Tik yo pi plis pase jis yon nwuizans. Yo pote patojèn grav tankou Borrelia burgdorferi ak espès Rickettsia, ki fè kontwòl tik yon priyorite otantik sante piblik. Pami konpoze modèn yo devlope pou adrese defi sa a,fluralaner kanpe deyò pou mekanis egzak li yo ak efikasite ki dire lontan. Men, ki sa ki aktyèlman fè li tèlman efikas kont tik nan yon nivo byolojik? Konprann ki jan fluralaner travay ede eksplike poukisa li te vin tounen yon konpoze ou fè konfyans nan aplikasyon veterinè ak parazit kontwòl atravè lemond.
Fluralaner tablèt
1. Spesifikasyon jeneral (nan stock)
(1) Solisyon
(2) tablèt
(3) Piki
(4) Flite
(5) Gout
2.Personalizasyon:
Nou pral negosye endividyèlman, OEM / ODM, Pa gen mak, pou rechèch rechèch sèlman.
Kòd Entèn: BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Mache prensipal: USA, Ostrali, Brezil, Japon, Almay, Endonezi, UK, New Zeland, Kanada elatriye.
Manifakti: BLOOM TECH Xi'an faktori
Analiz: HPLC, LC-MS, HNMR
Teknoloji sipò: R&D Dept.-4
Ki jan Fluralaner rive nan sib neural tik apre ekspoze?
Absòpsyon ak distribisyon sistemik
Fluralaner se yon isoxazoline, ki se yon kalite konpoze. Lè yo bay yon bèt lame, li byen vit antre nan san an epi gaye nan tout selil yo nan kò a. Li pran nan fluralaner nan repa san li lè li manje sou lame li yo. Fason sa a nan livrezon sistemik asire ke tik jwenn yon kantite letal kèlkeswa kote sou kò a yo konekte.
Etid yo montre ke fluralaner frape pi wo nivo li nan san an nan kèk èdtan apre yo te pran nan bouch epi li rete nan yon nivo medsin pou yon tan long -nan kèk fòm, jiska 12 semèn. Yon gwo pati nan sa ki fè fluralaner efikas sou tan se ke li rete nan kò a pou yon tan long.
Travèse nan Tik Neural Tisi
Le pli vit ke tik la manje fluralaner, li ale nan sistèm dijestif li yo ak nan emolinf li yo, ki se tankou san nan ensèk yo. Apre sa, pwodui chimik la antre nan selil sèvo yo. Sistèm nève tik la trè senp epi piti, sa ki pèmèt fluralaner la deplase byen vit. Domaj neral kòmanse nan kèk èdtan apre enjèstyon. Se poutèt sa tik ke yo prezante nan lame trete byen vit chanje fason yo aji anvan detache.
Fluralaner ak GABA-Chanèl klori ki fèmen nan tik yo
Ki sa ki GABA reseptè yo fè nan arthropods
GABA se yon nerotransmeteur ki ralanti siyal nè yo. Li jwenn nan tou de mamifè ak lòt bèt. Tik ak lòt ensèk ak areye gen GABA-kanal klori ki kontwole ki fasilman selil nève yo ka dife lè yo kite iyon klori antre nan selil yo. Lè sistèm sa a travay byen, li kontwole ak balanse aktivite newòn tik yo.
Fluralanerale tou dwat pou chanèl klori GABA-gated sa yo. Li sispann iyon klori soti nan antre nan tache ak sèten tach sou konplèks reseptè sa yo. Rezilta a se yon mank de kontwòl inhibition, ki vle di ke aktivite neral pa jere ankò. Sa lakòz sistèm nève tik la vin eksite san okenn kontwòl.
Selektif ant tik ak reseptè mamifè yo
Youn nan bagay ki pi enteresan sou efikasite fluralaner a se ke li sèlman fè mal sèten selil yo. Fòm reseptè GABA kristase yo trè diferan de sa ki nan mamifè yo. Reseptè GABA mamifè yo gen rapò sou-inite diferan ki fè fluralaner anpil mwens chans pou mare. Akòz diferans sa a nan estrikti, fluralaner gen gwo efè sou sistèm nève tik pandan y ap poze ti risk pou bèt lame a. Sa a se yon benefis pharmaceutique ki sipòte pa plizyè evalyasyon sekirite yo jwenn nan literati -revize parèy yo.
Poukisa Chanèl Iyon Tik Enpòtan pou Aktivite Fluralaner?
Chanèl Ion yo se fason debaz ke tout sistèm nève yo pale youn ak lòt. Chanèl klori ki kontwole pa GABA ak reseptè glutamat kontwole chak pati nan konpòtman nan sèvo yon tik, soti nan kowòdone manje rive nan deplase. Fluralaner fondamantalman kraze kapasite tik la nan travay nan chak nivo lè li bloke chanèl sa yo.
Konpoze Isoxazoline, tankou fluralaner, gen yon gwo afinite pou atwopod ligand -kanal klori fèmen, dapre rechèch ki te pibliye nan Pest Management Science (Ozoe et al.) ak lòt jounal famasi ki gen rapò. Sa vle di ke molekil la pa fè konpetisyon ak GABA pou lyezon, men pito fèmen kanal la nan yon fòm ki pa kite li travay. Sa fè li pi difisil pou tik yo vin rezistan a fluralaner atravè pwosesis senp nan surcharge reseptè yo.
Fluralaner-Iperexcitation neral pwovoke nan kontwòl tik
Lè koule nan klori sispann, balans nan inhibition nan newòn tik pèdi.
Rezilta a se newòn ki reponn san rete e san kontwòl, sa rele hyperexcitation. Tik nan eta sa a souke, deplase owaza, epi yo vin paralize tout an menm tan. Yo pa kapab manje byen, repwodui oswa rete vivan nan bwa.
Sa a se pa yon fason inik pou isoxazolines travay, menfluralanergen yon pi wo afinite pou obligatwa tik reseptè GABA pase anpil lòt konpoze ki te itilize anvan. Valè IC₉₀, ki montre dòz ki nesesè pou sispann 50% aktivite reseptè yo, yo montre ke fluralaner se youn nan dwòg ki pi efikas nan klas li pou sib espesifik tik-. Vitès la ak ki hyperexcitation rive se itil tou: tik kòmanse kite lame yo anvan yo te fini manje sou san, ki koupe sou tan ke patojèn yo ka transmèt.
Soti nan anpèchman Ion Channel rive nan Paralezi tik: Ki jan Fluralaner aji
Gen yon chemen byolojik klè ki soti nan bloke chanèl ion pou paralize tik la nèt. Fluralaner tache sou sit reseptè chanèl klori a epi li sispann siyal ki anpeche kanal la travay. Newòn motè yo dife san yo pa kontwole, sa ki fè misk sere anpil fwa. Kòm magazen enèji fini ak bezwen metabolik yo monte pi wo pase rezèv la, tik la ap deplase pi pre pèdi tout fonksyon motè.
Reyaksyon chèn sa a rive nan diferan moman nan lavi yon tik. Fluralaner travay kont ze tik, nenf, ak granmoun, sa ki enpòtan paske tik nenf yo souvan se moun ki pwopaje maladi yo bay moun ak bèt yo pi plis. Estrateji kontwòl yo vin pi fasil lè ou ka vize plizyè etap nan lavi ak yon sèl konpoze.
Nan 24 a 48 èdtan apre pifò espès tik yo teste, tankou Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus ak Dermacentor variabilis, moun nan vin paralize epi li mouri. Lè li rive maladi, espès tik sa yo se kèk nan pi enpòtan an nan Amerik di Nò ak Ewòp.
Konklizyon
Fluralanergen yon fason byen -defini ak syantifikman pwouve pou travay: li antre nan sistèm nève tik la, vize GABA-kanal klori ki fèmen, epi li lakòz ipèekzitasyon neral byen vit. Sa a mennen nan paralizi ak lanmò. Paske li travay pi byen sou reseptè arthropod epi pa moun, li itil ak san danje pou itilizasyon li te fè pou yo. Pandan popilasyon tik ap grandi epi risk pou viris gaye ogmante, konpoze ki gen nivo presizyon ak efikasite sa a ap kontinye trè enpòtan pou jere popilasyon tik ak sante piblik.
Kesyon yo poze souvan
Q1: Konbyen tan fluralaner travay apre yo fin bay li?
+
-
Gen kèk fòmilasyon veterinè oral nan fluralaner ka kenbe nivo ki ka geri nan san nan nivo ki ka geri pou jiska 12 semèn, demontre kapasite li pou kenbe konsantrasyon sistemik efikas. Tan sa a depann sou kalite fòmilasyon, kantite lajan an, ak to metabolik bèt lame a.
Q2: Èske fluralaner sèlman touye tik, oswa li tou touye lòt parazit?
+
-
Fluralaner travay byen kont anpil diferan kalite ektoparazit, pa sèlman tik. Li menm travay sou pis. Li travay lè yo bloke kanal klori GABA-gated atwopod yo nan yon fason ki travay pou anpil espès. Tès farmakolojik yo montre ke nivo aktivite espesifik yo diferan pou chak espès.
Q3: Èske pinèz yo ka vin iminitè kont fluralaner?
+
-
Li pa fasil pou wout rezistans nòmal saturation reseptè a travay ak fluralaner paske li pa dirèkteman konkirans ak GABA, men li bloke chanèl klori yo atravè lyen ki pa-konpetitif. Pandan peryòd tan long, rezistans pa ka regle, men done aktyèl yo pa montre ke rezistans te gaye lajman nan popilasyon tik nan jaden.
Patenarya ak Bloomtechz pou Bezwen Pwovizyon pou Fluralaner ou yo
Si ou bezwen jwenn fluralaner pou rechèch, fòmilasyon veterinè, oswa itilizasyon entèmedyè pharmaceutique, Bloomtechz gen yon chèn ekipman serye ak konplètman sètifye. Bloomtechz te yon kalifyefluralanerfounisè pou plis pase 12 ane epi li gen enstalasyon pwodiksyon sètifye GMP-ki te enspekte ak otorize pa US-FDA, EU-GMP, CFDA, ak PMDA. Yo pote eksperyans sa a nan chak lòd. Sistèm asirans kalite lyen trip-nou an gen ladann enspeksyon faktori, analiz -QA/QC nan kay la, ak verifikasyon pa yon twazyèm pati-otorite. Sa a asire w ke ou jwenn yon pwodwi ki egzakteman satisfè bezwen ou yo. Kliyan nou yo nan domèn pharmaceutique, espesyalite chimik, ak rechèch ak devlopman. Nou ba yo tan datant egzak, pri klè, ak tout dokiman yo bezwen pou netwaye ladwàn yo. Kontakte nou pou w wè ki jan yon patenarya ou fè konfyans ak yon founisè fluralaner sanble.
Voye yon mesaj nou nanSales@bloomtechz.com.
Referans
1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Isoxazoline A1443 antiparazit la se yon bloke ki pisan nan chanèl klori ki fèmen ensèk ligand -. Kominikasyon rechèch byochimik ak byofizik, 391(1), 132–136.
2. Fisara, P., & Jonsson, NN (2015). Efikasite fluralaner kont enfeksyon tik natirèlman akeri nan chen. Parazit ak vektè, 8, 567.
3. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Wolken, S., Fourie, JJ, & Heckeroth, AR (2014). Efikasite fluralaner kont enfeksyon tik Ixodes ricinus ak Rhipicephalus sanguineus nan chen. Parazit ak vektè, 7(1), 576.
4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nuernberger, MC (2014). Famakokinetik fluralaner nan chen apre yon sèl administrasyon oral. Parazit ak vektè, 7(1), 85.
5. Shoop, WL, Hartline, EJ, Gould, BR, Waddell, ME, McDowell, RG, Kinney, JB, & Lahm, GP (2014). Dekouvèt ak mòd aksyon afoxolaner, yon nouvo parazitisid isoxazoline pou chen. Parasitoloji Veterinè, 201 (3-4), 179-189.
6. Dryden, MW, Smith, V., Bennett, T., Math, L., de Vos, C., & Fourie, JJ (2014). Evalyasyon solisyon aktualite fluralaner ak tablèt moulen oral fluralaner pou vitès touye Ctenocephalides felis ak Ixodes scapularis sou chen. Parasitoloji Veterinè, 201 (3-4), 226-233.