Nefiracetam likid

Shaanxi BLOOM Tech co, Ltd se youn nan manifaktirè yo ak founisè ki pi eksperyans nan nefiracetam likid nan Lachin. Byenveni nan an gwo en meyè kalite nefiracetam likid pou vann isit la nan faktori nou. Bon sèvis ak pri rezonab ki disponib.

Nefiracetam likid, yon dérivé pirrolidin byen li te ye ak pwopriyete neroaktif enpòtan, gen non chimik sistematik N-(2,6-dimethylphenyl)-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide. Fòmil molekilè li se C₁₄H₁₈N₂O₂, ki koresponn ak yon pwa molekilè 246.3, ki bay yon baz estriktirèl ki estab pou aktivite famasi ak konsepsyon fòmilasyon li yo. Nan eta pi bon kalite li yo, Nefiracetam prezante kòm yon cristalline blan ak blan oswa solid poud, ak bon estabilite fizikochimik nan kondisyon depo apwopriye. Li montre solubility favorab nan plizyè solvang komen: apeprè 49 mg / mL nan dimethyl sulfoxide (DMSO), 5 mg / mL nan dlo, ak 49 mg / mL nan etanòl. Karakteristik solubilite sa yo mete yon fondasyon serye pou devlopman ki vin apre nan preparasyon oral, piki, ak lòt fòm dòz pharmaceutique.

Farmakolojikman, Nefiracetam egzèse yon efè regilasyon konplè sou sistèm nève santral la pa modulation plizyè sistèm kle nerotransmeteur, ki gen ladan sistèm kolinèrjik, monoaminèrjik ak GABAergic yo. Lè li kenbe balans dinamik nerotransmeteur sa yo, li efektivman estabilize eksibilite neral, amelyore efikasite transmisyon sinaptik, epi li pwodui plis efè antikonvulsif, anksyolitik ak amelyore kognitif. Yon gwo kantite eksperyans bèt ak etid klinik te konfime ke Nefiracetam ka siyifikativman amelyore aprantisaj ak kapasite memwa ak fonksyon mantal an jeneral. Pou egzanp, nan modèl rat nan blesi twomatik nan sèvo, li efektivman amelyore pèfòmans konpòtman nan tès la labirent dlo Morris; nan modèl sourit maladi alzayme a, li retade bès mantal ak amelyore memwa espasyal ak kapasite rekonesans.

Anplis de amelyorasyon mantal, Nefiracetam montre tou gwo aktivite neropwotektif. Li ka soulaje nerotoksisite pwovoke pa metanfetamin ak lòt sibstans nerotoksik, diminye estrès oksidatif ak domaj enflamatwa nan selil nè yo, epi pwoteje kont aksidan ischemi-repèfizyon retin, ki montre potansyèl aplikasyon valè nan jaden an nan neuroprotection. Anplis de sa, Nefiracetam gen yon efè inhibition enpòtan sou konvulsyon pwovoke pa Ro 5-4864, yon ajan konvulsif espesifik, ki fòtman sipòte potansyèl anticonvulsant li yo ak sijere kandida pwomèt nan tretman an adjuvant nan epilepsi ak lòt maladi ki gen rapò ak kriz newolojik.

An menm tan an, konpayi nou an pa sèlman bay poud pi, men tou tablèt ak piki. Si sa nesesè, tanpri ou lib pou kontakte nou nenpòt ki lè.

 

Fòm komen

 

Nefiracetam poud

Nefiracetam kapsil

Nefiracetam likid

Lòt enfòmasyon sou konpoze chimik:

Nefiracetam COA

Shea thinning se yon karakteristik tipik nan likid ki pa Newtonian, ki refere a fenomèn nan kote viskozite nan likid la diminye ak ogmante pousantaj taye. Sans li se aranjman direksyon an nan molekil long-chèn oswa patikil nan likid la anba estrès taye, diminye entanglement entèmolekilè epi konsa bese rezistans koule. Pou egzanp, sòs tomat se yon solid viskozite segondè nan rès, men apre yo fin souke oswa peze, viskozite li yo tonbe sevè, fòme yon likid ap koule tankou dlo.

Karakteristik sa a gen valè aplikasyon enpòtan nan famasi: kenbe gwo viskozite anba kondisyon taye ki ba (tankou kanpe) pou anpeche rezoud oswa flit; Diminye viskozite anba kondisyon taye segondè (tankou ponpe oswa flite) pou amelyore likidite.

Nan fòmilasyon likid, efè a eklèsi Chea reyalize pa ajiste konsantrasyon an polymère oswa pwa molekilè. Pou egzanp, solisyon karboksimetil seluloz sodyòm (CMC Na) montre karakteristik eklèsi taye siyifikatif nan yon konsantrasyon 0.5%, ak viskozite li yo ka diminye pa 2-3 lòd nan grandè kòm to a taye ogmante soti nan 10 ⁻³ s ⁻¹ a 10 ³ s ⁻¹. Pwopriyete sa a fè preparasyon likid la estab pandan depo ak fasil pou opere pandan administrasyon an (tankou perfusion ak espre).

Nefiracetam se yon pyrrolidone kognitif amelyore, ak fòmilasyon likid li yo (Nefiracetam likid) reyalize eklèsi taye atravè mekanis sa a:

Seleksyon polymère ak konsepsyon molekilè

 

Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) oswa polyvinylpyrrolidone (PVP) yo itilize kòm yon epesè, ak degre nan eklèsi taye kontwole pa ajiste pwa molekilè a (tankou seri a valè K nan HPMC) ak konsantrasyon (1% - 5%). Polymers gwo pwa molekilè (tankou HPMC K100M) fòme yon estrikti rezo ki genyen twa dimansyon anba taye ki ba, ak yon viskozite ki rive jiska 10000 mPa · s; Anba gwo taye, estrikti rezo a deranje epi viskozite a desann pi ba pase 100 mPa · s.

Teknoloji mikrofluidik optimize distribisyon gwosè patikil

 

Kontwòl egzak gwosè patikil dwòg (D50<500 nm) through microfluidic chips to reduce inter particle interactions. Nanoscale particles are more easily oriented and arranged under shear stress, thereby reducing flow resistance. Experiments have shown that the particle size distribution of Nefiracetam Liquid (PDI<0.2) is significantly better than traditional suspensions (PDI>0.5), ak efè a eklèsi Chea amelyore pa 40%.

Tixotropik efè sinèrjetik

 

Ajoute yon ajan thixotropic (tankou silikat aliminyòm mayezyòm) nan kèk fòmilasyon likid Nefiracetam ralanti vitès rekiperasyon viskozite likid apre taye lenn. Karakteristik sa a ka pwolonje tan an retansyon nan dwòg sou sifas la mukoz ak amelyore efikasite absòpsyon apre administrasyon (tankou espre nan nen). Pou egzanp, tan an retansyon nan jèl thixotropic sou mukoza nan nen se 2.3 fwa pi long pase sa yo ki nan likid Newtonian.

01.Farmakokinetik differences:Pousantaj absòpsyon ak byodisponibilite

Nefiracetam likid: Pa administrasyon intranasal, efè premye pas la ka kontoune, ak konsantrasyon likid cerebrospinal la rive nan pik li nan 15 minit (Cmax =0.9 μ M), ak yon byodisponibilite nan 85%. Efè eklèsi Chea a diminye viskozite medikaman an lè flite, fòme ti gout inifòm (MMAD).<10 μ m) and increasing the mucosal contact area.

Preparasyon kapsil: Apre administrasyon oral, li bezwen fonn nan aparèy gastwoentestinal la, epi absòpsyon siyifikativman afekte pa manje. Nan volontè ki an sante, Tmax nan kapsil la se 2.5 èdtan, Cmax la se sèlman 0.3 μ M, ak byodisponibilite a se apeprè 60%. Anplis de sa, sa ki nan kapsil la ka lakòz dòz inegal akòz adsorption elektwostatik oswa agrégation.

02. Efikasite pénétration nan baryè san -sèvo

Efè eklèsi taye Nefiracetam likid amelyore pénétration BBB atravè chemen sa yo:
Diminye viskozite ak estrès taye: Anba kondisyon taye segondè (tankou vitès koule san serebral kapilè nan 1 mm / s), dwòg viskozite ki ba diminye domaj mekanik nan selil andotelyo epi kenbe entegrite BBB.
Ankouraje transpò reseptè-medyatè: estrès taye taye pwovoke chanjman konformasyon nan reseptè AMPA yo.

Ogmante afinite obligatwa Nefiracetam nan reseptè a (diminye valè Ki pa 30%), kidonk amelyore endositoz medyatè reseptè -.
Eksperyans yo te montre ke konsantrasyon Nefiracetam likid nan likid serebrospinal se 3.8 fwa sa a nan fòmilasyon kapsil, ak kontni an ATP nan ipokanp la ogmante pa 31%, siyifikativman pi bon pase 15% kapsil la.

 

Administrasyon endividyèl

Nefiracetam likid ka reyalize kontwòl dòz egzak pa ajiste volim nan espre (0.1-0.5 mL / tan), espesyalman apwopriye pou timoun oswa pasyan ki gen malfonksyònman fwa ak ren. Sepandan, preparasyon kapsil bezwen ajiste dòz la pa divize oswa fusion kapsil, ki poze yon risk pou dòz kòrèk.

Ekspansyon nan fenèt tretman an

Efè a eklèsi Chea pèmèt Nefiracetam rive nan yon konsantrasyon efikas nan dòz ki ba (5 mg / d), pandan y ap fòmilasyon kapsil mande pou 15 mg / d yo kenbe menm efè a terapetik. Sa a se akòz distribisyon an inifòm nan fòmilasyon likid sou sifas la mukozal, ki diminye efè segondè yo ki te koze pa gwo konsantrasyon dwòg lokal yo (tankou iritasyon gastwoentestinal ki te koze pa kapsil).

Endikasyon ekspansyon

The nasal spray type of Nefiracetam Liquid is suitable for rapid intervention in acute brain injury (such as concussion), while the capsule formulation cannot meet emergency needs due to its slow onset (Tmax>2 èdtan). Anplis de sa, fòmilasyon likid ka diminye iritasyon nan mukoza nan nen ak amelyore konfòmite pasyan an pa ajiste valè pH la (tankou pH 4.5-5.5).

Pwoblèm estabilite

Nefiracetam likid mande kontwòl sou degradasyon polymère (tankou diminisyon nan pwa molekilè nan HPMC nan tanperati ki wo) ak kristalizasyon dwòg (tankou presipitasyon Nefiracetam nan tanperati ki ba). Lè yo ajoute estabilize (tankou 0.1% EDTA) ak optimize kondisyon depo (4-25 degre), lavi etajè a ka pwolonje a 24 mwa, pandan y ap estabilite nan fòmilasyon kapsil ka rive nan 36 mwa nan menm kondisyon yo.

Konpleksite pwosesis

Pri ekipman pou pwodwi Nefiracetam Liquid lè l sèvi avèk teknoloji mikrofluidik se 3-5 fwa pi wo pase sa yo ki nan machin kapsil ranpli, ak pwodiksyon an pakèt sèl pi ba (apeprè 10000 moso / pakèt kont . 100000 kapsil / pakèt). Anplis de sa, fòmilasyon likid mande pou enspeksyon esteril ak tès sele, plis ogmante pri pwodiksyon an.

Eksperyans pasyan an

Efè eklèsi Nefiracetam likid la amelyore likidite, men li ka lakòz rezidi dwòg (apeprè 5% -10%) akòz fòs flite ensifizan. Pousantaj rezidyèl nan preparasyon kapsil ka kontwole nan<1%. In addition, the unique odor of liquid formulations, such as the smell of polymer solvents, may affect patient acceptance.

Entelijan fòmilasyon likid reponn

Devlope tanperati oswa pH polymères sansib (tankou Pluronic F127) pou pèmètNefiracetam likid to automatically trigger shear thinning effects at body temperature, further optimizing the drug delivery experience. For example, Pluronic F127 is in gelled state at 4 ℃ (viscosity>10000 mPa · s), pandan ke li vire nan eta koloidal nan 37 degre (viskozite<100 mPa · s).

3D enprime fòmilasyon pèsonalize

Sèvi ak teknoloji enprime 3D pou prepare yon aparèy espre nan nen ki gen yon etalaj microneedle, livrezon egzak dwòg sou mukoza nan nen reyalize pa kontwole longè microneedle (0.5-1 mm) ak espas (200 μ m). Konbine ak fòmilasyon likid tayaj eklèsi, konsantrasyon nan likid serebrospinal ka ogmante a senk fwa sa a nan fòmilasyon tradisyonèl yo.

Siveyans imaj milti modal

Mete etikèt sou sond fliyoresan (tankou Cy5.5) nan Nefiracetam Liquid epi kontwole distribisyon an tan reyèl nan -dwòg nan kavite nan nen ak nan sèvo atravè pre-D enfrawouj. Etabli yon modèl prediksyon quantitative pou "pwopriyete reolojik fòmilasyon distribisyon byolojik" ki baze sou done reolojik nan efè eklèsi taye.

Baj popilè: nefiracetam likid, Swèd, manifaktirè, faktori, wholesale, achte, pri, esansyèl, pou vann