Syans Dèyè Milbemycin Oxime Powder ak Chloride Channels

Ou ka janm panse poukisa kèk dwòg antiparazit travay tèlman byen kont heartworms, roundworms, ak ti kòb kwiv pandan y ap toujou san danje pou bèt kay. Repons lan souvan jwenn nan yon sèl, bèl reyaksyon chimik.Milbemycin oksim poudvize yon kalite chanèl ion ki sèlman jwenn nan bèt yo. Sa a mete nan yon chèn nan evènman ki paralize parazit la. Veterinè, chèchè, ak ekspè akizisyon ka pi byen konprann poukisa sibstans sa a te vin tèlman byen li te ye nan parazitoloji lè yo konprann ki jan li fonksyone.

Milbemycin Oxime Powder

1. Spesifikasyon jeneral (nan stock)
(1) API (Pure poud)
(2) tablèt
Pou chen: 2.3mg/5.75mg/11.5mg/23.0mg
Pou chat: 5.75mg/11.5mg/23.0mg
(3) machin pou laprès grenn
https://www.achievechem.com/pill-press
2.Personalizasyon:
Nou pral negosye endividyèlman, OEM / ODM, Pa gen mak, pou rechèch rechèch sèlman.
Kòd Entèn: BM-1-112
Milbemycin oksim CAS 129496-10-2
Mache prensipal: USA, Ostrali, Brezil, Japon, Almay, Endonezi, UK, New Zeland, Kanada elatriye.
Manifakti: BLOOM TECH Xi'an faktori
Analiz: HPLC, LC-MS, HNMR
Teknoloji sipò: R&D Dept.-4

Pwen Antre Molekilè a

Milbemycin oxime poud trè aktif kont chanèl klori glutamate-gated (GluCls), ligand-gated chanèl ion ki rive sèlman nan tisi newolojik ak miskilè envètebre yo. Chimik la mare nan subinite transmembrane yo, miyò GluCl ak GluCl, estabilize pò chanèl la nan eta li louvri. Nan dòz ki ka geri, obligatwa a louvri kanal la pou tout tan oswa nòmalman irevokabl. Sa a pèmèt antre nan iyon klori nan selil la toujou ap.

Poukisa envètebre yo vize selektivman

Milbemycin oxime poud pa ka rive nan sistèm nève santral la nan dòz ki ka geri,

 

paske nan baryè a san-sèvo, menm si glycine-gated ak GABA-gated chanèl klori yo sanble. Fenèt selektivite sa a rann pwodui chimik la san danje pou pwofilaktik alontèm nan bèt konpayon yo. Lactone milbemycin oxime se macrocyclic. Envertebrate Neuroscience te jwenn ke laktòn macrocyclic yo se 100- a 1,000-pliye pi pwisan nan reseptè GluCl envètebre pase chanèl klori imen, bay yon maj konstan terapetik.

Cascade ipèpolarizasyon an

Lè kanal GluCl la fèmen louvri, iyon klori ale nan newòn oswa selil misk la ansanm gradyan elektwochimik yo. Spike rapid sa a fè potansyèl manbràn nan pi negatif - rele hyperpolarization. Yon manbràn hyperpolarized pa ka dife potansyèl aksyon. San transmisyon elektrik regilye, junction neromiskilè parazit la fèmen bouch. Ponpe farinj, mouvman, ak aktivite repwodiktif yo sispann. Òganis la vin paralize epi finalman mouri akòz mank manje ak enkapasite pou kenbe aktivite fizyolojik vital.

Efikasite atravè etap lavi parazit yo

Pwopriyete a trè enpòtan nanmilbemycin oksim poudse aksyon li kont etap lav ak granmoun nan parazit sib.

Etid sou patojèn nan heartworm, Dirofilaria immitis, montre ke dòz oral chak mwa nan 0.5 mg / kg pwa kò rezilta nan eliminasyon prèske konplè nan lav L3 ak L4. Medikaman an afekte fonksyon neuromuskulèr nan plizyè etap nan devlopman ak kraze sik la nan reenfeksyon, ki pa souvan reyalize pa yon sèl-dòz terapi, Axolos Carainum Canins. Pwoteksyon nan etap vaste se yon rezilta dirèk nan pwodui chimik ki rete nan reseptè GluCl nan tisi parazit yo.

Eksklizivite estriktirèl ak Precision Farmakolojik

Reseptè GluCl yo se yo ki pami sib ki pi pwomèt ki ka geri nan chimi antiparazit kontanporen, yo bay yo absan nan lame vètebre. Eksklizivite estriktirèl sa a retire pi gwo enkyetid ak anpil dwòg nerofarmakolojik: toksisite ki pa sib nan bèt yo trete a. Milbemycin oxime poud se youn nan kèk konpoze sentèz ki ka eksplwate espas sa a ak presizyon konsa. Estrikti laktòn macrocyclic nan pwodui chimik la se yon kle pafè molekilè nan sit transmembrane allosterik nan subinite GluCl, ak modifikasyon oksim nan pozisyon C-5 ogmante afinite reseptè a obligatwa ak estabilite dlo konpare ak analog milbemycin anvan yo.

Enplikasyon rezistans ak alontèm enpòtans

Milbemycin oxime ak lòt dwòg GluCl-sib yo te itilize nan jaden an pou dè dekad, epi yo te ekspoze yon pwofil pi dousman nan devlopman rezistans pase klas anvan yo nan dwòg antiparazit. Mekanis rezistans dominan ki dekri nan popilasyon vè k'ap manje kadav la baze sou ekspresyon subunit GluCl ki chanje olye ke dekonpozisyon dwòg pa anzim. Kidonk, pi gwo sib la toujou jeneralman entak menm nan popilasyon ki gen rezistans modere. Pwotokòl konbinezon ki konbine milbemycin oxime ak medikaman ak divès mekanis aksyon amelyore efikasite pi lwen, yon apwòch ki de pli zan pli itilize nan pratik veterinè klinik.

Heartworm Prevansyon: Yon dosye ki pwouve

Ranje dòz la rekòmande nanmilbemycin oksim poud administered monthly kills D. immitis microfilariae and third- to fourth-stage larvae before they can develop as adults in the pulmonary vasculature. The U.S. Food and Drug Administration has authorized formulations for this use that include milbemycin oxime. Field effectiveness tests have consistently shown protection rates >99% lè yo swiv entèval dòz yo. Efè dwòg la sou sikile mikrofilarye tou diminye chans pou transmisyon epi li enpòtan pou sante piblik nan zòn ki gen gwo popilasyon moustik.

Jesyon Nematod entesten

Milbemycin oxime tou efikas kont gwo roundworms entesten yo ak hookworms nan chen ak chat kòm byen ke pou prevansyon heartworm.

 

Trichuris vulpis la, li te ye tankou rezistan a plizyè dwòg anthelmintic, te siyifikativman sansib a milbemycin oxime nan dòz konvansyonèl yo. Li se itilize ak praziquantel pou tretman an similtane nan ko-enfeksyon tenya, kidonk diminye fado a nan polypharmacy nan pratik veterinè. Rapid clearance fekal nan ~ 90% nan lespas 48 èdtan limite akimilasyon anviwònman an, yon karakteristik apresye pa pratik anviwònman an ak otorite regilasyon sanble.

Metòd Verifikasyon Analitik

Analiz kromatografik trè enpòtan pou bon jan kalite milbemycin oxime poud. Kantite relatif de konpozan prensipal aktif yo, milbemycin oxime A3 ak A4, yo mezire pa segondè-pèfòmans likid chromatografi (HPLC) epi yo jeneralman ant 20:80 ak 25:75. Li enpòtan pou kenbe rapò sa a nan espesifikasyon paske chak eleman gen yon efè varye sou efikasite total antiparazit la. Li tou ranmase nenpòt pwodwi degradasyon ak solvang rès nan sentèz, ki bay yon pwofil pite konplè anvan nenpòt pakèt delivre.

Wòl LC-MS nan konfimasyon estriktirèl

Kwomatografi likid ak espektrometri mas (LC-MS) ofri yon nivo adisyonèl nan validation estriktirèl ki pa ka jwenn pa HPLC pou kont li.

Idantifikasyon molekilè pwodui chimik la ka konfime pa analis ki konpare mas iyon paran yo ak modèl fwagmantasyon ak estanda referans yo. Sa a se patikilyèman enpòtan pou lo API ki antre nan tablèt oswa enjekte veterinè kote menm ti kontaminan estriktirèl ta ka enfliyanse byodisponibilite. Nan Bloomtechz, yo teste chak pakèt fabrikasyon lè l sèvi avèk HPLC, LC-MS, ak ¹H NMR pou asire ke chak chajman milbemycin oxime poud satisfè kritè entèn nou yo ak estanda famakope entènasyonal yo.

Milbemycin oksim poudChimi ak chanèl klori se yon plan molekilè sofistike. Li se selektif pou chanèl GluCl parazit yo, ki mennen nan ipèrpolarizasyon irevokabl ak paralizi nan aktivite neromiskilè, san enpak sou bèt lame a. Mekanis nan kont pou gwo spectre nan aksyon nan dwòg la, pwofil segondè sekirite li nan elve sansib ak itilite kontinye li nan parazitoloji veterinè prezan. Konfimasyon analyse solid sa a pa HPLC ak LC-MS asire ke potansyèl farmakolojik la efektivman tradui soti nan laboratwa nan klinik.

Lè bon jan kalite, konfòmite regilasyon, ak fyab ekipman yo pa negosyab, Bloomtechz delivre. Kòm yon kalifyemilbemycin oksim poudfounisè ki gen plis pase 12 ane ekspètiz nan sentèz òganik ak entèmedyè pharmaceutique, Bloomtechz opere nan yon sit pwodiksyon ki sètifye GMP ki kouvri 100,000 mèt kare - sètifye pa US FDA, EU, JP, ak CFDA. Chak pakèt sibi analiz kalite trip lyen: enspeksyon nan faktori, depatman QA / QC nan kay nou an, ak yon otorite endepandan akredite nan Lachin. Kit egzijans ou se poud API esansyèl, tablèt fini pou chen ak chat, oswa personnalisation OEM, ekip nou an bay tan egzat, dokiman konplè pou clearance ladwàn, ak pri transparan. Kontakte ekip nou an jodi a epi dekouvri poukisa 24 konpayi entènasyonal ki renome fè Bloomtechz konfyans kòm patnè prefere yo.

Kontakte nou:Sales@bloomtechz.com

1. Cully, DF, Vassilatis, DK, Liu, KK, Paress, PS, Van der Ploeg, LHT, Schaeffer, JM, & Arena, JP (1994). Klonaj nan yon chanèl klori glutamate-gated avermectin-sansib soti nan Caenorhabditis elegans. Lanati, 371 (6499), 707–711.

2. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Pèspektiv sou sèvis piblik moxidectin ak milbemycin pou kontwòl nematod parazit nan fè fas a devlope rezistans anthelmintic. Jounal Entènasyonal pou Parazitoloji: Dwòg ak Rezistans Dwòg, 10, 69-83.

3. Wolstenholme, AJ (2012). Chanèl klori Glutamate-gated. Journal of Byolojik Chimi, 287 (48), 40232-40238.

4. Blagburn, BL, & Dryden, MW (2009). Byoloji, tretman, ak kontwòl nan enfestasyon pis ak tik. Klinik Veterinè nan Amerik di Nò: Ti bèt Pratik, 39 (6), 1173–1200.

5. Campbell, WC (2012). Istwa avermectin ak ivermectin, ak nòt sou istwa lòt ajan antiparazit laktòn macrocyclic. Aktyèl Biotechnologie famasetik, 13 (6), 853–865.

6. Shoop, WL, Mrozik, H., & Fisher, MH (1995). Estrikti ak aktivite avermectins ak milbemycins nan sante bèt. Parasitoloji Veterinè, 59 (2), 139-156.