Krèm vermoxse yon konpoze òganik ak fòmil chimik C16H13N3O3 ak CAS 31431-39-7. Li se yon gwo-spectre anthelmintic e li gen efè enpòtan nan touye lav ak anpeche devlopman nan ze ensèk. Tou de nan vivo ak eksperyans nan vitro yo te montre ke li ka dirèkteman anpeche absorption nan glikoz pa nematod, ki mennen ale nan rediksyon glikojèn ak diminye fòmasyon nan adenozin trifosfat nan parazit la, fè li kapab siviv, men li pa afekte nivo glikoz nan san nan kò a. Obsèvasyon nan ultrastructure montre ke microtubules nan sitoplas la nan selil manbràn ensèk la ak selil entesten sibi koripsyon, sa ki lakòz agrégation nan granules sekresyon nan aparèy la Golgi, ki kapab lakòz yon blokaj transpò, disolisyon sitoplasmik ak absòpsyon, ranpli selil, ak lanmò ensèk.
Lòt enfòmasyon nan konpoze chimik:
Pwodwi nou an
Toltrazuril +. COA
Tretment nan enfeksyon entesten parazit:
Mebendazole se youn nan dwòg yo pi pito pou trete enfeksyon parazit entesten. Pou enfeksyon komen entesten parazit tankou maladi wonn, maladi pinworm, maladi whipworm, ak maladi hookworm, tebuconazole te montre bon efè ki ka geri ou. Itilizasyon espesifik ak dòz la varye selon kalite enfeksyon ak laj pasyan an. Pou egzanp, lè trete maladi wonn ak maladi pinworm, granmoun ak timoun ki gen plis pase 2 zan anjeneral pran 200mg oralman; Lè wap trete maladi akworm ak maladi whipworm, 200mg ta dwe pran yon fwa, de fwa nan yon jou, pou twa jou youn apre lòt.
Tretment nan enfeksyon parazit nan tisi:
Anplis de enfeksyon parazit entesten, metronidazòl kapab tou itilize pou trete sèten enfeksyon parazit tisi, tankou cysticercosis serebral, ekinokokoz, ak trichomonyaz.
Pou enfeksyon sa yo, dòz la ak kou nan tretment nan metronidazole anjeneral bezwen ajiste dapre sitiyasyon an espesifik nan pasyan an. Pou egzanp, lè trete cysticercosis serebral, li ka nesesè yo sèvi ak pi wo dòz ak pi long kou tretment asire ke dwòg la rive nan yon konsantrasyon efikas nan tisi nan sèvo.
Terapi konbinezon:
Nan kèk ka, metronidazòl ka itilize nan konbinezon ak lòt dwòg antiparazit pou amelyore efikasite oswa elaji spectre antiparazit la. Pou egzanp, nan tretment nan ekinokokoz, metronidazòl se souvan yo itilize nan konbinezon ak praziquantel amelyore efikasite tretment. Sepandan, lè w ap itilize terapi konbinezon, atansyon yo ta dwe peye entèraksyon yo ant dwòg ak akimilasyon nan reyaksyon negatif.
Krèm vermox, ke yo rele tou benzimidazole, se yon konpoze atifisyèlman sentèz benzimidazole. Depi premye sentèz li yo ak aplikasyon klinik an 1971, li te vin yon dwòg enpòtan pou trete divès kalite enfeksyon parazit. Mekanis inik famasi li yo nan aksyon, gwo-spectre spectre antiparazit, ak relativman ba ensidans nan reyaksyon negatif fè tebuconazole yon jwè enpòtan nan tretment nan maladi parazit. Sa ki annapre yo pral bay yon eksplikasyon detaye sou farmakoloji nan metronidazòl soti nan pèspektiv yo nan farmakodinamik, farmakokinetik, aplikasyon nan klinik, ak sekirite.
Famasi
Mekanis nan aksyon antiparazit:
Mebendazole reyalize objektif la nan touye parazit pa anpeche absorption glikoz yo ak entèfere ak metabolis enèji yo. Espesyalman, tebuconazole ka irevèrsibl bloke sentèz la nan microtubules nan nematod, kidonk anpeche absorption yo nan glikoz. Pwosesis sa a mennen nan rediksyon nan glikojèn nan parazit la, redwi fòmasyon nan adenozin trifosfat (ATP), enkapasite nan parazit la yo kenbe nòmal fonksyon fizyolojik, ak finalman lanmò. Li se vo anyen ki mekanis nan aksyon nan metronidazòl pa gen okenn efè enpòtan sou nivo glikoz nan san moun, Se poutèt sa li se relativman san danje.
Obsèvasyon nan ultrastructure te montre ke apre tretment ak metronidazole, microtubules nan selil yo manbràn ak sitoplas entesten nan ensèk la te denaturasyon, ak granules sekrete pa Golgi te agrégées, sa ki lakòz blokaj transpò, cytoplasmic dissolisyon ak absòpsyon, konplè degenerasyon, ak inséres. Pwosesis sa a plis konfime efè a touye dirèk nan metronidazole sou parazit.
Broad spectre anti parazit spectre:
Mebendazole gen gwo-spectre aktivite antiparazit ak gen bon efè ki ka geri ou sou divès nematod entesten ak flatworms. Espesyalman, metronidazòl ka itilize pou trete kondisyon tankou pinworms, wonn, whipworms, hookworms, roundworms, tenya, ekinokokoz, ak trichomonyaz. Anplis de sa, tebuconazole kapab tou anpeche devlopman nan ze ensèk, kidonk diminye gaye nan parazit.
Pou wonn ak whipworms, tebuconazole pa sèlman gen efè a nan touye granmoun, men tou, touye ze, efektivman bloke chèn nan transmisyon nan parazit. Pou hookworms, tebuconazole ka deranje pwosesis biyolojik sentèz yo, ki fè yo kapab siviv. Pou tenya, tebuconazole reyalize objektif li yo nan touye tenya pa entèfere ak aktivite metabolik yo.
Farmakokinetik
Absòpsyon ak distribisyon:
Ketoconazole absòbe mwens apre administrasyon oral, ak yon byodisponibilite sèlman apeprè 22%. Sa a se sitou akòz insolubility nan metronidazole nan dlo ak rapid premye pas la efè fwa ki gen eksperyans apre administrasyon oral. Sepandan, apeprè 95% nan dwòg yo absòbe toujou mare nan pwoteyin plasma epi yo lajman distribye nan tisi ak ògàn nan tout kò a.
Distribisyon metronidazòl nan kò a gen tisi espesifik epi li ka antre nan baryè san-sèvo a, k ap antre nan tisi nan sèvo. Se poutèt sa, li tou te gen sèten efè ki ka geri ou sou enfeksyon santral sistèm nève parazit tankou cysticercosis serebral. Anplis de sa, metronidazòl kapab tou antre nan kò a fetis la nan baryè a placenta, se konsa fanm ansent ta dwe itilize li ak prekosyon.
Metabolism ak eskresyon:
Mebendazole se rapidman metabolize nan fwa a, sitou konvèti nan metabolites inaktif. Sa yo metabolites ak yon ti kantite lajan nan dwòg pwototip yo elimine nan kò a nan kòlè ak pipi. Apre administrasyon oral, pifò dwòg yo elimine nan pipi a nan fòm orijinal yo oswa kòm metabolites apre decarboxylation nan 24-48 èdtan, ak yon mwatye lavi nan 2-6 èdtan. Sepandan, nan pasyan ki gen malfonksyònman fwa, mwatye lavi a nan metronidazole ka pwolonje a 35 èdtan.
Krèm vermoxse yon gwo-spectre dwòg antiparazit ki inibit absorption parazit la nan glikoz, ki mennen ale nan rediksyon glikojèn ak entèfere ak siviv li yo ak repwodiksyon. Nan aplikasyon nan klinik, li ka kominike avèk lòt dwòg, ki afekte efikasite yo oswa ogmante risk pou yo reyaksyon negatif. Sa ki anba la a se yon analiz detaye sou entèraksyon dwòg:
Entèraksyon dwòg tipikman enplike de aspè farmakokinetik (absòpsyon, distribisyon, metabolis, eskresyon) ak famasi (efè yo nan dwòg sou kò a). Entèraksyon ki genyen ant mebendazole ka rive nan mekanis sa yo:
Metabolik anzim anpèchman oswa endiksyon:
Ka metabolis Mebendazole ap afekte pa efè lòt dwòg 'sou anzim mikrosomal fwa (tankou sistèm anzim CYP450), kidonk chanje konsantrasyon dwòg san li yo ak efikasite.
Enpak la nan transpò dwòg:
Sèten dwòg ka afekte transpò dwòg yo nan epitelyom entesten an, kidonk afekte absòpsyon ak distribisyon mebendazole.
Famakodinamik sinèrji oswa opozisyon:
Mebendazole ka gen efè sinèrjetik oswa opoze ak lòt dwòg an tèm de famasi, ki afekte efè ki ka geri ou.
Inhibiteurs anzim microsomal nan fwa:
Cimetidine: cimetidine ka anpeche aktivite anzim mikrosomal fwa, ralanti metabolis la nan mebendazole, mennen nan ogmante konsantrasyon dwòg san, epi yo ka ogmante risk pou yo reyaksyon negatif.
Lòt inhibiteurs anzim, tankou erythromycin, clarithromycin ak lòt antibyotik makrolid, osi byen ke sèten dwòg antifonjik (tankou itraconazole, ketoconazole), ka afekte tou metabolis nan mebendazole pa inhibition microsomal anzim aktivite.
Fwa microsomal anzim endikatè:
Fenytoin sodyòm: fenytoin sodyòm ka pwovoke aktivite anzim mikrosomal fwa, akselere metabolis mebendazole, diminye konsantrasyon dwòg san, epi yo ka febli efikasite ki ka geri ou.
Carbamazepine: Carbamazepine tou gen yon fwa mikrosomal anzim endiksyon efè, ki ka diminye efikasite nan mebendazole.
Rifampicin: Rifampicin se yon endikatè ki pisan nan anzim mikrosomal fwa, epi lè yo itilize nan konbinezon ak Mebendzaole, li ka siyifikativman diminye konsantrasyon dwòg san li yo.
Lòt dwòg ki ka afekte mebendazole absòpsyon:
Antasid: Gen kèk antiasid ki ka chanje valè pH nan aparèy la gastwoentestinal, ki afekte yap divòse a ak absòpsyon nan mebendazole.
Adsorban: adsorban tankou kabòn aktive ka adsorb mebendzaole, diminye absòpsyon li yo.
Medikaman ki ka kominike youn ak lòt nan famasi:
Lòt dwòg antiparazit: Lè yo itilize nan konbinezon ak mebendazole, yo ka amelyore efikasite akòz sinèrjetik efè famasi, men yo ka tou ogmante risk pou yo reyaksyon negatif.
Medikaman ki gen efè inhibition santral, tankou sedatif, ipnotik, anti -histamin, elatriye, ka agrave efè inhibition santral lè yo itilize nan konbinezon ak mebendazole, ki mennen ale nan ogmante reyaksyon negatif tankou somnolans ak vètij.
Febli efè ki ka geri ou:
Lè mebendazole konbine avèk enzim anzim mikrosomal fwa (tankou fenytoin sodyòm ak carbamazepine), metabolis li yo akselere, konsantrasyon dwòg san diminye, ak efè ki ka geri ou ka febli.
Sitiyasyon sa a se patikilyèman kritik nan ka ki mande pou alontèm tretment oswa grav enfeksyon parazit, ki ka afekte pwosesis rekiperasyon pasyan an.
Ogmante reyaksyon negatif:
Lè Mebendazole konbine avèk inhibiteurs anzim mikrosomal fwa tankou cimetidine, metabolis li yo ralanti ak konsantrasyon san konsantrasyon san, ki ka ogmante risk pou yo reyaksyon negatif.
Reyaksyon negatif komen yo enkli sentòm dijestif tankou kè plen, malèz nan vant, doulè nan vant, dyare, osi byen ke reyaksyon alèjik tankou fatig ak gratèl.
Nan ka ki ra, reyaksyon alèjik grav (tankou dèrmatoz exfoliative, depilasyon sistemik) oswa nan fwa ak malfonksyònman ren ka rive.
Efè sinèrjetik oswa opoze nan farmakoloji:
Lè yo itilize nan konbinezon ak lòt dwòg antiparazit,Krèm vermoxKa amelyore efikasite akòz sinèrjetik efè famasi, men li ka tou ogmante risk pou yo reyaksyon negatif.
Lè yo itilize nan konbinezon ak dwòg ak efè santral inhibition, li ka agrave efè yo inhibition santral, ki mennen ale nan ogmante reyaksyon negatif tankou somnolans ak vètij, ak afekte lavi chak jou pasyan an ak kapasite travay.
Baj popilè: Vermox krèm, founisè, manifaktirè, faktori, en, achte, pri, esansyèl, pou vann