Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan 5-fluorouracil api cas 51-21-8 nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite 5-fluorouracil api cas 51-21-8 pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
5-Fluorouracil API, fòmil molekilè C4H3FN2O2, CAS NO . 51-21-8, pwa molekilè 128.06. Li se yon blan pou prèske blan cristalline oswa cristalline poud ki jwe yon wòl enpòtan nan chimi pharmaceutique ak tretman klinik. Li gen relativman bon solubility nan dlo. Espesyalman, nan yon tanperati 20 degre C, solubilite li nan dlo se apeprè 12.2 g / L. Sa vle di ke nan kondisyon apwopriye, li ka fòme yon solisyon omojèn ak ki estab ak dlo. Anplis de sa, li se tou idrosolubl nan asid idroklorik dilye ak solisyon idroksid sodyòm, ki ba li yon sèten degre fleksibilite nan fòmilasyon dwòg ak aplikasyon klinik. Konpare ak dlo ak kèk lòt solvang, solubility li nan etanòl se pòv. Nan yon tanperati 20 degre C, solubilite li nan etanòl se sèlman 2.9 g / L. Anplis de sa, li se prèske ensolubl nan solvang òganik tankou klowofòm ak etè. Diferans sa yo nan solubilite bay referans enpòtan pou konsepsyon ak seleksyon fòmilasyon dwòg yo. Estrikti li yo gen yon bag pirimidin ranplase ak yon atòm fliyò, ki se baz aktivite byolojik li yo ak efè famasi. Lè yo anpeche thymidylate synthase ak konsome dTTP intraselilè, li afekte sentèz pirimidin epi li vin yon ajan efikas anti-timè.
|
|
|
|
Fòmil chimik |
C4H3FN2O2 |
|
Mass egzak |
130 |
|
Pwa molekilè |
130 |
|
m/z |
130 (100.0%), 131 (4.3%) |
|
Analiz elemantè |
C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60 |
Ki baze sou efè famasi ki anwo yo,5-Fluorouracil APIgen yon pakèt aplikasyon klinik, sitou itilize pou tretman divès kalite timè solid, tankou:
1. Timè aparèy dijestif:
5-fluorouracil se youn nan dwòg enpòtan pou tretman timè aparèy dijestif yo, e li gen bon efè terapetik sou kansè nan gastric, kansè kolorektal, kansè nan fwa, kansè nan pankreyas, kansè nan èzofaj, elatriye. Li ka itilize pou kont li oswa nan konbinezon ak lòt dwòg chimyoterapi pou amelyore efikasite tretman an.
2. Kansè nan tete:
Kansè nan tete se youn nan timè malfezan ki pi komen nan fanm, e 5-fluorouracil enpòtan tou nan tretman kansè nan tete. Li ka itilize nan konbinezon ak lòt dwòg chimyoterapi tankou paclitaxel ak docetaxel pou fòme yon rejim chimyoterapi efikas.
3. Kansè ovè:
Kansè nan òvèj se youn nan timè malfezan komen nan sistèm repwodiktif fi, ak 5-fluorouracil tou gen sèten aplikasyon nan tretman kansè nan ovè. Li ka reyalize objektif ki ka geri ou pa anpeche pwopagasyon ak kwasans selil kansè yo.
4. Kansè nan poumon:
Kansè nan poumon se youn nan timè malfezan ki pi komen atravè lemond, ak 5-fluorouracil tou gen sèten valè aplikasyon nan tretman kansè nan poumon. Li ka itilize nan konbinezon ak lòt dwòg chimyoterapi tankou cisplatin ak vincristine pou amelyore efikasite tretman an.
5. Timè nan tèt ak kou:
Timè nan tèt ak kou gen ladan kansòm nazofarinj, kansòm larenj, kansè nan bouch, elatriye. 5-fluorouracil se lajman ki itilize nan tretman timè sa yo. Li ka itilize nan konbinezon ak lòt dwòg chimyoterapi oswa radyoterapi pou amelyore efikasite tretman ak pousantaj siviv pasyan yo.
6. Kansè po:
Kansè po se youn nan timè malfezan komen yo, ak 5-fluorouracil yo itilize tou nan tretman kansè po. Li ka reyalize objektif ki ka geri ou pa anpeche pwopagasyon ak kwasans selil kansè yo.
5-fluorouracil (5-FU), kòm yon klasik dwòg anti metabolik, montre avantaj inik nan tretman maladi po pa anpeche thymidine nukleotid sentèz ak bloke sentèz ADN. Mekanis aksyon li yo pa sèlman vize selil timè yo, men tou, reyalize efè antiviral lè yo entèfere ak metabolis asid nikleyik viral. Aplikasyon klinik li yo kouvri twa gwo kalite maladi: blesi enfektye, proliferatif, ak prekansè.
1. Tretman egzak nan maladi po viral
Veri plat ak veri komen: ipèrplasi epidèm benign ki te koze pa viris HPV, 5-FU ankouraje apoptoz nan selil veri pa anpeche replikasyon ADN viral. Etid klinik yo te montre ke 5% odè aplike topikman de fwa pa jou ka reyalize yon pousantaj retire 75% nan veri apre 4 semèn. Li se patikilyèman apwopriye pou zòn ekspoze tankou figi a ak men pou fè pou evite mak ki ka koze pa terapi fizik.
Veri jenital: Kòm yon maladi transmisib seksyèlman, 5-FU entèfere ak sentèz RNA viral ak bloke anjojenèz veri. Tretman konbine avèk imiquimod ka diminye pousantaj repetisyon soti nan 40% a 15%, espesyalman apwopriye pou zòn mukozal tankou anus la ak jenital.
3. Efè amelyorasyon nan maladi po keratinize
Keratoz pileu: Twoub keratinizasyon éréditèr, 5-FU diminye fòmasyon nan ploge kwen folikulèr pa reglemante diferansyasyon keratinosit. Tretman konbine avèk odè ure ka diminye brutality po a 60% ak soulaje sentòm gratèl pa 70%.
Keratoz palmoplantè:5-Fluorouracil APIka diminye epesè po pa 40% ak nòt doulè pa 50% pa anpeche epesman nan korne a strat ak konbine li ak pomad asid salisilik.
2. Entèvansyon vize pou timè po Keratoz solè: yon blesi prekansè ki te koze pa ekspoze alontèm-radyasyon iltravyolèt. 5-FU pwovoke apoptoz selil timè yo epi redwi risk pou transfòmasyon karcinom selil squamous . 5% pomad yon fwa pa jou pandan 4 semèn konsekitif, ak yon pi bon pousantaj 82% terapi konsekitif. (65%).
Maladi Bowen a: In situ squamous cell carcinoma, 5-FU inibit pwopagasyon selil timè ak konbine avèk terapi fotodinamik ka ogmante pousantaj remisyon konplè a 90%. Pou pasyan ki pa apwopriye pou operasyon, tretman ak monoterapi 5-FU pou 12 semèn rezilta nan yon pousantaj siviv 5 ane nan 95%.
Karsinom selil bazal ak karsinom selil squamous: 5-FU diminye gwosè blesi nan anpeche anjojenèz timè. Pou timè supèrfisyèl ki gen yon dyamèt mwens pase 2cm, 5% pomad de fwa pa jou pou 6 semèn youn apre lòt ka reyalize yon pousantaj gerizon nan 85%, espesyalman pou pasyan granmoun aje oswa moun ki gen kontr chirijikal.
4. Tretman sentòm blesi blan nan jenital ekstèn yo
Yo te trete pasyan ki gen sclerosus vulvar lichen ak 5% 5-FU pomad yon fwa chak jou pandan 8 semèn youn apre lòt. Nòt demanjezon an diminye soti nan 7.2 a 2.1, ak pousantaj rekiperasyon elastisite po a te rive nan 65%. Sepandan, yo ta dwe peye atansyon sou potansyèl iritasyon lokal ki te koze pa itilizasyon alontèm, epi li rekòmande pou konbine glikokortikoyid pou diminye efè segondè yo.
Aplikasyon an nan 5-FU nan oftalmoloji tij nan pwopriyete anti metabolik li yo, ki anpeche pwopagasyon fibroblast ak sentèz kolagen an, fè li yon dwòg adjuvant enpòtan pou maladi sifas okilè ak operasyon glokòm.
1. Prevansyon mak nan operasyon filtraj glokòm
Fè pè nan ti wonn nan filtraj apre operasyon se rezon prensipal pou echèk chirijikal nan pasyan ki gen glokòm refractory . 5-FU te sou fòm piki subkonjonktival (5mg / 0.1ml) anpeche migrasyon fibroblast ak ogmante pousantaj antretyen nan ti wonn nan filtraj soti nan 40% a 75%. Plan espesifik la se yon fwa pa jou nan premye semèn apre operasyon an ak yon fwa chak lòt jou nan dezyèm semèn nan, ak yon dòz total ki pa depase 50mg. Etid yo montre ke konbinezon an nan mitomicin C (MMC) ka plis redwi risk pou yo sikatris, men yo ta dwe pran prekosyon kont aksidan epitelyal korn (ensidans pousantaj de 15%).
2. Terapi entèvansyon pou fibwoz okilè
Pterygium: 5-FU ka diminye pousantaj repetisyon soti nan 30% a 10% lè li anpeche anjojenèz ak pwopagasyon fibroblast, konbine avèk transplantasyon selil souch otològ corneal limbal. Aplikasyon lokal preoperasyon 5% 5-FU pomad je, 3 fwa pa jou pou 1 semèn, ka diminye volim pterygium pa 30%.
Mak korneal: Pou pasyan ki gen opakite korn apre chòk oswa enfeksyon, konbinezon 5-FU ak eparin sodyòm gout pou je ka ogmante pousantaj rekiperasyon transparans korn lan pa 40%, men siveyans strik nan presyon entraokilè nesesè pou fè pou evite glokòm segondè.
3. Terapi adjuvant pou timè entraokilè
Nan rejim chimyoterapi pou pasyan ki gen retinoblastom,5-Fluorouracil APIse sou fòm piki nan kavite vitreuz la (25 μ g / 0.1ml) an konbinezon ak carboplatin ak vincristine, sa ki ka diminye volim timè a pa 50% epi ogmante pousantaj pwoteksyon je a 80%. Sepandan, yo ta dwe pran prekosyon kont toksisite retin, epi li rekòmande pou enjekte yon fwa chak 4 semèn ak yon dòz total ki pa depase 100 μ g.
4. Kontwòl enflamasyon apre operasyon
Apre phacoemulsification pou katarak, konbinezon 5-FU ak dexamethasone gout je yo ka diminye nòt flicker chanm antérieure a soti nan 3+a 1+epi diminye tan rezolisyon enflamasyon an pa 3 jou. Itilizasyon espesifik la se 4 fwa pa jou apre operasyon pou 2 semèn youn apre lòt.
Aplikasyon RT-PCR nan tretman maladi enfektye: kouvèti konplè chèn depi dyagnostik jiska siveyans efikasite
Reaksyon chèn polymerase transkripsyon ranvèse (RT-PCR) te vin tounen yon teknoloji debaz pou dyagnostik bonè, siveyans efikasite ak envestigasyon epidemyolojik nan maladi enfeksyon pa detekte RNA patojèn, e li te jwe yon wòl iranplasabl nan epidemi COVID-19 la.
1. dyagnostik byen bonè ak egzak nan maladi enfeksyon
Epatit viral: HBV DNA deteksyon quantitative (sansiblite 20IU/ml) ka distenge transpòtè ak enfeksyon aktif epi gide tretman antiviral. Deteksyon HCV RNA (sansiblite 15IU/ml) ka fè dyagnostik enfeksyon egi epi evite move dyagnostik kòm epatit otoiminitè.
Maladi enfeksyon respiratwa: RT-PCR deteksyon viris grip ak SARS-CoV-2 ka dyagnostike nan lespas 24 èdtan apre sentòm yo parèt, ak yon sansiblite 98% ak espesifik nan 99%. Rechèch montre ke lè valè CT nan prelèvman nasopharyngeal pasyan ki gen COVID-19 se mwens pase 30, enfeksyon an se pi fò epi yo bezwen izole imedyatman.
Maladi seksyèlman transmisib: Tès RNA VIH (sansiblite 20 kopi/ml) ka detekte 10 jou apre enfeksyon, 2 semèn pi bonè pase tès antikò. Tès sezisman HPV ka idantifye gwo -risk (16/18) enfeksyon epi gide endikasyon pou operasyon konizasyon nan matris.
2. Siveyans efikasite ak evalyasyon rezistans dwòg
Terapi antiviral: Si chaj viral pasyan VIH yo diminye pa mwens pase 1 log10 kopi/ml nan katriyèm semèn tretman an, li sijere posiblite pou rezistans dwòg epi li mande ajisteman nan plan tretman an. Pasyan HBV ki pa vin negatif pou ADN HBV apre 12 semèn tretman yo bezwen ajoute oswa chanje nan dwòg antiviral ki pisan.
Tretman antibyotik: Tès RNA Mycobacterium tuberculosis ka fè distenksyon ant bakteri vivan ak bakteri mouri. Si tès la toujou pozitif apre 2 mwa nan tretman an, kou tretman an ta dwe pwolonje a 9 mwa.
3. Ankèt epidemyolojik ak kontwòl epidemi
Trasabilite nan sitiyasyon epidemi grap: nan sitiyasyon epidemi COVID-19, yo ka idantifye chèn transmisyon an lè w konpare omoloji sekans viris nan mitan ka yo. Nan yon epidemi restoran, resanblans nan sekans viris nan mitan pasyan yo te rive nan 99.8%, ki konfime transmisyon aerosol.
Depistaj pòtè asymptomatik: RT-PCR ka detekte pòtè asymptomatik ak valè CT ki pi gran pase 35, ki reprezante 30% nan tout ka pozitif, epi izolasyon obligatwa oblije bloke transmisyon.
4. Rapid repons a nouvo maladi enfektye ki parèt
Epidemi Monkeypox: Nan epidemi Monkeypox mondyal la nan 2022, tès RT-PCR ka konfime dyagnostik la nan 48 èdtan apre aparisyon gratèl la, 7 jou pi bonè pase metòd kiltivasyon tradisyonèl yo.
Idantifikasyon patojèn enkoni: Nouvo viris la ka idantifye nan lespas 72 èdtan atravè konbinezon sekans metagenom (mNGS) ak RT-PCR. Pou egzanp, nan epidemi nemoni enkoni 2019 la nan Wuhan, COVID-19 ka idantifye nan sèlman 5 jou.
5-Fluorouracil APIse yon dwòg anti-timè enpòtan, epi metòd sentèz li sitou baze sou reyaksyon sibstitisyon ak sikilasyon nan chimi òganik. Anba a, yo pral prezante yon metòd sentèz tipik an detay.
Etap sentèz yo
Premyèman, li nesesè pou prepare matyè premyè ak reyaktif ki nesesè pou sentèz, ki gen ladan uracil, fluoroacetate etil, metoksid sodyòm, metanol, fòma etil, elatriye. Pite matyè premyè ak reyaktif sa yo gen yon enpak siyifikatif sou bon jan kalite a ak sede nan pwodwi yo sentèz.
Fonn uracil ak metoksid sodyòm nan metanol pou fòme sèl metoksid sodyòm nan uracil. Etap sa a bezwen fèt anba pwoteksyon nitwojèn pou anpeche entèferans nan oksijèn ak imidite. Lè sa a, ajoute etil fluoroacetate pou reyaksyon alkalin sibstitisyon katalize. Nan reyaksyon sa a, atòm fliyò fluoroacetate etil la pral ranplase atòm idwojèn nan uracil, ki fòme sèl sodyòm metanol 5-fluoro-4-hydroxyuracil.
C4H4N2O2+CH3NaO → Uracil metanol sèl sodyòm
Uracil methanol sodyòm sèl + C4H7FO2 → 5-fluoro-4-hydroxyuracil methanol sodyòm sèl
Apre sa, kontinye ak reyaksyon kondansasyon an. Sèl sodyòm 5-fluoro-4-hydroxyuracil methanol ki te jwenn nan etap anvan an kondanse ak fòma etil nan kondisyon tanperati ki apwopriye ak katalis pou fòme 5-fluoro-4-hydroxy-2-methoxyuridine. Etap sa a bezwen tou yo dwe te pote soti anba pwoteksyon nitwojèn, epi tanperati reyaksyon an ak tan dwe entèdi kontwole.
5-Fluoro-4-hydroxyuracil metanol sodyòm sèl + C3H6O2 → 5-Fluoro-4-hydroxy-2-methoxyuridine
Lè sa a, yon reyaksyon sikilasyon fèt. Cyclization 5-fluoro-4-hydroxy-2-methoxyuridine nan kondisyon asid pou fòme 5-fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-one. Nan etap sa a, li nesesè yo chwazi katalis asid apwopriye ak kondisyon reyaksyon asire pwogrè nan lis nan reyaksyon an sikilasyon.
5-Fluoro-4-hydroxy-2-methoxyuridine → 5-Fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-one
Finalman, yon reyaksyon idroliz fèt. Idrolize 5-fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-one nan kondisyon alkalin pou jwenn pwodwi final 5-fluorouracil. Nan etap sa a, li nesesè yo chwazi katalis alkalin apwopriye ak kondisyon reyaksyon asire pwogrè konplè reyaksyon idroliz la.
5-Fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-onn+H2O → C4H3FN2O2
5-Fluorouracil APIse anjeneral administre pa perfusion nan venn, ak perfusion nan venn kontinyèl se pi efikas. Sepandan, akòz sèten efè segondè li yo ak toksisite, li nesesè estrikteman swiv konsèy medikal lè w ap itilize epi peye atansyon sou pwen sa yo:
1. Reyaksyon gastwoentestinal:
5-fluorouracil ka lakòz reyaksyon gastwoentestinal tankou pèt apeti, kè plen, vomisman, stomatit, doulè nan vant, ak dyare. Ka grav yo ka fè eksperyans dyare san oswa poupou san, epi yo ta dwe sispann medikaman imedyatman epi yo ta dwe bay tretman sentòm.
2. Suppression mwèl zo:
5-fluorouracil ka lakòz leukopenia ak tronbositopeni, ak nan ka grav, anemi ak yon diminisyon nan selil san antye ka rive. Se poutèt sa, siveyans regilye nan woutin san nesesè pandan w ap itilize.
3. Reyaksyon sit piki:
Ka gen reyaksyon iritasyon nan sit piki lokal la, tankou flebit, eritem po, èdèm, ak ilsè. Nan moman sa a, sit piki a ta dwe byen vit okipe ak ranplase.
4. Lòt efè segondè:
Itilizasyon alontèm nan 5-fluorouracil ka lakòz tou efè segondè tankou pèt cheve, po oswa pigmantasyon klou. Anplis de sa, yon ti kantite pasyan ka fè eksperyans sentòm newolojik tankou koripsyon serebeleux ak ataksya.
Baj popilè: 5-fluorouracil api cas 51-21-8, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann