Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan tablèt nistatin 100mg nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite nystatin tablèt 100mg pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.
Nistatin tablèt 100 mgyo se yon preparasyon oral antifonjik polyèn ki itilize prensipalman pou trete kandidoz gastwoentestinal, tankou enfeksyon oral, èzofaj ak entesten. Eleman debaz li yo, nystatin, egzèse efè bakterisid pa obligatwa nan sterol nan manbràn chanpiyon, deranje pèmeyabilite membane ak sa ki lakòz flit nan kontni selilè. Li trè sansib a fongis patojèn komen tankou Candida, Cryptococcus, ak Aspergillus. Medikaman sa a se yon tablèt ki kouvri ak sik ki parèt jòn oswa jòn mawon apre yo fin retire kouch la. Li bezwen sele epi estoke nan yon anviwònman sèk nan pa plis pase 20 degre, lwen limyè. Anjeneral lavi etajè a se 24 mwa.
Lòt enfòmasyon sou konpoze chimik:
Fòm pwodwi nou an
Nistatin +. COA
Klasifikasyon Dwòg ak Essence Chimik:
Ki fè pati antibyotik antifonjik polièn makrolid,Nistatin tablèt 100 mgestrikti chimik gen ladan konjige chenn bò polyène ak skelèt bag laktòn. Estrikti sa a bay li ak aktivite antifonjik inik: sistèm konjige doub kosyon an ka mete nan estrikti sterol nan manb chanpiyon, pandan y ap bag laktòn bay estabilite estriktirèl. Engredyan prensipal yo nan dwòg la gen ladan nistatin A1, A3, ak polymyxin B, ki sinèrjetik amelyore spectre antifonjik la ak efikasite.
Nwayo mekanis nan aksyon: Sterol obligatwa ak chanjman pèmeyabilite membrne
1. Sterol espesifik obligatwa
Nystatin espesyalman mare nan ergosterol nan manbràn chanpiyon atravè estrikti polyèn li yo. Ergosterol se yon eleman kle nan manbràn chanpiyon, responsab pou kenbe likidite manbràn ak entegrite. Sistèm lyezon doub konjige nan molekil dwòg yo entegre nan rejyon idrofob ergosterol nan yon fason anpile π - π, ki fòme yon konplèks ki estab. Obligatwa sa a gen segondè selektivite, ak kolestewòl nan manbràn mamifè pa ka efektivman mare nan Nystatin akòz diferans espasyal konformasyon, kidonk eksplike toksisite selektif nan dwòg nan fongis.
2. Chanjman katastwofik nan pèmeyabilite manb
Fòmasyon nan konplèks dwòg sterol mennen nan domaj sa yo estriktirèl nan manb chanpiyon:
Mikwo fòmasyon pore: Konplèks konbine a lakòz rekonstriksyon lokal nan bicouch lipid membane, fòme chanèl ion ki pa selektif ak yon dyamèt apeprè 1-2 nm.
Deregleman nan aranjman lipid: Ensèsyon dwòg deranje aranjman regilye nan lipid membane, ki mennen nan ogmante likidite membane ak pèt nan fonksyon baryè.
Chanjman konformasyon nan pwoteyin membane: Transpòtè ak anzim ki entegre nan membane a vin inaktif akòz chanjman nan anviwònman an membane, plis deranje metabolis selilè.
Chanjman sa yo deklanche ekoulman san kontwòl nan iyon kle ak ti molekil ki nan cytomembrane la:
Rediksyon ion potasyòm: konsantrasyon entraselilè K ⁺ a desann sevè soti nan apeprè 140 mM a.<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
Leakage ATP: ATP ki te pwodwi pa mitokondri koule dirèkteman nan porositë manbràn yo, ak nivo ATP intraselilè diminye pa plis pase 80% nan 30 minit.
Pèt entèmedyè metabolik: Asid amine tankou glutamate ak asid aspartik, osi byen ke entèmedyè metabolik sik tankou glikoz-6-fosfat, koule soti, bloke chemen pwodiksyon enèji.
3. Cascade reyaksyon nan lanmò cytomembrane
Dezòd entegrite manbràn deklannche plizyè chemen lanmò cytomembrane:
Anfle permeative: Molekil dlo antre nan cytomembans atravè porositë membane, sa ki lakòz yon ogmantasyon 30-50% nan volim cytomembran e finalman mennen nan rupture manbràn.
Estrès oksidatif: ATP ki koule degrade pa ATPase ekstraselilè nan adenozin, ki aktive NADPH oksidaz atravè reseptè purin, ki pwodui anyon superoksid (O ₂⁻) ak oksijene idwojèn (H ₂ O ₂).
Apoptoz tankou pwogram: Pèt nan potansyèl membane mitokondriyo mennen nan lage nan cytochrome c, aktivasyon nan reyaksyon kaspase kaspas, ak inisyasyon nan fwagmantasyon ADN.
1. Dòz efè relasyon
Eksperyans vitro yo te montre ke Nystatin gen yon minimòm konsantrasyon inhibitory (MIC) nan 0.5-2 μ g / mL ak yon minimòm konsantrasyon bakterisid (MBC) nan 1-4 μ g / mL kont Candida albicans. Konsantrasyon dwòg la ak efè bakterisid montre yon koub bifaz:
Ba konsantrasyon (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μ g/mL): pwovoke rapid cytomembane lanmò, touye plis pase 90% nan cytomembranes chanpiyon nan 30 minit.
2. Koub efè tan
Apre administrasyon oral, dwòg la fòme yon anviwònman konsantrasyon segondè nan aparèy gastwoentestinal lokal la:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 èdtan.
Enfeksyon nan entesten: Pik konsantrasyon (apeprè 10-20 μ g / g tisi) yo rive nan ileum nan tèminal ak kolon 2-4 èdtan apre administrasyon oral, epi pèsiste pou 12-24 èdtan.
3. spectre antifonjik
Nystatin gen yon gwo efè touye sou fongis sa yo:
Genus Candida: Candida albicans, Candida twopikal, Candida lis (ranje MIC 0.125-2 μ g / mL)
Genus Cryptococcus: Cryptococcus neoformans (MIC 0.5-4 μ g/mL)
Aspergillus genus: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (MIC 1-8 μ g/mL)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μ g/mL)
Po ringworm: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0.25-4 μ g / mL)
Li montre tou sansiblite modere nan fongis bifaz (tankou Clostridium perfringens ak Dermatitis blastogenes) ak sèten fongis ki gen koulè nwa (tankou plak Peyer a).
Mekanis rezistans dwòg ak estrateji repons
1. Mekanis rezistans dwòg
Obsèvasyon klinik yo montre ke itilizasyon alontèm-nistatin tablèt 100 mgka pwovoke mekanis rezistans sa yo:
Regilasyon nan sentèz ergosterol: Ekspresyon twòp nan jèn ERG11 mennen nan yon ogmantasyon 3-5 pliye nan pwodiksyon ergosterol, konpetitif anpeche obligatwa dwòg.
Membrae ponp eflux: Ekspresyon twòp nan transpòtè kasèt obligatwa ATP tankou CDR1 ak MDR1 ponp dwòg soti nan cytomembrane la.
Chanjman nan konpozisyon manbràn: Gen kèk tansyon ki reziste -dwòg ki diminye afinite lyezon dwòg lè yo ogmante kontni esfingolipid oswa chanje saturation lipid manbràn.
Biofilm fòmasyon: Candida albicans biofilm ka diminye pénétration dwòg pa 50-80% epi ogmante MIC pa 16-32 fwa.
2. Estrateji pou siviv nan klinik
Terapi konbinezon: Lè yo itilize nan konbinezon ak fluconazole, li ka simonte baryè biofilm epi gen yon endèks sinèrjetik in vitro (FIC) ki mwens pase 0.5.
Administrasyon batman kè: Sèvi ak gwo -dòz terapi tanzantan (tankou 2 milyon inite yon fwa pa jou) ka diminye presyon seleksyon rezistans.
Améliorant lokal: Konbine ak EDTA, li ka chelate iyon kalsyòm pou detwi matris biofilm ak amelyore pénétration dwòg.
Nystatin egzèse efè anti-bakteri pa oaza deranje manbràn chanpiyon yo. Konjige lyezon doub nan estrikti polyèn li yo ka fòme konplèks ak sistèm konjige doub kosyon nan ergosterol, ki mennen nan dezòd la nan estrikti membane ak ogmante pèmeyabilite. Pwosesis sa a se trè selektif, kòm membanes imen pa gen ergosterol, kidonk Nystatin pa gen okenn toksisite dirèk nan lame cytomembrans.
Absòpsyon oral: Nistatin prèske pa absòbe aparèy gastwoentestinal la apre administrasyon oral, ak byodisponibilite li trè ba (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Enfiltrasyon lokalize:
Gout je: Apre administrasyon aktualite, dwòg la sitou rete nan sak konjonktival la, sa ki fè li difisil pou antre korn lan epi antre nan chanm antérieure je a. Se poutèt sa, li pa efikas kont enfeksyon pwofon -tankou enflamasyon entraokilè epi li apwopriye sèlman pou enfeksyon chanpiyon sou sifas korn oswa konjonktiv.
Gout oral: ka fòme yon fim pwoteksyon nan kavite oral la, dirèkteman aji sou zòn ki enfekte a, ak gwo konsantrasyon lokal ak dire lontan.
Metabolis ak eskresyon: Dwòg ki pa absòbe yo elimine nan poupou san depandans fonksyon fwa oswa ren, kidonk pasyan ki gen malfonksyònman fwa oswa ren pa bezwen ajiste dòz la.
Nistatin tablèt 100 mggen yon efè inhibitor pisan sou fongis sa yo:
Genus Candida: Candida albicans, C. tropicalis, elatriye, se youn nan dwòg yo pi pito pou trete kandidoz oral (griv) ak kandidoz nan vajen.
Genus Cryptococcus: Li gen sèten aktivite kont Cryptococcus neoformans, men fluconazole oswa amphotericin B yo pi souvan itilize klinik.
Lòt fongis: Gen kèk dermatophytes (tankou Trichophyton epidermidis) ki sansib a Nystatin, men aplikasyon klinik yo limite.
Li ta dwe remake ke itilizasyon alontèm -Nistatin ka mennen nan rezistans chanpiyon, espesyalman nan pasyan iminitè yo. Se poutèt sa, li rekòmande pou konbine lòt dwòg antifonjik (tankou gout pou je fluconazole) pou trete enfeksyon grav.
Karakteristik farmakokinetik ak siyifikasyon klinik
1. Absòbsyon ak distribisyon
Absòpsyon oral: Prèske pa absòbe nan aparèy gastwoentestinal la, ak yon byodisponibilite nan<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Distribisyon òganizasyonèl: Gwo konsantrasyon (10-50 μ g/g) yo reyalize nan mukoza nan èzofaj, lestomak, ti trip, ak kolon, ak konsantrasyon serom.<0.1 μ g/mL.
Kapasite pénétration: pa kapab penetre po ki an sante oswa baryè mukozal, men li ka antre nan blesi enflamatwa (tankou sifas ilsè nan èzofajit kandida).
2. Metabolis ak eskresyon
Chemin metabolik: mikrobyota nan zantray ka idrolize apeprè 10% nan dwòg nan metabolit inaktif.
Metòd ekskresyon: Plis pase 95% elimine nan fòm orijinal li nan poupou, ak yon mwatye lavi -6-8 èdtan.
Popilasyon espesyal: Pasyan ki gen malfonksyònman fwa pa bezwen ajiste dòz la, ak pasyan ki gen malfonksyònman ren pa bezwen ajiste dòz la paske medikaman an pa elimine nan ren yo.
Aplikasyon nan klinik ak prèv efikasite
1. Endikasyon, itilizasyon ak dòz
Kandidoz oral: Pran oralman, 500000 inite (1 grenn) chak fwa, 4 fwa pa jou, ak yon kou tretman nan 7-14 jou.
Kandida nan ezofaj: Administrasyon oral, 1 milyon inite (2 tablèt) chak fwa, 3 fwa pa jou, ak yon kou tretman 14-21 jou.
Kandida entesten: Administrasyon oral, 1-2 milyon inite (2-4 tablèt) chak fwa, 3 fwa pa jou, ak yon kou tretman 14-28 jou.
Medikaman prevantif: Pasyan imino-deprime (tankou moun k ap resevwa transplantasyon ògàn) ka pran 500000 inite oral pa jou pou anpeche enfeksyon Candida.
2. Prèv efikasite ki ka geri ou
Enfeksyon nan bouch: Esè owaza kontwole te montre ke nan 5yèm jou tretman an, to soulajman sentòm klinik la te rive nan 85% ak pousantaj clearance chanpiyon an te 92%.
Enfeksyon nan èzofaj: Egzamen andoskopik te montre ke apre 2 semèn nan tretman, pousantaj geri ilsè a te 78%, ak pousantaj la disparisyon nan fo membane la te 91%.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Entèaksyon dwòg ak konpatibilite tabou
1. Entèraksyon enpòtan
Saccharomyces boulardii: Cystatin ka anpeche aktivite probyotik sa a, ak konbinezon de a mande pou yon entèval omwen 2 èdtan.
Voclosporin: ka ogmante risk pou nefrotoksisite epi li mande pou kontwole kreyatinin san ak elektwolit.
Antiasid: Antiasid ki gen aliminyòm ak mayezyòm ka diminye solubility dwòg, epi li rekòmande yo pran yo chak èdtan.
2. Tabou konpatibilite
Alkòl: Ka ogmante iritasyon gastwoentestinal, yo ta dwe evite konsomasyon alkòl pandan tretman an.
Rejim ki gen anpil grès: ka retade vid gastric, men li pa afekte to absòpsyon dwòg.
Nistatin tablèt 100 mgespesyalman deranje estrikti sterol nan membanes chanpiyon, sa ki lakòz chanjman katastwofik nan pèmeyabilite membane epi finalman mennen nan lanmò cytomembrane. Estrikti chimik inik li bay li ak toksisite trè selektif nan fongis, ak nati ki pa absòbe lè yo pran oralman fè li tretman pi pito pou kandidoz gastwoentestinal.
Baj popilè: nistatin tablèt 100mg, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann