Poukisa chanèl klori yo santral nan Afoxolaner ak Milbemycin Oxime

Lè mèt bèt kay remèt chen yo yon grenn moulen yon fwa pa mwa, yo raman panse sou sa k ap pase nan nivo molekilè. Men, syans la dèyè afoxolaner ak milbemycin oksim tablèt moulense vrèman remakab. De engredyan aktif, chak vize yon kalite diferan nan kanal klori, travay an konsè pou netralize tou de parazit ekstèn ak entèn. Konprann poukisa chanèl klori yo okipe yon wòl enpòtan konsa nan fòmil doub-aksyon sa a ede eksplike non sèlman efikasite pwodwi a, men tou, dosye sekirite solid li nan chen.

Afoxolaner ak Milbemycin Oxime tablèt chewable

1. Spesifikasyon jeneral (nan stock)
(1) API (Pure poud)
(2) tablèt
9.375+1.875mg:2-3.5kg
18.75+3.75mg:＞3.5-7.5kg
37.5+7.5mg:＞7.5-15kg
75+15mg:＞15-30kg
150+30mg:＞30-60kg
(3) Odè
2.Personalizasyon:
Nou pral negosye endividyèlman, OEM / ODM, Pa gen mak, pou rechèch rechèch sèlman.
Kòd Entèn: BM-2-117
Mache prensipal: USA, Ostrali, Brezil, Japon, Almay, Endonezi, UK, New Zeland, Kanada elatriye.
Manifakti: BLOOM TECH Xi'an faktori

Pwoteyin yo rele chanèl klori yo jwenn nan manbràn selil nè ak misk yo. Iyon klori ak yon chaj negatif koule atravè manbràn nan lè yo louvri. Sa a chanje eta elektrik selil la. Pwosesis sa a byen kontwole nan bèt ki anfòm. Parazit, nan lòt men an, mouri lè iyon klori yo fè espre sispann koule.

Sa a se egzakteman sa tou de pwodwi chimik aktif nan afoxolaner ak milbemycin oxime tablèt moulen fè.

Lojik elektrik dèyè kontwòl parazit

Yon balans elektrik atansyon nesesè pou chak siyal nè. Balans sa a tonbe apa lè chanèl klori yo pouse louvri oswa fèmen. Afoxolaner anpeche klori antre, sa ki fè selil nève yo toujou eksite anpil. Milbemycin oxime travay atravè yon kalite subtip chanèl konplètman diferan pou pouse iyon klori nan selil misk yo, fè yo pèmanan plis chaje. Tou de rezilta yo sispann parazit la nan travay, men yo fè sa atravè diferan pwosesis iyonik. Youn nan rezon ki fè pwodwi a konbinezon kouvri tankou yon pakèt kondisyon ak yon sèl dòz chak mwa se ke pati li yo travay byen ansanm.

Poukisa Seleksyon Chanèl Fè Tout Diferans

Selektif se pati ki pi enpòtan nan nenpòt plan san danje pou debarase m de parazit. Chanèl klori ke de pwodwi chimik sa yo vize yo swa pa prezan nan mamifè oswa yo bati nan yon fason ki fè yo diferan de atwopod ak vè. Afoxolaner mare nan kanal klori GABA-gated kristase yo pi fò pase li mare nan tisi imen. Glutamate-kanal klori ki fèmen se sa milbemycin oxime ale apre, men vertebre yo pa genyen okenn ladan yo. Diferans sa a nan byochimik se sa ki fèafoxolaner ak milbemycin oksim tablèt moulenefikas kont pinèz pandan ke yo an sekirite pou chen tout gwosè.

Gamma-asid aminobutyric, oswa GABA, se nerotransmetè prensipal ki anpeche lòt newòn voye siyal nan anpil bèt vivan. Lè GABA mare nan reseptè li yo sou yon selil nève, kanal klori ki konekte ak li ouvè. Iyon klori Lè sa a, koule nan selil la, ki fè li mwens chans dife. Siyal sa a ki sispann mouvman nesesè pou mouvman reglemante ak bon konpòtman. Nan atwopod, afoxolaner sispann tout pwosesis sa a lè li sispann kanal klori GABA-gated. Li pa louvri li; li jis kenbe li fèmen.

Anpèchman bloke: yon bouk fatal newolojik

Lè chanèl GABA-gated yo bloke, fren nan aktivite nè yo retire nèt. Selil nève nan dife parazit la san yo pa sispann. Pis, tik, ak pou jwenn hyperexcitation nan misk ki dire pou yon tan long epi byen vit mennen nan paralizi ak lanmò. Pis kòmanse mouri nan kèk èdtan apre yon chen pran afoxolaner ak milbemycin oxime tablèt moulen. Sa a se paske sibstans la byen vit satire tisi nè a nan atwopod apre yo te fin vale. Byodisponibilite absoli nan afoxolaner se 88% nan chen, epi konsantrasyon plasma pik la rive nan de a kat èdtan.

Isoxazoline Chimi ak reseptè afinite

Afoxolaner se yon pwodui chimik ki nan klas isoxazoline. Se klas sa a li te ye paske li gen yon gwo preferans pou konekte ak chanèl klori GABA-gated nan atwopod. Ki sa ki fè echafodaj izoxazoline inik se ke fòm li adapte sit la obligatwa reseptè atwopod pi bon pase reseptè GABA yo nan mamifè yo. Chimik la gen yon gwo kousen sekirite paske li oaza vize reseptè sèten. Sa a se paske sistèm nève yo nan vertebre ak envètebre evolye yon fason diferan sou tan. Lè afoxolaner trete pa chen ki gen entak -baryè nan sèvo ak mamifè-tip achitekti reseptè GABA, li pa gen menm efè sou sistèm nève yo kòm li fè sou parazit sib yo.

De gwoup chanèl klori, GABA-chanèl fèmen ak glutamate-chanèl fèmen, te vin sib dwòg ki pi itil pou kontwole parazit. Tou de kontwole potansyèl manbràn nan nè ak selil misk envètebre yo. Tou de pa gen redondans estriktirèl yo te jwenn nan mamifè ki ta fè dwòg mwens efikas. Tou de gen efè rapid ak pèmanan sou òganis ki vilnerab lè yo blese.

Lefèt keafoxolaner ak milbemycin oksim tablèt moulenvize tou de fanmi chanèl sa yo an menm tan fè yo pi bon pase opsyon sèl-mekanis yo.

Ki jan koule iyon klori mennen nan parazit parazit?

Soti nan koule nan iyon klori yo fini paralizi nan parazit la swiv yon chemen dwat nan kò a. Nan atwopod, bloke chanèl klori GABA-gated yo retire kapasite newòn motè yo pou ralanti. Kòm yon rezilta, nè dife koupe ak sou san kontwòl, sa ki fè misk sere boulon kontinyèlman, ki pa bon pou mouvman kontwole oswa manje. Milbemycin oxime ouvri kanal klori glutamate-nan nematod, ki inonde selil misk yo ak iyon klori. Pandan ke manbràn nan vin twò chaje, misk la sispann ke yo te kapab kontra nan tout, ak vè k'ap manje kadav la sispann deplase.

Nematod jonksyon neromiskilè anba milbemycin oksim

Genyen anpil chanèl klori glutamate-gated nan farinks nematod la, ki se ògàn miskilè ki bay manje. Milbemycin oxime rapidman paralize gòj la lè li mare nan chanèl sa yo. Nematod la touye tèt li paske li pa ka manje oswa repwodui. Milbemycin A4, ki fè 80% milbemycin oxime, gen yon mwatye lavi anviwon 3.3 jou nan plasma chen, ki vle di ke kantite efikas yo rete wo pandan ase tan pou kenbe lav heartworm anvan yo vin granmoun.

Chèchè rezistans antiparazit yo te konnen depi lontan ke selektivite-ki kantite yon sibstans renmen yon subtip reseptè sou lòt moun-detèmine sekirite ak itilite alontèm-. De kalite travay selektivite ak tablèt moulen afoxolaner ak milbemycin oxime: selektivite ant lame ak parazit, ak selektivite ant de fanmi chanèl diferan ke chak engredyan aktif vize.

Siveyans rezistans ak mitasyon chanèl

Lè popilasyon parazit yo mete anba presyon chimik kontinyèl, subinite chanèl klori yo ka chanje nan fason ki fè li pi difisil pou dwòg yo mare. Chanjman sa yo nan popilasyon pis ak tik yo ap swiv pa etid famakovijilans k ap kontinye. Depi kounye a, gen gwo prèv ki montre afoxolaner ak milbemycin oxime tablèt moulen travay byen nan jaden an. Sepandan, li toujou enpòtan pou jwenn konsèy veterinè pou chen ki gen varyant jèn MDR1 li te ye, tankou kèk elve Collie, paske clearance milbemycin oxime ka pa swiv pwofil famakokinetik estanda.

Enplikasyon pou fòmilasyon ak presizyon dòz

Konprann biyoloji chanèl klori afekte dirèkteman achitekti dòz la.

Pou chen ki gen ant 2 ak 3.5 kg, senk fòs tablèt ki baze sou pwa -yo varye ant 9.375 mg afoxolaner plis 1.875 mg milbemycin oksim rive 150 mg plis 30 mg pou chen ant 30 ak 60 kg. Fòs sa yo fikse pou kenbe konsantrasyon plasma nan fenèt ki ka geri ou pandan tout entèval dòz la chak mwa. Dòz egzat sa a baze sou modèl farmakokinetik nan sinetik saturation chanèl klori e li se yon rezilta dirèk nan yon etid ki gade kijan bagay yo fonksyone.

Nan etid la nan dwòg ki touye parazit, chanèl klori yo pa sèlman ti pati; yo se fason prensipal ke tou de afoxolaner ak milbemycin oxime fè travay yo.Afoxolaner ak milbemycin oksim tablèt moulentravay pa selektivman vize de fanmi chanèl estriktirèl ak fonksyonèl diferan. Yo fè sa nan yon fason ki tou de syantifikman son ak serye nan lavi reyèl. Chak pati nan fòmil de -an-sa a gen rapò ak fizyoloji iyon klori, soti nan byochimik bloke GABA rive nan efè nematosid aktive chanèl glutamate yo.

Bloomtechz te fè entèmedyè pharmaceutique ak konpoze òganik pou plis pase 12 ane. Nou itilize konesans sa a nan chak pwodwi nou fè. Sit pwodiksyon 100,000-kare-mèt nou an gen sètifye GMP e li gen sètifikasyon FDA Etazini, Inyon Ewopeyen an, Japon ak Lachin. Sa vle di ke ou ka asire bon jan kalite a nan chak etap nan wout la. Nou se yon founisè ki kalifye nanafoxolaner ak milbemycin oksim tablèt moulen. Nou ofri OEM ak ODM personnalisation, yon bon jan analiz de kalite lyen trip-, epi travay ak kliyan nan Etazini, Ostrali, Japon, Almay, UK, ak lòt kote. Ekip nou an pare pou ede w ak pri egzak, tan egzak, ak tout dokiman ou bezwen pou yon pwosesis clearance ladwàn lis, si ou bezwen poud API esansyèl, tablèt fini, oswa espesifikasyon koutim. Voye kesyon ou a baysales@bloomtechz.comkounye a epi chèche konnen poukisa 24 nan pi gwo konpayi nan mond lan fè Bloomtechz konfyans kòm patnè biznis yo.

1. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Pèspektiv sou sèvis piblik moxidectin pou kontwòl nematod parazit nan fè fas a devlope rezistans anthelmintic. Jounal Entènasyonal pou Parazitoloji: Dwòg ak Rezistans Dwòg, 10, 69-83.

2. Wolstenholme, AJ (2012). Glutamate-kanal klori ki fèmen yo. Journal of Byolojik Chimi, 287 (48), 40232-40238.

3. Ozoe, Y. (2013). -Aminobutyrate- ak glutamate-kanal klori fèmen kòm sib ensektisid. Avansman nan fizyoloji ensèk, 44, 211-286.

4. Hardstone, MC, & Scott, JG (2010). Èske Apis mellifera pi sansib a ensektisid pase lòt ensèk? Pest Management Science, 66(11), 1171–1180.

5. Lifschitz, A., Virkel, G., Imperiale, F., & Lanusse, C. (2010). Milbemycin oxime konpòtman farmakokinetik apre administrasyon lar ak entraruminal nan bèt. Journal of Veterinè Farmakoloji ak Therapeutics, 23 (4), 195-202.

6. Shoop, WL, Mrozik, H., & Fisher, MH (1995). Estrikti ak aktivite avermectins ak milbemycins nan sante bèt. Parasitoloji Veterinè, 59 (2), 139-156.