Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ki gen plis eksperyans ak founisè nan poud afoxolaner nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite afoxolaner poud pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Afoxolaner poud, kòm yon nouvo kalite konpoze isoxazoline, te atire anpil atansyon nan jaden an nan medikaman veterinè akòz efè ekselan kontwòl li yo sou ektoparazit tankou pis ak tik nan chen ak chat. Fòmil molekilè a se C26H17ClF9N3O3, CAS 1093861-60-9, ak pwa molekilè a se 625.87 g/mol. Estrikti chimik li yo gen yon nwayo bag isoxazoline, ki modifye ak substituants espesifik (tankou 3-chloro-5-trifluoromethylphenyl, trifluoromethyl, trifluoromethylamino) pou dote li ak aktivite byolojik inik. Konpoze sa a fè pati yon solid cristalline blan ak blan ak karakteristik pwen k ap fonn segondè, epi li montre yon eta solid ki estab nan tanperati chanm.
Pwodwi nou an
Lòt enfòmasyon sou konpoze chimik:
| Non pwodwi | Afoxolaner tablèt | Afoxolaner poud |
| Kalite pwodwi | Tablet | Poud |
| Pite pwodwi | Pi gran pase oswa egal a 99% | Pi gran pase oswa egal a 99% |
| Espesifikasyon pwodwi | Customizable | Customizable |
| Pake pwodwi | Customizable |
Customizable |
Afoxolaner +. COA
 |
||
Sètifika analiz |
||
|
Non konpoze |
Afoxolaner | |
|
Nimewo CAS |
1093861-60-9 | |
|
Klas |
Klas famasetik | |
|
Kantite |
Customized | |
|
Anbalaj estanda |
Customized | |
| Manifakti | Shaanxi BLOOM TECH co, Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 janvyeth 2025 |
|
|
EXP |
8 janvyeth 2029 |
|
|
Estrikti |
|
|
| ESTANDA TÈS | GB/T24768-2009 endistri. Stnndard | |
|
Atik |
Enterprise estanda |
Rezilta analiz |
|
Aparans |
Poud blan oswa prèske blan |
Konfòme |
|
Kontni dlo |
Mwens pase oswa egal a 4.5% |
0.30% |
| Pèt sou siye |
Mwens pase oswa egal a 1.0% |
0.15% |
|
Metal lou |
Pb Mwens pase oswa egal a 0.5ppm |
N.D. |
|
Kòm mwens pase oswa egal a 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Mwens pase oswa egal a 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Mwens pase oswa egal a 0.5ppm |
N.D. | |
|
Pite (HPLC) |
Pi gran pase oswa egal a 99.0% |
99.5% |
|
Single enpurte |
<0.8% |
0.48% |
|
Rezid sou ignisyon |
<0.20% |
0.064% |
|
Konte total mikwòb |
Mwens pase oswa egal a 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Mwens pase oswa egal a 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonèl |
N.D. | N.D. |
|
Etanòl (pa GC) |
Mwens pase oswa egal a 5000ppm |
400 ppm |
|
Depo |
Sere nan yon kote ki fèmen, nwa ak sèk nan -20 degre |
|
|
|
||
Itilizasyon dwòg Afoxolane
Manbràn selil neral atwopod (pis, tik, ti kòb kwiv) gen chanèl iyon klori gated GABA ak chanèl iyon klori glutamate reglemante (GluCls), ki se estrikti kle pou transdiksyon siyal neral;Afoxolaner poudtrè selektivman mare nan de kalite chanèl pwoteyin sit konformasyon mansyone pi wo a, bloke foul iyon klori ak anpeche newòn yo fin ranpli repolarizasyon ipèpolarizasyon, sa ki lakòz soutni eksitasyon nòmal, spasm frigidité nan misk, epi finalman parazit parazit ak lanmò.
Tretman ak prevansyon sik konplè nan enfeksyon pis nan chen ak chat
Pis (Ctenocephalides felis, ke yo rele tou pis chen) se ektoparazit ki pi komen nan chen domestik. Mòde adilt yo ka lakòz dèrmatoz alèjik, gratèl grav, pèt cheve, ak piyodèrm segondè. Pis fi ponn plis pase 50 ze nan yon moman, epi ze yo kontinye kale nan anviwònman an, sa ki lakòz enfeksyon repete. Metòd deworming tradisyonèl sèlman touye ensèk adilt epi yo pa ka koupe jenerasyon.
Itilizasyon terapetik pou enfeksyon pis egi
Clinical standard dosage: Afoxolane 2.5-4mg/kg body weight, single oral administration of beef flavored chewable tablets; Efficacy data: Fleas were killed 2 hours after taking the medication, and the flea killing rate on the surface of the tested dogs was 100% at 6 hours, completely stopping skin damage caused by adult blood sucking; For severe whole body flea outbreaks (single dog body surface>500 adilt), yon sèl administrasyon 72 èdtan ka elimine tout pis vivan san okenn domaj nouvo mòde, ranplase plan tretman ankonbran tankou beny medikaman ak espre deworming aktualite. Estatistik klinik ki soti nan lopital bèt kay domestik soti nan 2022 a 2024: 1247 ka maladi pis grav nan chen yo te trete ak Afoxolaner, ak yon pousantaj gerizon nan 98.3%, siyifikativman pi bon pase aktualite gout ki pa prednisolòn (81.6% pousantaj geri).
Prevansyon alontèm ak blokaj nan elvaj pis
Apre yon sèl administrasyon oral, dwòg la kenbe yon konsantrasyon fiks -nan plasma chen pou 30-35 jou. Pandan peryòd sa a, pis ki fèk enfekte mouri nan kèk èdtan apre yo fin mòde ak souse san. Pis yo touye anvan yo fini ponn ze, bloke elvaj nan ze anviwònman an soti nan sous la ak kraze sik lavi konplè nan pis (ze → lav → pupae → granmoun), reyalize zewo polisyon pis nan anviwònman an. Rekòmande pa direktiv veterinè Ewopeyen yo ak Ameriken yo: Administrasyon chak mwa pandan tout ane a ka konplètman elimine kolonizasyon pis nan anviwònman domestik; Nan zòn imid ak lapli (tankou zòn lapli sid prin ak zòn kotyè), yon sik dòz 35 jou ka kenbe san twou vid ki genyen deworming sezon.
Bloke itilizasyon endirèk nan enfeksyon tenya medyatè pis
Tenya kanin la sèvi ak lav pis kòm yon lame entèmedyè, ak enjèstyon nan pis ki enfekte ki gen lav tenya pa chen ka pwovoke maladi tenya entesten; Afoxolaner touye pis nan tout sik la, endirèkteman siyifikativman diminye to enfeksyon natirèl la nan tenya nan chen. Dapre done ki soti nan Sant Ameriken pou Kontwòl ak Prevansyon Maladi nan 2024, chen ki te manje Afoxolaner sou yon baz chak mwa te montre yon diminisyon nan ensidans tenya soti nan 27.6% nan chen ki pa dewormed a 3.1%, diminye frekans nan itilize dwòg deworming entesten.
Afoxolaner poudse yon oral aktif isoxazoline ensektisid/akarisid sitou itilize pou prevansyon ak kontwòl parazit sou chen. Metòd sentèz li yo divès, epi plizyè wout sentèz komen yo pral prezante anba a.
(1) Etap sentèz yo
Kondansasyon aldol:
Kòmanse nan 1-naphthalenedione, entèmedyè I jwenn pa reyaksyon kondansasyon aldol ak 3,5-dichloro-trifluoroacetophenone, ak sede etap sa a ka rive nan 82.2%.
Reyaksyon bag:
Entèmedyè I sibi reyaksyon bag ak idroksilamin pou jwenn kle entèmedyè II, ak yon sede 87.5% nan etap sa a.
Reyaksyon fòmilasyon:
Kle entèmedyè II sibi plis reyaksyon fòmilasyon pou jwenn kle entèmedyè III ak yon sede 88.4%.
Reyaksyon final:
Entèmedyè III reyaji ak 2-amino-N - (2,2,2-trifluoroethyl) asetamid idroklorid ak oksidan pou jwenn Aflana.
(2) Avantaj ak dezavantaj analiz
Avantaj:
Wout sa a sentetik kòmanse ak naftofenon komen kòm materyèl la anvan tout koreksyon, ki se relativman fasil jwenn. Sede a nan chak etap se wo, ak efikasite nan sentèz an jeneral se yon bon bagay, ki se fezab nan pwodiksyon endistriyèl.
Dezavantaj:
Pwosesis sentèz la enplike reyaksyon chimik miltip, ki egzije kontwòl egzak nan kondisyon reyaksyon tankou tanperati, tan reyaksyon, dòz reyaktif, elatriye, ki mete gwo demand sou operasyon eksperimantal. Pandan se tan, oksidan yo ak lòt reyaktif yo itilize ka poze sèten risk epi mande pou prekosyon sekirite strik.
(1) Etap sentèz yo
Kondansasyon aldol:
Apati de 1- (4-bromo-1-naphthyl) etanòn, li sibi reyaksyon kondansasyon aldol ak 3,5-dikloro-trifluoroacetophenone pou jwenn entèmedyè IV (sa vle di . 1- (4-bromo-naphthyl-1-yl) -3- (3-chloro-fluoroetil)5- (3-chloro-fluoroacetophenone) -4,4,4-trifluoro-2-buten-1-one), ak yon sede nan 85.6%.
Reyaksyon bag:
Entèmedyè IV sibi reyaksyon bag ak idroksilamin pou jwenn kle entèmedyè 4- {5- [3-chloro-5- (trifluoromethyl) phenyl] -5-trifluoromethyl-4,5-dihydroisoxazole-3-yl} naphthalene-1-carboxaldehyde (entèmedyè V) ak yon sede nan 83.2%. Plis etap reyaksyon yo ka oblije jwenn Afurana.
(2) Avantaj ak dezavantaj analiz
Avantaj:
Materyèl la kòmanse 1- (4-bromo-1-naphthyl) etanòn gen sèten reyaksyon, ki se benefisye pou reyaksyon an ki vin apre. Sede a nan kondansasyon aldol ak reyaksyon sikilasyon se tou konsiderab, bay yon chemen posib pou sentèz la nan Aflana.
Dezavantaj:
Pri a nan bromonaphthyl etil ketonn ka relativman wo, ki ogmante pri a sentèz. Anplis, wout sentèz sa a enplike tou etap reyaksyon miltip, ki egzije kontwòl egzak nan kondisyon reyaksyon, ak pwosesis sentèz la relativman konplèks.
(1) Yon wout sentetik ki kòmanse nan 4-asetil-1-naftoik asid ak 2-amino-N - (2,2,2-trifluoroetil) asetamid
Reyaksyon kondansasyon:
4-asetil-1-asid naftoik ak 2-amino-N - (2,2,2-trifluoroetil) asetamid yo kondanse pou jwenn 4-asetil-N - (2-oxo-2- (2,2,2-trifluoroetil) -1,2,2-trifluoroetil) amino)-naphtalenamid.
Reyaksyon ki vin apre:
Entèmedyè a sibi yon reyaksyon kondansasyon ak 1- (3-chloro-5- (trifluorometil) fenil) -2,2,2-trifluoroetil-1-yon anba aksyon yon baz pou prepare (Z) -4- (3- (3-chloro-5- (trifluorometil) -2,2,2-trifluoroetil)-4fluoroetil)-4fluoroetil) N - (2-oxo-2- (2,2,2-trifluoroethyl) amino) etil) -1-naftalimid. Finalman, konpoze an te reyaji ak silfat idroksilamin pou prepare Aflana.
(2) Yon wout sentetik ki kòmanse nan nitromètàn entèmedyè ak 1-chloro-3- (trifluorometil) -5- (3,3,3-trifluoropropy-1-en-2-yl) konpoze benzèn
Reyaksyon cycloaddition dipol: Nitromethane entèmedyè sibi reyaksyon cycloaddition dipol ak konpoze benzèn 1-chloro-3- (trifluoromethyl) -5- (3,3,3-trifluoropropy-1-en-2-yl). Konpoze a nitromethane materyèl kòmanse prepare pa reyaksyon kouple nan dérivés bromobenzene ak nitromethane anba aksyon an nan katalis Paladyòm ak ligand.
Eta fizik ak karakteristik aparans:
Afoxolaner poudparèt tankou blan ak blan poud cristalline nan kondisyon estanda, ki fè li fasil melanje ak lòt ekssipyan nan devlopman fòmilasyon. Mòfoloji kristal li yo ka plis karakterize pa difraksyon X-ray (XRD) pou detèmine estabilite kristal. Nan pwodiksyon an nan fòmilasyon, distribisyon an gwosè patikil nan poud bezwen yo dwe estrikteman kontwole asire dispèsyon inifòm nan dwòg nan tablèt chewable. Pou egzanp, tablèt moulen NexGard yo fèt an wouj limyè a wouj mawon sikilè oswa kare tablèt lè l sèvi avèk yon pwosesis espesifik asire estabilite dwòg ak amelyore gou.
Solibilite ak selektivite sòlvan:
Solibilite nan dlo nan Aflana se trè ba, ak yon solubilite nan sèlman 3.4 × 10 ⁻⁵ g / L nan 25 degre, ki limite devlopman nan fòmil ki baze sou dlo -. Sepandan, li montre bon solubility nan Solvang òganik, espesyalman nan dimethyl sulfoxide (DMSO) kote solubility a ka rive pi gran pase oswa egal a 250 mg / mL (399.44 mM). Karakteristik sa a bay konvenyans pou rechèch laboratwa, pou egzanp, nan eksperyans farmakokinetik, DMSO souvan itilize kòm yon sòlvan pou prepare solisyon stock. Anplis de sa, plis rechèch ki nesesè sou solubility nan Solvang tankou etanòl ak asetòn optimize pwosesis la fòmilasyon.
Estabilite tèmik ak kondisyon depo:
Etid estabilite tèmik Aflana montre ke li ka kenbe estabilite chimik pou yon tan long nan tanperati chanm, men degradasyon ka rive anba tanperati ki wo oswa kondisyon limyè. Se poutèt sa, li rekòmande nan magazen nan -20 degre oswa 2-8 degre nan fè nwa a pou anpeche pèt nan engredyan aktif. Nan tès la estabilite nan fòmilasyon an, li nesesè kontwole chanjman ki fèt nan kontni li yo nan diferan tanperati (tankou 40 degre / 75% RH tès akselere) asire bon jan kalite a nan pwodwi a nan lavi etajè li yo. Pou egzanp, dat ekspirasyon Nicosin tablèt chewable se 24 mwa, ak konsepsyon anbalaj sele li yo ka efektivman izole imidite ak oksijèn, pwolonje estabilite dwòg.
Valè PH ak pKa:
Koyefisyan asidite (pKa) Aflana se 12.45 ± 0.46 (valè prevwa), ki endike ke li egziste nan fòm anionik nan kondisyon pH fizyolojik. Karakteristik sa a afekte mekanis absòpsyon li yo nan aparèy gastwoentestinal la, pou egzanp, nan chen, Aflana antre nan san an atravè difizyon pasif ak transpò medyatè. Valè pKa segondè li yo eksplike tou estabilite li nan anviwònman asid (tankou ji gastric), men ionizasyon ka rive nan kondisyon alkalin, ak itilizasyon regilatè pH bezwen konsidere nan konsepsyon fòmilasyon.
Karakteristik espektak ak metòd idantifikasyon:
InChIKey Afrana se OXDDDHGGRFRLEE-UFFAOYSA-N, epi kòd SMILES la se C1(C(NCC(=O)NCC(F)(F)F)=O)=C2C(C=CC{=C2)=C(C2C C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(Cl)=C3)(C(F)(F)F)ON=2)C=C1. Idantifyan inik sa yo ka itilize pou rekipere baz done ak validation estrikti. Spectre absòpsyon UV vizib li yo gen pik absòpsyon karakteristik nan longèdonn espesifik, ki ka itilize pou detèminasyon kontni. Pa egzanp, segondè -kromatografi likid pèfòmans (HPLC) yo souvan itilize pou detekte pite (pi gran pase oswa egal a 98%) epi asire bon jan kalite a nan matyè premyè.
Pwopriyete fizik ki gen rapò ak fòmilasyon an:
Nan devlopman fòmilasyon, pwopriyete fizik Aflana afekte paramèt pwosesis yo dirèkteman. Pou egzanp, gwo pwen k ap fonn li yo mande pou kontwòl tanperati ak presyon pandan pwosesis konpresyon pou evite transfòmasyon kristal. Fwabilite poud li yo bezwen amelyore lè yo ajoute èd koule (tankou seluloz mikrokristalin) pou asire ke diferans pwa tablèt yo satisfè estanda farmakope yo. Anplis de sa, etid sou konpatibilite Afurana ak ekssipyan yo te montre ke li pa kominike ak ekssipyan souvan itilize tankou lanmidon ak laktoz, men yo ta dwe evite kontak ak iyon metal yo anpeche degradasyon katalitik.
Korelasyon ki genyen ant pwopriyete fizik ak efè famasi:
Pwopriyete fizik afoxolaner yo gen rapò ak efè famasi li yo. Pou egzanp, solubilite dlo ki ba li yo ka mennen nan lage ralanti nan aparèy gastwoentestinal la, pwolonje dire efikasite dwòg la (tankou efikasite chak mwa nan Nissin). Mòfoloji kristal li afekte to disolisyon an, ki an vire afekte tan pik konsantrasyon dwòg san (Tmax =2-4 èdtan). Anplis de sa, afinite obligatwa li yo ak reseptè GABA ak chanèl iyon klori gated glutamate ka enfliyanse pa konfòmasyon molekilè, ak estabilite konformasyon an gen rapò ak eta fizik li yo.
Kesyon yo poze souvan
Ki kalite dwòg afoxolaner ye?
+
-
Afoxolaner fè pati klas dwòg isoxazoline, ki se yon gwoup ajan antiparazit ak ensektisid yo itilize nan medikaman veterinè.
Li aji lè li anpeche chanèl klori GABA-gated nan sistèm nève ensèk ak arachnids, sa ki lakòz twòp eksitasyon ak lanmò parazit la. Afoxolaner se sitou itilize pou anpeche ak trete enfeksyon pis ak tik nan chen.
Èske afoxolaner menm ak ivermectin?
+
-
The efficacy of afoxolaner was >96%, tandiske efikasite nan ivermectin te siyifikativman pi ba konpare ak sa yo ki nan afoxolaner (p <. 05) epi li pa janm reyalize papòt la efikasite 90% reklame pa ajans enskripsyon yo.
Poukisa NexGard pa bon pou chen?
+
-
Sèvi ak NexGard PLUS ak prekosyon nan chen ki gen yon istwa nan kriz malkadi oswa maladi newolojik. Pou plis enfòmasyon, klike la a pou enfòmasyon konplè sou preskripsyon. Apre itilizasyon HEARTGARD Plus (ivermectin/pyrantel) nan chen, yo rapòte efè segondè dijestif ak newolojik ak gratèl.
Baj popilè: afoxolaner poud, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann