak Lè sa a, sèk li ak klori sodyòm anidrid pou jwenn Pi wo Baclofen pite.
Li ta dwe remake ke sentèz la nan Baclofen nan laboratwa a mande pou sèten ladrès eksperyans chimik ak konsyans sekirite, epi yo dwe te pote soti nan yon Hood lafimen chimik, ak pwosedi yo opere sekirite nan pwodwi chimik ki enpòtan yo dwe estrikteman swiv.
FAQ
Èske baclofen menm jan ak gabapentin?
Baclofen se yon detant nan misk skelèt yo souvan itilize pou jesyon nan spastisite newolojik, ak Gabapentin se yon neuromodulator ki pwovoke detant tisi mou ak bese doulè ki asosye.
Ki efè segondè negatif baklofèn?
Efè segondè komen
Santi dòmi, fatige, tèt vire oswa fèb. ...
Santi oswa malad (kè plen oswa vomisman) ...
Dyare. ...
Maltèt. ...
Pwoblèm dòmi . ...
bouch sèk. ...
Mouvman rapid je yo, vizyon twoub oswa difikilte pou konsantre. ...
Twòp swe oswa yon ti gratèl.
Èske baclofen se yon dwòg ki gen gwo risk?
Potansyèl pou surdozaj
Pwofesyonèl sante yo ta dwe veye sou risk pou yo fè yon surdozaj (entansyonèl ak san entansyonèl) nan pasyan ki pran baklofèn sou etikèt pou maladi alkòl-. Surdozaj baclofen se potansyèlman fatal.
Èske baclofen 10 mg yon nakotik?
Baclofen se pa yon nakotik, men li gen efè segondè posib. Efè segondè ki pi komen se somnolans. Epitou relativman komen yo se fatig, feblès, ak vètij. Kèk nan mwens komen efè segondè posib yo enkli konfizyon, maltèt, kè plen, konstipasyon ak twoub vizyèl.
Baj popilè: baclofen poud cas 1134-47-0, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann