Wòl chanèl Glutamate-Gated nan Afoxolaner ak Milbemycin Oxime tablèt chewable

Si ou te janm mande sa ki fèafoxolaner ak milbemycin oksim tablèt moulentèlman pwisan kont tankou yon spectre lajè nan parazit nan chen, repons lan bay manti nan fon byoloji parazit - chanèl ion ki kontwole aktivite nè ak misk. Konprann ki jan sib molekilè sa yo travay ede eksplike poukisa pwodui konbinezon sa a ofri pwoteksyon serye, ki dire lontan. Ann ale nan syans nan yon fason ki klè ak aktyèlman benefisye.

Afoxolaner ak Milbemycin Oxime tablèt chewable

1. Spesifikasyon jeneral (nan stock)
(1) API (Pure poud)
(2) tablèt
9.375+1.875mg:2-3.5kg
18.75+3.75mg:＞3.5-7.5kg
37.5+7.5mg:＞7.5-15kg
75+15mg:＞15-30kg
150+30mg:＞30-60kg
(3) Odè
2.Personalizasyon:
Nou pral negosye endividyèlman, OEM / ODM, Pa gen mak, pou rechèch rechèch sèlman.
Kòd Entèn: BM-2-117
Mache prensipal: USA, Ostrali, Brezil, Japon, Almay, Endonezi, UK, New Zeland, Kanada elatriye.
Manifakti: BLOOM TECH Xi'an faktori

De engredyan aktif, de objektif diferan

Tou de tablèt milbemycin oxime moulen ak afoxolaner yo konpoze de de medikaman separe ki aji sou diferan kalite chanèl ion nan parazit. Afoxolaner se yon konpoze isoxazoline ki anpeche chanèl klori asid gamma-aminobutyric (GABA)-gated nan atwopod ki gen ladan pis, tik ak ti kòb kwiv. Milbemycin oxime se yon makrolid ki touye parazit. Li aji sou chanèl klori glutamate-gated (GluCls) epi li te idantifye nan nè ak tisi nan misk nan envètebre. De chanèl sa yo kontwole de chemen siyal separe, kidonk mekanis doub-aksyon an opere sou metabolis parazit nan de fason diferan an menm tan an.

Poukisa Ion Channels Matter pou Kontwòl Parazit

Pwoteyin ki bati nan manbràn selilè yo fòme chanèl ion yo. Sa kontwole koule nan patikil chaje, tankou iyon klori, nan ak soti nan selil yo, ki an vire kontwole koule nan elektrisite nan nè ak tisi nan misk. Pou parazit yo deplase, manje, ak repwodui, chemen sa yo trè enpòtan. Paske medikaman an konekte ak chanje chanèl sa yo, parazit la pa ka òganize fonksyon debaz li yo ankò. Li mennen nan lanmò ak paralizi. Se poutèt sa konsantre sou chanèl ion yo vin tounen yon fason prensipal pou fè medikaman modèn ki touye parazit nan bèt yo.

Mekanis obligatwa nan nivo molekilè

Lèafoxolaner ak milbemycin oksim tablèt moulenmare nan sèten sit allosterik sou konplèks la reseptè GluCl, li louvri chanèl klori glutamate-gated. Milbemycin oxime opere yon fason diferan pase lòt agonist. Li imite glutamate epi sèvi ak yon sit obligatwa diferan pou modifye estrikti pwoteyin kanal la. Modifikasyon sa a kenbe kanal la louvri, se konsa ke iyon klori kontinye koule nan selil nève a oswa selil misk la. Foul kontinyèl nan iyon klori kondwi potansyèl manbràn nan yon eta hyperpolarised. Sa a endike ke selil la twò negatif chaje pou voye potansyèl aksyon yo ki esansyèl pou misk yo kontra oswa newòn nan dife.

Hyperpolarization ak konsekans li yo pou parazit

Yon fwa ipèpolarizasyon rive, parazit la fèb epi li pa kapab deplase. Nematod, tankou lav heartworm ak vant wonn, bezwen aktivite misk òganize pou deplase nan tisi lame a, rete nan zantray la san yo pa pouse deyò, epi fini sik lavi yo. Lè milbemycin oxime fèmen chanèl GluCl louvri, kowòdinasyon sa a pèdi pou bon. Aktive GluCl nan òganis modèl vè k'ap manje kadav Caenorhabditis elegans yo te montre rapidman ak pèmanan paralize bèt yo. Sa a se baz famasi pou efikasite terapetik milbemycin oxime. Sa vle di ke apre yon dòz chak mwa, pral gen yon gout siyifikatif nan kantite microfilariae heartworm ak nematod lestomak nan chen.

Ki jan Milbemycin Oxime deranje siyal nè parazit yo

Milbemycin oxime se yon gwo kontribitè nan efè anthelmintic afoxolaner ak milbemycin oxime tablèt moulen lè li aji sou chanèl klori glutamate ki sitiye nan nè nematod ak selil misk yo. Li amelyore flo a nan iyon klori ki amelyore pèmeyabilite manbràn la. Li mennen parazit la nan ipèpolarizasyon pwolonje. Nòmal siyal neuromuskulèr la dejenere progresivman, sa ki anpeche parazit la kenbe mouvman oswa pwosesis fizyolojik vital. Metòd sa a ofri yon apwòch konsantre sou kontwòl gastwoentestinal vilnerab ak lòt parazit nematod, pandan y ap konplemante pwoteksyon an antiparazit lajè nan konbinezon an.

Poukisa chanèl Glutamate-Gated enpòtan nan konsepsyon antiparazit

Chanèl klori Glutamate yo gen yon enterè patikilye nan famasi paske yo se karakteristik sistèm nève envètebre epi yo absan nan vertebre yo. Diferans byolojik sa a eksplike efikasite selektif laktòn macrocyclic tankou milbemycin oxime kont parazit. Enfòmasyon sib sa yo itil pou mizisyen medikaman veterinè ak chèchè yo lè y ap evalye mekanis, kote ak fòmilasyon afoxolaner ak milbemycin oxime tablèt moulen. Li revele tou ke lè yo ajoute sibstans aktif ki vize diferan fòm parazit, yo ka itilize wout altènatif newolojik yo.

Mekanis konplemantè elaji kontwòl parazit

Benefis afoxolaner an konbinezon ak milbemycin oxime se pasyèlman akòz diferan objektif famasi prensipal yo. Milbemycin oxime aji nan ogmante flo a nan klori nan selil nematod sansib an repons a glutamate. Afoxolaner aji pa vize chanèl klori ligand-gated ki lye ak siyal GABA nan ensèk ak akarin, sa ki lakòz aktivite neral san kontwòl. Nan tout, pwosesis sa yo ede yo elaji spectre fonksyonèl afoxolaner ak milbemycin oxime tablèt moulen, bay yon sèl fòmilasyon oral ki efikas kont ektoparazit tankou pis ak tik ak kèk nematod entèn yo.

Dezòd sinèrjik nan fonksyon newolojik

Lefèt keafoxolaner ak milbemycin oksim tablèt moulenka paralize ou se paske yo konbine de pwosesis diferan men itil. Afoxolaner anpeche iyon klori antre nan chanèl klori GABA-gated nan ektoparazit, sa ki fè selil nève yo eksite pi lwen pase kontwòl. Milbemycin oxime ale apre chanèl klori glutamate-gated nan vè yo. Li louvri chanèl sa yo pou iyon klori ka inonde selil yo epi fè yo plis chaje. Depi tou de medikaman yo bay yon fwa pa mwa, yo afekte diferan kalite chanèl ak fanmi parazit. Sepandan, paske yo tou de prezan nan menm dòz la, yo konplètman afekte tout parazit yo ke yon chen ka ekspoze a, tou de andedan ak deyò kò a.

Soti nan dezòd chanèl rive nan rezilta klinik

Sa a entèripsyon de-chanèl se klinikman pwouve yo dwe enpòtan. Apre w fin pran yon sèl dòz nan bouch, afoxolaner rive nan pi wo nivo li nan plasma a nan de a kat èdtan. Li rete pi wo pase nivo ki nesesè pou efikasite pou apeprè de semèn, depi mwatye lavi plasma li se sou katòz jou. Milbemycin oxime A3 ak A4 pik yo te wè chak youn a de èdtan, ak mwatye lavi yo te 1.6 ak 3.3 jou, respektivman. Akòz karakteristik farmakokinetik sa yo, tou de andoparazit ak ektoparazit ka ekspoze a dòz letal nan dwòg nan premye èdtan yo enpòtan apre yon piki.

Konpare de sistèm chanèl

Flux ion klori a se yon karakteristik komen nan chanèl klori glutamate-gated ak GABA-gated, men fonksyon fizyolojik yo pito diferan, epi yo aktive pa siyal chimik konplètman diferan. GABA, yon nerotransmeteur inhibiteur, jeneralman diminye eksitabilite newòn lè yo louvri chanèl GABA-gated. Paradoksal, afoxolaner inibit chanèl sa yo nan atwopod, sa ki lakòz twòp stimulation. Kontrèman, chanèl glutamate-gated reponn a glutamate nerotransmeteur la. Glutamate se eksitasyon nan vertebre men inhibition nan junctions neromiskilè envètebre yo. Milbemycin oxime ouvè chanèl GluCl pou imite ak anplifye siyal inhibitor, fòse selil yo nan paralizi olye ke eksitasyon.

Selektif ak Sekirite Lame

Diferans byochimik sa a nan tou de kalite chanèl tou eksplike sekirite lame a nan pwodwi a konbine. Nan sistèm mamifè neral, glutamate se sitou itilize atravè reseptè ionotropik (egzanp, NMDA ak AMPA), pa chanèl GluCl. Milbemycin oxime tou gen aksè limite nan sistèm nève santral kanin la akòz baryè san-sèvo. Afoxolaner gen yon afinite byen lwen pi ba pou reseptè GABA-A imen pase pou reseptè GABA atwopod yo. Pwodwi final la se yon medikaman ki touye parazit oaza epi ki gen anpil ti danje newolojik pou chen, e sa se akòz selektivite nan nivo kanal la, pa sèlman dòz la.

Efikasite a nanafoxolaner ak milbemycin oksim tablèt moulense pa aksidan; li se rezilta vize molekilè egzak. Milbemycin oxime aktive chanèl klori glutamate-gated nan nematod, ak afoxolaner inibit chanèl klori GABA-gated nan arthropods, bay yon metòd famasi doub aksyon pou tretman parazit entèn ak ekstèn atravè pwosesis syantifikman konfime. Konprann entèraksyon sa yo nan nivo chanèl la ka ede bati konfyans nan konsepsyon pwodwi ak pèfòmans nan mond reyèl la pou pratikan veterinè ak pwopriyetè bèt kay ki ap chèche pou yon solisyon oral konplè, chak mwa.

Nan Bloomtechz, nou konbine plis pase 12 ane ekspètiz nan sentèz òganik ak kapasite manifakti ki sètifye GMP ki satisfè estanda US FDA, Inyon Ewopeyen, JP ak CFDA. Sit pwodiksyon koperativ nou an kouvri 100,000 mèt kare e li te pase enspeksyon sou plas pa kò regilasyon ki gen ladan USFDA ak BGV-Hamburg, Almay. Kòm yon kalifyeafoxolaner ak milbemycin oksim tablèt moulenfounisè, nou ofri poud API ak tablèt fini atravè tout sistèm spesifikasyon pwa-ranje, ak OEM / ODM personnalisation adapte a kondisyon mache ou. Kit ou bezwen entèmedyè pharmaceutique an gwo oswa fòmilasyon koutim pou rechèch, Bloomtechz bay pri egzat, tan transparan pou transparan, ak asirans kalite twa kouch - ak yon garanti ranbousman konplè si nenpòt spesifikasyon kontra yo pa satisfè. Kontakte ekip nou an jodi a epi ann bati yon patenarya alontèm ki fè biznis ou pi devan.

Kontakte nou:Sales@bloomtechz.com

1. Yates, DM, & Wolstenholme, AJ (2004). Yon ivermectin-sansib glutamate-gated chanèl klori sou-inite soti nan Dirofilaria immitis. Jounal Entènasyonal pou Parazitoloji, 34 (9), 1075–1081.

2. Wolstenholme, AJ (2012). Chanèl klori Glutamate-gated. Journal of byolojik Chimi, 287 (48), 40232-40238.

3. Bowman, DD, Atkins, CE, & Litster, A. (2017). Heartworm byoloji, tretman, ak kontwòl. Klinik Veterinè nan Amerik di Nò: Pratik Ti bèt, 47(4), 765–786.

4. Prichard, R., Ménez, C., & Lespine, A. (2012). Moxidectin ak avermectins yo: Sanguinite men pa idantite. Jounal Entènasyonal pou Parazitoloji: Dwòg ak Rezistans Dwòg, 2, 134-153.

5. Dumont, G., Lespine, A., & Alvinerie, M. (2010). Farmakokinetik milbemycin oxime nan chen: Enfliyans modulasyon P-glikoprotein. Journal of Veterinè Farmakoloji ak Therapeutics, 33 (5), 457-463.

6. Shoop, WL, Mrozik, H., & Fisher, MH (1995). Estrikti ak aktivite avermectins ak milbemycins nan sante bèt. Parazitoloji Veterinè, 59 (2), 139-156.